CONVERTEN ® Enalapril maleát

CONVERTEN® je léčivo na bázi Enalapril maleátu.

TERAPEUTICKÁ SKUPINA: Antihypertenziva - ACE inhibitory nejsou spojeny

IndikaceAkční mechanismusStudie a klinická účinnost Pokyny pro použití a dávkováníPozorování Těhotenství a laktaceInterakceContraindikaceNežádoucí účinky

Pokyny CONVERTEN ® Enalapril maleát

CONVERTEN ® se používá jak v monoterapii, tak v kombinované terapii k léčbě vysokého krevního tlaku.

CONVERTEN ® může být také použit při léčbě symptomatického srdečního selhání a při prevenci tohoto onemocnění u vysoce rizikových pacientů s asymptomatickou dysfunkcí levé komory a s ejekční frakcí menší než 35%.

Mechanismus účinku CONVERTEN ® Enalapril maleát

Perorální příjem přípravku CONVERTEN® zajišťuje dobrou absorpci účinné látky enalaprilu, která se odhaduje na přibližně 60% dávky. Navzdory tomu, že plazmatický pík této molekuly je zaznamenán již po hodině z předpokladu, takže aktivní složka může provádět svůj vlastní biologický účinek, musí být nutně metabolizována ve své aktivní formě, známé jako enalaprilát, jehož plazmatický pík je pozorován až po 4 hodiny po užití přípravku CONVERTEN ® perorálně Vzhledem k výše uvedeným farmakokinetickým vlastnostem začíná antihypertenzní účinek léčiva asi hodinu po jeho užití, aby se optimalizovala přibližně čtvrtá / šestá hodina, kdy jsou hladiny farmakologicky účinné látky maximální. Antihypertenzní účinek je způsoben především inhibičním účinkem enalaprilatu na enzym ACE, s následným snížením hladin angiotensinu II a aldosteronu, které jsou zodpovědné za zvýšení periferní vaskulární rezistence a retence hydrosalinu. Několik studií navíc ukazuje, že tato účinná složka může u pacientů trpících diabetickou nefropatií snížit mikroalbuminurii a vylučování IgG v moči a především snížit progresivní srdeční dilataci u pacientů s mírným a středně závažným srdečním selháním, která brání progresi onemocnění.

Jakmile je jeho účinek ukončen, je účinná látka eliminována převážně močí ve formě 40% enalaprilatu a 20% enalprilu.

Provedené studie a klinická účinnost

1 ENALAPRIL / KYSELINA FOLICOVÁ, VÍCE KOMBINACE

Tato studie provedená na přibližně 430 pacientech trpících hypertenzí a léčených souběžným podáváním enalaprilu (10 mg) a kyseliny listové (400 mgcg) ukazuje, jak tato kombinace může být účinnější - ve srovnání se samotným lékem - při snižování systolického a diastolického krevního tlaku a u pacientů s hyperglykémií.

2. ENALAPRIL / HYDROCHLOROTHIAZID V OŠETŘENÍ HYPERTENZIE

Ve většině léčebných protokolů pro hypertenzi se používá souběžné podávání více antihypertenziv. Tato ruská studie provedená na téměř 8000 pacientech trpících hypertenzí a kardiovaskulárními komplikacemi ukázala, jak kombinovaná léčba hydrochlorothiazidem / enalaprilem v konstantním dávkování zaručuje snížení hladin krevního tlaku až k dosažení standardních hodnot a agresorů až u 77% pacientů. léčit.

3. ENALAPRIL A ZPRACOVÁNÍ DIABETICKÉ NEPHROPATHY

Jedna z terapeutických indikací ACE inhibitorů spočívá v léčbě diabetické nefropatie. Tato studie ukazuje, jak může být podávání enalaprilu zvláště účinné jak při snižování krevního tlaku, tak při redukci proteinurie u pacientů s diabetickou nefropatií.

Způsob použití a dávkování

CONVERTEN ® enalapril maleát 5/20 mg tablety: \ t

pro léčbu arteriální hypertenze se doporučují dávky mezi 5 a 20 mg, přičemž se užívají tablety užívané jednou denně. Je třeba vzít v úvahu, že přesné složení dávky by měl stanovit lékař po pečlivém zhodnocení závažnosti onemocnění, možné náchylnosti k léku a přítomnosti interferujících faktorů při terapeutickém postupu (souběžné nebo předchozí podání diuretik ve stáří, pacientů s deplecí objemu nebo pacientů s onemocněním ledvin)
pro léčbu srdečního selhání a dysfunkce levé komory má dávkování obvykle tendenci klesat; odpovídající léčebné schéma však musí být rozhodnuto lékařem, s přihlédnutím k historii patologie pacienta a možné souvislosti s jinými léky působícími na kardiovaskulární systém.

V JAKÉKOLI PŘÍPADĚ PŘED POUŽITÍM CONVERTEN ® Enalapril maleátu - POŽADAVKY A KONTROLA VAŠEHO DOKUMENTA JE POTŘEBNÉ.

Varování CONVERTEN ® Enalapril maleát

Zvláštní pozornost by měla být věnována správnému dávkování v případě současného podávání antihypertenziv, zejména diuretik. Ve skutečnosti by snížení objemu krve vyvolané těmito léky mohlo zvýšit výskyt hypovolemických epizod doprovázených hypotenzními krizemi. Kromě toho se mohou vyskytnout jakékoli stavy hyperkalemie po současném příjmu diuretik šetřících draslík; Doporučujeme proto neustálé sledování hladin draslíku a krevního tlaku v krvi.

V případě použití přípravku CONVERTEN u pacientů se sníženou funkcí ledvin by měly být provedeny stejné způsoby monitorování, jako je přidávání kreatininu, a měly by být podrobeny terapii enalaprilem, u které by vzhledem k renálnímu metabolismu účinné látky mohlo dojít dostatečné nižší dávky léku.

Rovněž by bylo vhodné často monitorovat hladiny granulocytů v krvi u pacientů s oslabeným imunitním systémem při léčbě přípravkem CONVERTEN ®, aby se minimalizoval možný výskyt neutropenie nebo agranulocytózy, která byla ve vzácných případech pozorována po podání inhibitorů ACE.

Různá terapeutická účinnost ACE inhibitorů, tedy také enaprilu, u černošských a bělošských pacientů, by mohla být vysvětlena nízkými bazálními hladinami reninu v černoch, což značně snižuje terapeutickou účinnost této léčivé kategorie.

Je také důležité si uvědomit, že některé z nežádoucích účinků spojených s antihypertenzní terapií, jako jsou závratě, bolesti hlavy a ospalost, by mohly snížit vnímavé a reaktivní schopnosti pacienta, což by bylo nebezpečné používat stroje a řídit vozidla.

PREGNANCY A BREASTFEEDING

Různé studie uvedené v literatuře naznačují potenciální zvýšení rizika teratogenity a fetální toxicity při užívání ACE inhibitorů v období těhotenství; proto se nedoporučuje používat v průběhu celého období březosti, přičemž se rozhoduje pro léčiva s vyšším bezpečnostním profilem.

Enalapril i enalaprilát se vylučují do mateřského mléka, přičemž účinky ještě nejsou vyjasněny, což naznačuje přerušení laktace během léčby přípravkem CONVERTEN®.

interakce

Přípravek Enalapril obsažený v přípravku CONVERTEN® může interagovat s mnoha dalšími účinnými látkami, což někdy způsobuje významnou variabilitu normální funkčnosti léčiva.

Jak již bylo zmíněno, enalapril může komunikovat s:

draslík šetřící léky a doplňky draslíku, zjevně zvyšující hladinu tohoto minerálu v krvi;
diuretika a antihypertenziva, zvyšující hypotenzní účinnost;
nesteroidní protizánětlivé léky, snižující jejich terapeutický účinek;
antidiabetická léčiva se zvýšeným hypoglykemickým účinkem, pravděpodobně v důsledku zlepšené citlivosti na inzulín;
lithium, což zvyšuje jeho cytotoxicitu.

Kontraindikace CONVERTEN ® Enalapril maleát

CONVERTEN ® je kontraindikován v případě přecitlivělosti na některou z jeho složek, v případě angioedému, závažného poškození funkce ledvin a během těhotenství a laktace.

CONVERTEN ® obsahuje laktózu; proto by jej neměly užívat pacienti s intolerancí laktózy / galaktosy, malabsorpcí a nedostatkem laktázy.

Nežádoucí účinky - Vedlejší účinky

Vedlejší účinky pozorované během léčby přípravkem CONVERTEN ® jsou obecně přechodné a klinicky irelevantní. Mezi nejběžnější patří kašel, bolesti hlavy, deprese, závratě, rozmazané vidění, bolest břicha, nevolnost a hypotenze.

U určitých kategorií rizikových pacientů se mohou objevit potenciálně nebezpečné vedlejší účinky, jako je angioedém, hypoglykémie, neutropenie, anémie a dysfunkce ledvin.

V případě přecitlivělosti na léčivo se mohou objevit dermatologické reakce - jako jsou kožní vyrážky a erytémy, doprovázené horečkou, svěděním a obličejovým angioedémem - které mohou bránit normálnímu dýchání.