ketokonazol

Ketokonazol (nebo ketokonazol) je antifungální léčivo patřící do skupiny antifungálních látek typu azolů.

Ketokonazol - chemická struktura

Ketokonazol se používá k léčbě kožních plísňových infekcí, ale používá se také při léčbě Cushingova syndromu, syndromu charakterizovaného nadměrným obsahem glukokortikoidních hormonů - zejména kortizolu - v těle.

Ketokonazol je dostupný jako šampon, krém na pokožku a tablety pro orální použití.

indikace

Pro to, co používá

Ketokonazol ve formě šamponu je určen k léčbě:

Seboroická dermatitida;
Lupy (Pityriasis capitis).

Ketokonazol v krémě na kůži je naproti tomu indikován pro léčbu kožních mykóz různého druhu, včetně:

Kožní kandidóza;
Tine versicolor;
Tinea corporis;
Tinea manus;
Tinea pedis;
Tinea cruris;
Seboroická dermatitida.

Orální ketokonazol je na druhé straně indikován k léčbě Cushingova syndromu.

varování

Použití šamponu na bázi ketokonazolu není indikováno u kojenců a dětí.

Před zahájením léčby krémem na bázi ketokonazolu se doporučuje informovat svého lékaře, pokud se nacházíte v jedné z následujících situací:

Jestliže trpíte problémy s játry;
Pokud byla v minulosti provedena terapie založená na griseofulvinu (další antimykotikum);
Pokud používáte přípravky pro péči o pleť obsahující steroidní léčiva (např. Betamethason nebo hydrokortison).

Pokud dojde k senzibilizaci během léčby ketokonazolem pro kožní podání, léčba by měla být okamžitě přerušena.

Během léčby ketokonazolem perorálně musí být neustále sledována funkce jater a nadledvin u pacientů. Pokud se objeví příznaky jako slabost, únava, nedostatek chuti k jídlu, nevolnost, zvracení nebo hypotenze, okamžitě kontaktujte svého lékaře.

Perorální ketokonazol může způsobit abnormální srdeční rytmus. V případě palpitace okamžitě kontaktujte svého lékaře.

Perorální ketokonazol by neměl být podáván dětem do 12 let.

A konečně, perorální ketokonazol může vyvolat nežádoucí účinky, které mohou změnit schopnost řídit a / nebo obsluhovat stroje, a proto je třeba dbát zvýšené opatrnosti.

interakce

Neexistují žádné známé interakce mezi ketokonazolem pro užívání kůže a jinými léky. Před zahájením léčby ketokonazolem pro kožní podání je však nutné dokončit jakoukoli jinou léčbu na bázi steroidních léčiv (jako je betamethason nebo hydrokortison ).

Před zahájením léčby perorálním podáváním ketokonazolu, místo toho - kvůli možným škodlivým účinkům, které se mohou vyskytnout - musíte svého lékaře informovat, pokud již užíváte některý z následujících léků:

Perorální antikoagulancia ;
Antivirotika používaná při léčbě HIV, jako je například ritonavir;
Některá protinádorová léčiva, jako je docetaxel, erlotinib, imatinib, sunitinib, paklitaxel, vinkristin atd .;
Některá antibiotika, jako je klaritromycin nebo rifampicin;
Antidiabetika ;
Antipsychotika ;
Antihypertenziva ;
Antiarytmické léky;
Antiepileptika ;
Některé glukokortikoidy ;
Opioidní analgetika ;
Antiemetika (tj. Antivomito léky);
Léčiva pro erektilní dysfunkci ;
Léky proti migréně ;
Antihistaminika ;
Imunosupresivní léky .

V každém případě je nutné informovat svého lékaře, pokud užíváte - nebo jste v nedávné době - léky jakéhokoli druhu, včetně volně prodejných léků a bylinných a / nebo homeopatických přípravků.

Vedlejší účinky

Ketokonazol může vyvolat různé typy vedlejších účinků, i když ne všichni pacienti je pociťují.

Typ nežádoucích účinků a intenzita, s jakou se vyskytují, závisí na různé citlivosti, kterou má každý jedinec vůči léku.

Hlavní nežádoucí účinky, které se mohou objevit během léčby ketokonazolem, jsou uvedeny níže.

Patologie centrálního nervového systému

Léčba ketokonazolem může způsobit: \ t

Bolesti hlavy;
ospalost;
únava;
závratě;
nechutenství;
Ztráta nebo zvýšení chuti k jídlu;
Brnění nebo brnění.

Psychiatrické poruchy

Léčba perorálním ketokonazolem může způsobit nespavost a nervozitu.

Gastrointestinální poruchy

Perorální léčba ketokonazolem může způsobit:

nevolnost;
zvracení;
průjem;
Bolesti břicha;
dyspepsie;
Plynatost.

Poruchy jater a žlučových cest

Léčba perorálním ketokonazolem může způsobit zvýšení hladin jaterních enzymů v krvi a podporovat nástup žloutenky.

Další nežádoucí účinky

Další nežádoucí účinky, které se mohou objevit během perorální léčby ketokonazolem jsou: \ t

Alergické reakce, dokonce závažné, u citlivých subjektů;
Svalová slabost;
malátnost;
Adrenální insuficience;
bušení srdce;
Návaly horka;
Menstruační poruchy;
Erektilní dysfunkce;
azoospermie;
gynekomastie;
Dočasné snížení produkce testosteronu;
Kožní erupce;
kopřivka;
svědění;
Snížení počtu krevních destiček v krevním řečišti;
Vypadávání vlasů.

Vedlejší účinky, které se mohou objevit při použití šamponu na bázi ketokonazolu

Použití šamponu na bázi ketokonazolu může způsobit nežádoucí účinky, jako jsou:

Alergické reakce u citlivých jedinců;
angioedém;
kopřivka;
Změny ve smyslu chuti;
Suchost kůže;
Puchýř na kůži;
Místní podráždění, svědění nebo zarudnutí;
Vypadávání vlasů;
Suché a křehké vlasy;
Zbarvení vlasů;
folikulitida;
Podráždění očí;
Zvýšené trhání;
Tvorba puchýřů v místě podání.

Vedlejší účinky, které mohou nastat při použití krému na bázi ketokonazolu

Léčba ketokonazolem může způsobit nežádoucí účinky, jako jsou:

Alergické reakce u citlivých pacientů;
Zčervenání, svědění, pálení, suchost, nepohodlí a / nebo ztráta citlivosti v místě aplikace krému;
Vzhled kožních lézí;
Lepkavá kůže;
Kopřivka.

předávkovat

Pokud se k užívání kůže užívají nadměrné dávky ketokonazolu, může se objevit otok, svědění nebo pálení.

V případě náhodného požití ketokonazolu k kožnímu podání nebo v případě předávkování ketokonazolem k perorálnímu podání je nutné neprodleně informovat lékaře a vyhledat nejbližší nemocnici.

Mechanismus akce

Ketokonazol je azolový antimykotik, který působí svým účinkem narušením syntézy ergosterolu.

Ergosterol je sterol obsažený v plazmatické membráně plísňových buněk.

Ketokonazol je schopen inhibovat jeden z klíčových enzymů syntézy výše uvedeného ergosterolu: 14a-demethylázy.

Inhibicí 14a-demethylázy se prekurzory ergosterolu začnou hromadit v buňce plísně. Když dosahují příliš vysokých buněčných koncentrací, tyto prekurzory se stávají toxickými pro stejnou buňku a navíc způsobují změny v permeabilitě buněčné membrány a změny ve fungování proteinů v ní obsažených. Buňka plísně je tak odsouzena k určité smrti.

Dále je ketokonazol účinný při léčbě Cushingova syndromu. Tento syndrom je charakterizován nadměrnou produkcí glukokortikoidů (zejména kortizolu) v těle.

Ketokonazol je schopen inhibovat enzymy podílející se na syntéze kortizolu, čímž snižuje jeho hladiny v těle. Tímto způsobem dochází ke zlepšení symptomů Cushingova syndromu.

Způsob použití - Dávkování

Jak bylo uvedeno výše, ketokonazol je dostupný v různých farmaceutických formách (šampon, krém a tablety) pro léčbu různých onemocnění.

Bez ohledu na zvolenou farmaceutickou formulaci a typ patologie, která má být léčena, je během terapie na bázi ketokonazolu nezbytné pečlivě sledovat indikace poskytnuté lékařem, a to jak z hlediska množství léčiva, které má být použito, tak z hlediska délky léčby.

Níže jsou uvedeny některé údaje o dávkách ketokonazolu obvykle používaných v terapii.

Léčba seboroické dermatitidy a lupů

Šampon na bázi ketokonazolu se používá k léčbě seboroické dermatitidy a lupů.

Doporučuje se používat šampon dvakrát týdně po dobu 2-4 týdnů.

Pro prevenci recidiv se doporučuje používat šampon jednou týdně nebo jednou za dva týdny.

Léčba kožních mykóz

Pro léčbu různých typů kožních mykóz (viz odstavec "Terapeutické indikace") se používá krém na bázi ketokonazolu.

Doporučujeme aplikovat krém 1-2 krát denně po dobu dvou až šesti týdnů. Počet aplikací a doba trvání léčby závisí na typu a závažnosti houbové infekce, která musí být léčena.

Léčba Cushingova syndromu

Ketokonazol se používá perorálně k léčbě Cushingova syndromu.

Doporučená počáteční dávka je 600 mg ketokonazolu denně, která se užívá ve třech rozdělených dávkách.

V každém případě lékař určí nejvhodnější dávku pro každého jednotlivého pacienta provedením vhodných analýz, a to jak před zahájením léčby lékem, tak po dobu trvání léku.

Těhotenství a laktace

Ketokonazol ve formě šamponu nebo pleťového krému lze použít jak během těhotenství, tak během kojení. Těhotné ženy a kojící matky by se však před použitím výše uvedených preparátů ketokonazolu měly poradit se svým lékařem.

Orální ketokonazol by však neměl být podáván těhotným ženám a kojícím matkám kvůli poškození, které může lék způsobit plodu nebo děťátku.