EFFERALGAN® Paracetamol

EFFERALGAN® je lék na bázi paracetamolu

TERAPEUTICKÁ SKUPINA: Analgetika a antipyretika

IndikaceAkční mechanismusStudie a klinická účinnost Pokyny pro použití a dávkováníPozorování Těhotenství a laktaceInterakceContraindikaceNežádoucí účinky

Indikace EFFERALGAN ® Paracetamol

EFFERALGAN® se úspěšně používá jak při symptomatické léčbě mírné, tak střední akutní bolesti a při léčbě febrilních dospělých a dospívajících.

Mechanismus účinku EFFERALGAN ® Paracetamol

EFFERALGAN® je lék široce používaný v klinickém prostředí pro významné analgetické a antipyretické účinky.

Na rozdíl od klasických nesteroidních protizánětlivých léčiv se zdá, že paracetamol, účinná složka EFFERALGAN®, je schopen provádět selektivní inhibiční aktivitu vůči některým cyklooxygenázám selektivně exprimovaným na úrovni nervové tkáně a známé jako COX 3.

Inhibice těchto enzymů má za následek významný pokles některých prostaglandinů a dalších chemických mediátorů, jako je PGE2 a bradykinin, které se podílejí na vzniku horečky, a to díky působení prováděnému na úrovni hypotalamických termoregulačních center a v genezi. bolesti, vzhledem k stimulačnímu účinku proti zakončení nociceptorů periferními nervy.

Z farmakokinetického hlediska je naproti tomu po perorálním podání paracetamol rychle absorbován v gastrointestinálním traktu a podroben metabolismu při prvním průchodu játry, což snižuje jeho biologickou dostupnost asi o 30%.

Paracetamol je navázán na plazmatické bílkoviny a je distribuován do různých tkání, což mu umožňuje proniknout jak placentou, tak hematoencefalickou bariérou a plnit tak svou terapeutickou funkci.

Po poločasu přibližně 1-3 hodiny a po opětovném metabolismu na jaterní hladinu se vylučuje převážně glukuronát močí.

Provedené studie a klinická účinnost

1. PARACETAMOL V OŠETŘENÍ RENAL COLICAS

Emerg Med J. 2011 20. prosince.

Zajímavá klinická studie dokládající, že léčba paracetamolem intravenózně může být zvláště účinná při léčbě kolické bolesti spojené s renální kolikou, podobně jako je tomu u morfinu.

2. PARACETAMOL V KRITICKÝCH NEMOCÍ

Crit Care Resusc. 2012 Mar; 14 (1): 74-80.

Zajímavý přehled, který ukazuje, že navzdory skutečnosti, že paracetamol je klinicky velmi často používán u kriticky nemocných pacientů, stále ještě neexistují statisticky významné klinické studie, které by mohly potvrdit účinnost této léčby.

3. ACETYLCISTEIN V PARACETAMOLU PŘENOSU

Curr Pharm Biotechnol. 2012 20. února.

Studie podporující účinnost a bezpečnost acetylcysteinu při prevenci poškození jater spojených s předávkováním paracetamolem. Aby byla léčba účinná, snížila se také úmrtnost na selhání jater, je důležité ji udržovat po dobu 21 až 72 hodin.

Způsob použití a dávkování

EFFERALGAN ®

Tablety pro perorální podání 500 mg paracetamolu

U dospělých se obecně doporučuje užívat jednu tabletu 3-4krát denně a pouze v případě, že tato dávka není dostatečná k zajištění účinného terapeutického účinku, může být dávka zvýšena až na maximálně 6 tablet denně.

U dospívajících ve věku 13 až 15 let je maximální dávka 3 tablety denně.

Upozornění EFFERALGAN ® Paracetamol

Ačkoliv EFFERALGAN ® je prodejný lék bez lékařského předpisu, bylo by vhodné se poradit se svým lékařem před jeho užitím.

Zvláštní pozornost by měla být věnována pacientům s onemocněním jater a ledvin vzhledem ke zvýšenému riziku nežádoucích účinků a otravy, jak akutní, tak chronické.

Léčba paracetamolem by měla být v každém případě chápána jako léčba časově omezená, užitečná pro překonání akutních epizod bolesti.

Léčba založená na přípravku EFFERALGAN ® by neměla překročit 3 dny léčby, a pokud by nedošlo k žádným významným výsledkům, bylo by vhodné léčbu přerušit a poradit se se svým lékařem.

PREGNANCY A BREASTFEEDING

Schopnost paracetamolu selektivně inhibovat izoformy cyklooxygenázových nervů podílejících se na vzniku bolesti a horečky, aniž by tím způsobila prudký pokles celkových prostaglandinů, značně omezuje riziko významných vedlejších účinků na plod.

Ve skutečnosti různé studie ukazují, že užívání paracetamolu během těhotenství podle příslušných lékařských indikací není spojeno s výskytem malformací plodu nebo opakovaných abortů, jak je doloženo u nesteroidních protizánětlivých léčiv.

Ve světle těchto zjištění a vzhledem k nízkým koncentracím paracetamolu v mateřském mléce by měl být příjem přípravku EFFERALGAN ® v těhotenství prováděn pod přísným lékařským dohledem.

interakce

Pacienti podstupující léčbu paracetamolem by měli věnovat zvláštní pozornost současnému užívání: \ t

Alkohol v důsledku zvýšené jaterní toxicity paracetamolu;
Diuretika, inhibitory ACE, antagonisty angiotensinu II, metotrexát a cyklosporin, vzhledem k schopnosti zvýšit hepatotoxické a nefrotoxické účinky paracetamolu;
Aktivní složky schopné měnit motilitu žaludku díky schopnosti významně měnit absorpci paracetamolu;
Antibiotika a substráty cytochromních enzymů, protože mohou změnit normální farmakokinetické a farmakodynamické vlastnosti paracetamolu;
NSAID a opioidy vzhledem ke zvýšenému analgetickému účinku jejich interakce.

Kontraindikace EFFERALGAN ® Paracetamol

Použití přípravku EFFERALGAN ® je kontraindikováno v případě přecitlivělosti na léčivou látku nebo na některou z jejích pomocných látek, jaterní a renální insuficienci, vysoký stupeň hemolytické anémie a nedostatek enzymu glukóza 6 fosfátdehydrogenázy.

Nežádoucí účinky - Vedlejší účinky

Příjem paracetamolu, zejména pokud se provádí po delší dobu nebo ve zvláště vysokých dávkách, by mohl usnadnit výskyt nežádoucích účinků, jako jsou:

Trombocytopenie, neutropenie a leukopenie s důsledky;
Průjem a bolest břicha;
Alergické reakce jak kožní povahy (kopřivka, erytém, vyrážka), tak cévní (hypotenze);
Zvýšené transaminázy;
Hepato a nefrotoxicita.

Je také velmi důležité vzít v úvahu vysoké riziko intoxikace paracetamolem, zejména u pacientů s jaterními a nefropatickými onemocněními, u kterých mohou být nežádoucí účinky klinicky relevantní.