SINEMET ® - Melevodopa + Karbidopa

SINEMET ® je léčivý přípravek na bázi hydrochloridu Melevodopy a hydrátu karbidopy

TERAPEUTICKÁ SKUPINA: Dopaminergní látky

IndikaceAkční mechanismusStudie a klinická účinnost Pokyny pro použití a dávkováníPozorování Těhotenství a laktaceInterakceContraindikaceNežádoucí účinky

Indikace SINEMET ® - Melevodopa + Karbidopa

SINEMET® je léčivo určené k léčbě Parkinsonovy nemoci a Parkinsonova syndromu, charakterizované motorickými poruchami, jako je bradykineze, rigidita, třes, dysfagie, posturální nestabilita a sialorrhea.

Mechanismus účinku SINEMET ® - Melevodopa + Carbidopa

SINEMET® je léčivá specialita, která kombinuje dvě velmi důležité účinné látky s různými biologickými funkcemi, které jsou nezbytné pro obnovení správné dopaminergní rovnováhy při Parkinsonově nemoci.

Přesněji řečeno, Levodopa, jakmile byla užita orálně a absorbována gastrointestinálním traktem, také dosáhne centrálního nervového systému, je dekarboxylována dopa-dekaxylasami presynaptických zakončení dopaminových neuronů v dopaminu a doplňuje typický nedostatek Parkinsonových a Parkinsonových syndromů.

Výše uvedený mechanismus umožňuje znovuvyrovnat lokální rovnováhu mezi dopaminem a acetikolinem, a tak kontrolovat některé klasické symptomy, jako je bradykineze, ztuhlost a třes, související se změnou aktivity jader jádra.

Karbidopa místo toho, aby nebyla schopna překonat hematoencefalickou bariéru, zůstává na periferní úrovni a zapojuje periferní dekarboxylasy a zabraňuje tvorbě periferního dopaminu, který je zodpovědný jak za snížení klinické účinnosti terapie, tak za zlepšení vedlejších účinků této léčby.

Po jejich aktivitě se obě účinné látky vylučují převážně ledvinami.

Provedené studie a klinická účinnost

LEVODOPA / CARBIDOPA A PSYCHIATRICKÉ PORUCHY

Mov Disord. 2012 Apr; 27 (4): 588-90. doi: 10, 1002 / mds.24898. Epub 2012 27. ledna.

Studie, která odsuzuje některé z potenciálních vedlejších účinků léčby Levodopou, a zejména těch psychiatrických nebo psychotických, jako je trichophagie pozorovaná u tohoto pacienta po podání levodopy a gelů na bázi karbidopy.

CARBIDOPA / LEVODOPA V POSTUPNÍCH FÁZECH

Am J Phys Med Rehabil. Duben 2013; 92 (4): 307-11. doi: 10.1097 / PHM.0b013e318278dc20.

Studie prokazující, že asociace mezi Levodopou a karbidopou může mít příznivý účinek na normální nervovou funkci, zejména na neuromotorickou funkci, po excizi mozkového nádoru.

LEVODOPA A VYSOKÁ DOSKA CARBIDOPA

BMJ Open. 2012 12. listopadu; 2 (6). pii: e001971. doi: 10.1136 / bmjopen-2012-001971. Tisk 2012.

Zajímavá studie, která testuje užitečnost různých dávek karbidopy a levodopy a hodnotí mimo jiné možnou možnost identifikace dávky, která je nezbytná k zajištění rychlé regrese symptomatologie.

Způsob použití a dávkování

SINEMET ®

27 mg tablety karbidopy hydratované (rovné 25 mg bezvodé karbidopy) a 250 mg levodopy;

Tablety s modifikovaným uvolňováním z 50 mg karbidopy a 200 mg levodopy;

Karbidopa hydratované 27 mg tablety s řízeným uvolňováním (což odpovídá 25 bezvodým Carbidopě) a 250 mg Levodopy;

Karbidopa hydratované šumivé tablety o koncentraci 27 mg (rovnající se 25 mg bezvodého přípravku Carbidopa) 100 mg Levodopy.

Dávka přípravku SINEMET® musí být nutně definována lékařem, který má zkušenosti s léčbou neurologických onemocnění, dbát na úpravu dávek a způsobů příjmu na základě celkového zdravotního stavu pacienta, závažnosti jeho klinického obrazu a terapeutické odpovědi.,

Úprava dávky může být nezbytná jak během léčby po výskytu vedlejších účinků.

Upozornění SINEMET ® - Melevodopa + Carbidopa

Pečlivé neurologické vyšetření musí nutně předcházet podání přípravku SINEMET ®, aby bylo možné posoudit jeho normativní vhodnost a zvážit všechny potenciální kontraindikace související se zavedením dopaminergní terapie.

Kardiovaskulární, plicní, jaterní, renální, psychotické a psychiatrické poruchy jsou jen některé z hlavních podmínek, pro které by bylo vhodné být zvlášť opatrní při použití dopaminergik.

Pacient na léčbě přípravkem SINEMET ® by se měl také vyhnout používání strojů nebo vehikula, a to s ohledem na zdokumentované záchvaty spánku a snížení vnímavých schopností, které jsou široce dokumentovány po užívání přípravku Levodopa.

Během celé léčby by měly být také sledovány hlavní parametry chemie krve, s ohledem na schopnost přípravku Levodopa měnit jeho hodnoty.

Doporučuje se přípravek uchovávat mimo dosah dětí.

PREGNANCY A BREASTFEEDING

Absence klinických studií schopných plně charakterizovat bezpečnostní profil přípravku Levodopa pro zdraví plodu a kojence, rozšířit výše uvedené kontraindikace na použití přípravku SINEMET ® také na těhotenství a následné období kojení.

interakce

Pacient s léčbou přípravkem SINEMET ® ® by se měl vyhnout současnému užívání antihypertenziv vzhledem k riziku posturální hypotenze, antidepresivům, vzhledem k možným vedlejším účinkům spojeným se současným užíváním Levodopy a dalších účinných látek schopných změnit normální farmakokinetické vlastnosti Levodopy. jako je železo, fenytoin a papaverin.

Kontraindikace SINEMET ® - Melevodopa + Karbidopa

Použití přípravku SINEMET ® je kontraindikováno u pacientů s přecitlivělostí na léčivou látku nebo na některou z jejích pomocných látek au pacientů trpících závažným onemocněním jater a ledvin u pacientů s glaukomem s úzkým úhlem, infarktem myokardu, s podezřením na léze melanomu u pacientů. mladších 18 let během těhotenství a kojení.

Nežádoucí účinky - Vedlejší účinky

Léčba přípravkem SINEMET ®, zvláště pokud je dlouhodobě dlouhodobá, může vést ke vzniku nevolnosti, zvracení, závratě, psychiatrických poruch, tachykardie, ospalosti a únavy.

Výskyt klinicky významných vedlejších účinků mezi různými orgány a systémy je naštěstí vzácnější, pro které je často nutné dávku upravit nebo přerušit léčbu.

Neustálý lékařský dohled je proto nutný i při vysokém výskytu výše uvedených nežádoucích účinků.