ARTILOG® Celekoxib

ARTILOG® je léčivo na bázi celekoxibu

TERAPEUTICKÁ SKUPINA: Nesteroidní protizánětlivé a antirevmatické léky

IndikaceAkční mechanismusStudie a klinická účinnost Pokyny pro použití a dávkováníPozorování Těhotenství a laktaceInterakceContraindikaceNežádoucí účinky

Indikace ARTILOG® Celekoxib

ARTILOG® je indikován pro symptomatickou léčbu kloubních zánětlivých stavů, přítomných při revmatických onemocněních, jako je osteoartritida, revmatoidní artritida a ankylozující spondylitida.

Mechanismus účinku ARTILOG® Celekoxib

Četné studie nám umožnily přesně charakterizovat molekulární události, které vedou k syntéze chemických mediátorů zapojených do geneze zánětlivého procesu.

V řetězci reakcí, které se vyskytují během zánětlivých procesů, hrají klíčovou roli některé enzymy známé jako cyklooxygenázy, přítomné v lidském organismu v různých izoformách a schopné katalyzovat reakci, která zaručuje přeměnu kyseliny arachidonové na prostaglandiny.,

Přesněji řečeno, bylo možné diferencovat cykloxygenázu 1 (COX1), konstitutivně exprimovanou ve všech tkáních a zejména v gastro-enterické tkáni, schopnou zprostředkovat syntézu prostanoidů s aktivitou chránící hleny před indukovanou indukcí Cyclossigenases 2 (COX 2). od zánětlivých jevů a podílí se na syntéze chemických mediátorů s prozánětlivou, edemigenní, pyrogenní a algickou aktivitou.

Po mnoho let byla aktivita obou izoforem modulována upstream, nediferencovaným způsobem, přičemž se dosáhlo zastavení zánětlivých procesů a inhibice produkce chemických mediátorů s ochrannou aktivitou proti sliznici, čímž se spojila s neselektivní nesteroidní protizánětlivé léky, zvýšené riziko nežádoucích účinků na sliznici.

Farmaceutický výzkum však umožnil prostřednictvím řady chemických modifikací pyrazolů získat účinné složky, jako je celekoxib, který může selektivně inhibovat COX 2, čímž splňuje důležitý protizánětlivý účinek, aniž by byl ohrožen zdravotní stav. gastroenterická sliznice.

Tato selektivní inhibice však byla spojena s vyšším rizikem kardiovaskulárních příhod, v podstatě kvůli nedostatečné inhibici produkce TXA2, tromboxanu s vazokonstriktorem a pro-agregační aktivitou, i když hlavně u predisponovaných pacientů.

Provedené studie a klinická účinnost

1. CELECOXIB V KONTROLE PO-OPERATIVNÍ PAIN

J Craniofac Surg. 2012 Mar; 23 (2): 526-9.

Preemptivní analgetický účinek nízkých dávek celekoxibu je lepší než nízké dávky tradičních nesteroidních protizánětlivých léčiv.

Velmi důležitá studie, která demonstruje vynikající analgetickou účinnost celekoxibu při kontrole pooperační bolesti po velké operaci ve srovnání s klasickými nesteroidními protizánětlivými léčivy.

2 .CELECOXIB A RADIOTERAPIE

Int J Radiat Oncol Biol Phys. 13. března.

Celekoxib zvyšuje radiosenzibilizační účinek 7-hydroxystaurosporinu (UCN-01) na lidské buněčné linie karcinomu plic.

Zajímavá experimentální práce, která demonstruje, jak celekoxib může zvýšit specificitu a účinnost radioterapie proti lidským buňkám rakoviny plic. To by mohlo otevřít dveře novým terapeutickým přístupům vyhrazeným pro pacienty s rakovinou.

3. CELECOXIB V DISTORII ANKLE

J Int Med Res., 2009 Nov-Dec; 37 (6): 1937-51.

Účinnost a bezpečnost celekoxibu při léčbě akutní bolesti dva až kotník výronu v populaci Latinské Ameriky a Středního východu.

Mexická studie, která ukazuje, jak léčba 400 mg celekoxibu v zaváděcí fázi, po které následuje týdenní udržovací dávka 200 mg, může být účinná při snižování bolesti po silném podvrtnutí kotníku.

Způsob použití a dávkování

ARTILOG®

Neprůhledné 200 mg tobolky celekoxibu.

Účinnou standardní dávkou pro léčbu zánětlivých stavů spojených s revmatickými onemocněními je dávka 200 mg celekoxibu rozdělená ve dvou různých denních dobách.

Ve zvláště závažných případech, kdy výše uvedená dávka není dostatečná k zajištění znatelného terapeutického účinku, může být dávka zvýšena pod lékařskou indikací na 400 mg denně, vždy rozdělena do dvou různých dávek.

U starších pacientů nebo pacientů s onemocněním jater a ledvin by měla být upravena obvyklá dávka.

Varování ARTILOG® Celekoxib

S ohledem na výsledky získané z četných studií, které ukazují, že incidence a závažnost nežádoucích účinků spojených s celekoxibem je úměrná použité dávce a délce léčby, bylo by vhodné užívat přípravek ARTILOG® v minimální účinné dávce a po nejkratší možnou dobu.

Zvláštní opatrnost by měla být doporučena u pacientů s gastrointestinálním, kardiovaskulárním, jaterním a renálním onemocněním v důsledku zvýšené náchylnosti k vedlejším účinkům typickým pro selektivní terapii NSAID.

Stejná péče by měla být vyhrazena všem pacientům s atopií, vzhledem k významné alergenní síle celekoxibu.

Pokud je standardní léčba neúčinná nebo je spojena s výskytem nežádoucích nežádoucích účinků, musí pacient okamžitě kontaktovat svého lékaře, s nímž může být nakloněn k přerušení léčby.

ARTILOG® obsahuje laktózu, proto se nedoporučuje u pacientů s intolerancí laktózy, deficiencí laktázového enzymu nebo syndromem glukózo-galaktózové malabsorpce.

Vzhledem ke schopnosti celekoxibu vyvolat závratě, závratě a ospalost, bylo by vhodné vyhnout se řízení vozidel nebo používání strojů po užití přípravku ARTILOG®.

PREGNANCY A BREASTFEEDING

Vzhledem k absenci významných klinických studií a potenciálně toxických účinků celekoxibu na zdraví plodu, jak bylo pozorováno v četných experimentálních studiích, je použití přípravku ARTILOG® během těhotenství kontraindikováno.

Tato kontraindikace se vztahuje i na následující období kojení, vzhledem k tendenci této účinné látky hromadit se v mateřském mléce.

interakce

Metabolismus jater, kterým je celekoxib vystaven a který vidí některé zvláště aktivní cytochromiální enzymy jako CYP2C9 jako protagonisty, vystavuje přípravek ARTILOG® riziku relevantních lékových interakcí jak pro možné vedlejší účinky, tak pro významné terapeutické variace.

Zvláštní pozornost je proto třeba věnovat současnému podávání celekoxibu a: \ t

perorální antikoagulancia, vzhledem k významným změnám v koagulační homeostáze;
Inhibitory ACE, antagonisty angiotensinu II, cyklosporin a takrolimus v důsledku zvýšení kapacity nesoucí ledviny;
Flukonazol a jiné účinné látky induktory nebo inhibitory CYP2C9 v důsledku nepředvídatelných farmakokinetických, a tedy terapeutických variací.

Ze stejného důvodu by bylo vhodné zvážit inhibiční aktivitu celekoxibu proti výše uvedenému enzymu, který se podílí na metabolismu jiných účinných látek, jako jsou antidepresiva, neuroleptika a antiarytmika.

Kontraindikace ARTILOG® Celekoxib

Použití přípravku ARTILOG® je kontraindikováno v případě přecitlivělosti na léčivou látku nebo na některou z jejích pomocných látek, jaterní a renální insuficienci, chronických zánětlivých onemocnění střeva, peptického vředu, městnavého srdečního selhání, ischemické choroby srdeční a arteriopatií a vaskulopatií, jak centrálních tak periferie.

Nežádoucí účinky - Vedlejší účinky

Ačkoli selektivní inhibiční účinek celecoxibu umožňuje drasticky snížit škodlivé působení na gastroenterickou sliznici, která je normálně popsána pro neselektivní nesteroidní protizánětlivé léky, příjem přípravku ARTILOG® není prostý potenciálních vedlejších účinků.

Ve skutečnosti je hlášena sinusitida, infekce močových cest a dýchacích cest, nespavost, bolest břicha, nadýmání, zácpa a průjem, příznaky podobné chřipce, hypertenze, palpitace, kardiovaskulární onemocnění, jaterní a nefrotoxicita, alergické reakce. dýchací.

Závažnost a četnost výše uvedených symptomů je nevyhnutelně spojena s trváním terapie a užívanými dávkami léků.