Flumazenil je antagonista vazebného místa benzodiazepinu na receptoru GABA-A. Z chemického hlediska je flumazenil imidazobenzodiazepin.
Flumazenil - chemická struktura
indikace
Pro to, co používá
Flumazenil je schopen neutralizovat centrální sedativní účinky vyvolané benzodiazepiny a látkami podobnými benzodiazepinu (jako je například zolpidem). Proto se flumazenil používá za následujících podmínek: \ t
- Přerušení celkové anestezie vyvolané nebo udržované benzodiazepiny u hospitalizovaných i ambulantních pacientů;
- Protijed v případě předávkování - náhodné nebo dobrovolné - benzodiazepinů nebo léků podobných benzodiazepinům;
- Neutralizace paradoxních reakcí způsobených benzodiazepiny nebo látkami podobnými benzodiazepinům.
varování
Flumazenil by neměl být používán k léčbě závislosti na benzodiazepinu ak léčbě syndromu abstinence benzodiazepinu.
Po podání flumazenilu by pacienti měli být sledováni nejméně 24 hodin.
Pacienti s chronickou nebo přechodnou úzkostí vyžadují úpravu podávané dávky flumazenilu.
Podávání flumazenilu pacientům, kteří užívali benzodiazepiny ve vysokých dávkách a po dlouhou dobu, může způsobit abstinenční příznaky.
Flumazenil by měl být používán s opatrností při neutralizaci sedace u dětí a při resuscitaci novorozence.
Pokud se flumazenil používá k zastavení anestézie po chirurgickém zákroku, měl by být podáván pouze v okamžiku, kdy zmizel svalový relaxantní účinek na periferní sval.
Eliminace flumazenilu je u pacientů se zhoršenou funkcí jater zpomalena.
Při podávání flumazenilu pacientům s předávkovaným benzodiazepinem a antidepresivy je třeba dbát zvýšené opatrnosti, protože podávání léčiva by mohlo podpořit vznik nebo zhoršení křečí a srdečních arytmií.
Podávání flumazenilu pacientům s epilepsií po dlouhodobé léčbě benzodiazepinem se nedoporučuje, protože se mohou objevit záchvaty a záchvaty.
Pokud je flumazenil podáván jako antidotum při předávkování benzodiazepiny nebo látkami podobnými benzodiazepinům, musí být pacienti po určitou dobu pečlivě sledováni. Toto období se mění v závislosti na typu a trvání působení hypnotického léku.
Flumazenil by měl být podáván s opatrností pacientům trpícím mozkovými lézemi léčenými benzodiazepiny, protože v této kategorii pacientů může vyvolat záchvaty a změny v průtoku krve mozkem. Navíc může dojít k nárůstu intrakraniálního tlaku.
I když flumazenil zastavuje sedativní účinek, doporučuje se neřídit vozidlo ani neobsluhovat stroje po dobu nejméně 24 hodin po užití léku.
interakce
Nebyly nalezeny žádné interakce mezi flumazenilem a jinými léky s depresivním účinkem na centrální nervový systém.
Mezi flumazenilem a alkoholem nejsou žádné známé lékové interakce.
Vedlejší účinky
Flumazenil je dobře snášen jak u dospělých, tak u dětí, ale může vyvolat různé typy vedlejších účinků, i když ne všichni pacienti s nimi zažívají.
Následující nežádoucí účinky mohou nastat po podání flumazenilu.
Psychiatrické poruchy
Při rychlé injekci flumazenilu se mohou vyskytnout abstinenční příznaky, jako jsou:
- neklid;
- úzkost;
- zmatenost;
- Emocionální schopnosti;
- Senzorické zkreslení.
Dále mohou nastat záchvaty paniky, abnormální pláč a agresivní reakce.
Poruchy nervového systému
Po podání flumazenilu se mohou objevit záchvaty nebo záchvaty, zvláště u pacientů s předchozí epilepsií nebo těžkou poruchou funkce jater.
Záchvaty se vyskytují snadněji u pacientů, kteří byli dlouhodobě léčeni benzodiazepiny nebo u pacientů předávkovaných více léky.
Srdeční poruchy
Pokud je flumazenil podáván rychlou injekcí, může způsobit palpitace. Obecně tento nežádoucí účinek nevyžaduje farmakologickou léčbu.
Cévní patologie
Po podání flumazenilu mohou pacienti po probuzení z anestézie zaznamenat přechodné zvýšení krevního tlaku.
Gastrointestinální poruchy
Během pooperačního užívání flumazenilu se může objevit nevolnost a zvracení. To se děje zejména tehdy, pokud byly podávány také opiáty.
Další nežádoucí účinky
Další nežádoucí účinky, které se mohou objevit po podání flumazenilu, jsou: \ t
- Reakce přecitlivělosti - včetně anafylaxe - u citlivých subjektů;
- Zčervenání kůže;
- Chill, po rychlé injekci.
předávkovat
Pro předávkování flumazenilem neexistuje antidotum.
V případě předávkování musí být monitorovány vitální funkce pacientů a léčba je pouze podpůrná.
Po užití množství flumazenilu nad obvyklé dávky však nebyly hlášeny žádné příznaky způsobené předávkováním.
Mechanismus akce
Jak bylo uvedeno výše, flumazenil je antagonista vazebného místa benzodiazepinu přítomného na receptoru GABA-A. Konkrétně, flumazenil soutěží s benzodiazepiny a non-benzodiazepinovými agonisty za vazbu na výše uvedené místo.
Obsazením vazebného místa na GABA-A je tedy flumazenil schopen neutralizovat sedaci, amnézii, psychomotorickou změnu a respirační depresi vyvolanou tímto typem hypnotik.
Způsob použití - Dávkování
Flumazenil je k dispozici pro intravenózní podání.
Lék by měl podávat pouze anesteziolog nebo specialista.
U pacientů s poškozením jater je nutná úprava obvyklé dávky.
Přerušení anestézie
Pro přerušení anestezie je obvykle podávaná dávka flumazenilu 0, 3-0, 6 mg.
Maximální dávka, kterou lze podat, je 1 mg léčiva.
U dětí starších než 1 rok je doporučená dávka flumazenilu 0, 01 mg / kg tělesné hmotnosti.
Antidotum v případě předávkování benzodiazepiny nebo léky podobnými benzodiazepinům
V tomto případě je doporučená dávka flumazenilu 0, 3 mg.
Maximální dávka, kterou lze podávat, je 2 mg léčiva.
Těhotenství a laktace
Pro stanovení bezpečnosti použití flumazenilu v těhotenství nejsou k dispozici dostatečné údaje. Proto by měl být flumazenil podáván během těhotenství pouze tehdy, pokud očekávaný přínos pro matku převáží potenciální rizika pro plod.
Není známo, zda se flumazenil vylučuje do mateřského mléka. Intravenózní podání flumazenilu u kojících matek není kontraindikováno, ale doporučuje se vyhnout se kojení po dobu 24 hodin po podání léčiva.
kontraindikace
Použití flumazenilu je kontraindikováno v následujících případech: \ t
- Známá přecitlivělost na flumazenil;
- U pacientů, u kterých byly podávány benzodiazepiny ke kontrole závažného epileptického záchvatu nebo ke kontrole intrakraniálního tlaku;
- U pacientů se smíšenou otravou benzodiazepiny a tricyklickými a tetracyklickými antidepresivy, jako je imipramin, klomipramin, mirtazapin a mianserin.
