všeobecnost
Nitroglycerin - také známý jako trinitroglycerin nebo glyceryltrinitrát - je aktivní složkou patřící do skupiny organických nitrátů. Z chemického hlediska je nitroglycerin glycerin nitrový triester.
Tato účinná látka se používá v terapii k léčbě různých srdečních onemocnění a k léčbě bolesti způsobené chronickými análními trhlinami. Nitroglycerin je dostupný ve formě různých farmaceutických formulací vhodných pro různé způsoby podání (transdermální, sublingvální, intravenózní, rektální). Rozhodnutí použít lékovou formu spíše než jinou je na lékaři a podstatně se liší podle patologie, která musí být léčena.
zvědavost
Nitroglycerin je vysoce nestabilní a výbušná chemická sloučenina. To bylo objeveno italským chemikem a lékařem Ascanio Sobrero v 1846. Schopnost explodovat snadno rychlým ohřevem a priming znamenalo, že tato molekula byla užitá na výrobu četných výbušnin, včetně dynamitu.
Ve farmaceutických formulacích však ředění nitroglycerinu s různými typy excipientů eliminuje tento problém nestability, který vede k tomu, že sloučenina je výbušná. Léky obsahující tuto účinnou látku lze proto bezpečně používat.
Terapeutické indikace
Na co se Nitroglycerin používá
Terapeutické indikace nitroglycerinu se mohou lišit v závislosti na lékové formě, ve které se nachází, v závislosti na způsobu podání, kterým je léčivo užíváno.
Podrobně je použití nitroglycerinu indikováno v následujících případech:
- Preventivní léčba anginy pectoris, jak v monoterapii, tak v kombinaci s jinými antianginózními léky (transdermální náplast a sublingvální sprej);
- Léčba krizí anginy pectoris (sublingvální sprej, tablety a infuzní roztok);
- Akutní selhání levé komory, bez ohledu na to, zda následuje infarkt myokardu (infuzní roztok);
- Hypertenzní krize (infuzní roztok);
- Akutní plicní edém a pre-edém plic (infuzní roztok);
- Léčba bolesti způsobené análními trhlinami (rektální masti).
varování
Co potřebujete vědět před užitím Nitroglycerinu
Užívání nitroglycerinu by mělo probíhat pouze pod přísným dohledem lékaře.
Nitroglycerin by měl být používán velmi opatrně v přítomnosti:
- Selhání ledvin;
- Těžké selhání jater;
- Hypothyroidism;
- podchlazení;
- Stavy podvýživy;
- Poranění hlavy;
- Mozkové krvácení.
Vzhledem k tomu, že podávání nitroglycerinu může způsobit hypotenzi a těžké bolesti hlavy, musí být pro každého pacienta dosaženo ideální dávky postupně. Vzhledem k tomu, že nitroglycerin může způsobit snížení krevního tlaku i při nízkých dávkách, je dobré se vyvarovat náhlým změnám polohy po jeho užití (například se vyhnout náhlému přechodu z polohy vsedě do polohy stojící).
Nitroglycerin by měl být také používán s opatrností u subjektů s alergiemi na jiné nitroderiváty, protože jsou známy případy zkřížené tolerance .
Příjem nitroglycerinu může vyvolat nežádoucí účinky, které mohou snížit schopnost reakce, proto se nedoporučuje řídit vozidla a obsluhovat stroje, zejména během prvního období léčby.
Farmakologické interakce
Které léky a které potraviny nebo nápoje mohou interferovat s aktivitou nitroglycerinu?
Současné užívání nitroglycerinu a následujících léků může zvýšit hypotenzní účinek nitroglycerinu:
- Tricyklická antidepresiva;
- Léky používané při léčbě erektilní dysfunkce (inhibitory fosfodiesterázy typu 5);
- Antihypertenzní;
- diuretika;
- sedativa;
- Ostatní nitroderiváty.
Vzhledem k možným lékovým interakcím je navíc nutné informovat svého lékaře, pokud užíváte některý z následujících léků:
- acetylcysteinu;
- heparin;
- alteplasy;
- dihydroergotamin;
- Kyselina acetylsalicylová a jiná NSAID (nesteroidní protizánětlivá léčiva).
Doporučuje se však informovat svého lékaře, pokud užíváte nebo jste v nedávné době užíval (a) léky nebo látky jakéhokoli druhu, včetně volně prodejných léčivých přípravků, rostlinných přípravků a rostlinných přípravků.
Konečně, během nitroglycerinové terapie, je nutné minimalizovat, nebo ještě lépe, eliminovat konzumaci alkoholu úplně.
Vedlejší účinky
Jaké nežádoucí účinky mohou nitroglycerin způsobit?
Podobně jako všechny léky, může nitroglycerin vyvolat několik vedlejších účinků, i když ne všichni pacienti s nimi zažívají. Typ a intenzita, s jakou se mohou nežádoucí účinky vyskytnout, se ve skutečnosti liší v závislosti na typu užívané lékové formy a na způsobu podání, v závislosti na dávce léku a na citlivosti každé osoby. na stejnou účinnou látku.
Hlavní vedlejší účinky, které se mohou objevit během léčby nitroglycerinem, jsou popsány níže.
Poruchy nervového systému
Příjem nitroglycerinu může způsobit těžké bolesti hlavy, závratě, ospalost a duševní zmatenost.
Kardiovaskulární poruchy
Nitroglycerin může způsobit kardiovaskulární poruchy, jako jsou:
- Hypotenze a ortostatická hypotenze;
- Reflexní tachykardie;
- bušení srdce;
- synkopa;
- Návaly horka;
- Paradoxní bradykardie.
Gastrointestinální poruchy
Příjem nitroglycerinu by mohl podpořit vznik nevolnosti, zvracení a pálení žáhy (druhý vedlejší účinek se však vyskytuje vzácně).
V případě rektálního podání se může objevit také průjem.
Kožní a podkožní poruchy
Po podání nitroglycerinu se může objevit: \ t
- Kožní vyrážka;
- erytém;
- Spalování a podráždění v místě aplikace nebo injekce (obecně se tyto vedlejší účinky vyskytují pouze při použití transdermálních náplastí, infuzního roztoku nebo rektální masti).
Jiné nežádoucí účinky
Další nežádoucí účinky, které se mohou objevit během léčby nitroglycerinem, jsou: \ t
- Dokonce i závažné alergické reakce;
- Pocit slabosti;
- Rozmazané vidění;
- Zvýšené pocení;
- cyanóza;
- Methemoglobinémie.
předávkovat
Příliš vysoké dávky nitroglycerinu mohou vést k příznakům, jako jsou:
- Těžké snížení krevního tlaku;
- bušení srdce;
- Reflexní tachykardie;
- nevolnost;
- zvracení;
- Zčervenání kůže;
- Studené pocení;
- Trvalá a pulzující bolest hlavy;
- závratě;
- Poruchy vidění;
- Zvýšení intrakraniálního tlaku;
- křeče;
- Kolaps (synkopa);
- Zástava srdce;
- Methemoglobinémie.
V nejzávažnějších případech předávkování může také nastat smrt.
Vzhledem k závažnosti symptomatologie, v případě podezření nebo zjištěného předávkování nitroglycerinem, musí být podávání léčiva okamžitě zastaveno (odstranit náplast, zastavit infuzi atd.) A okamžitě je třeba kontaktovat lékaře a lékařskou pomoc. Pacient musí být proto podroben všem příslušným léčbám, aby se zabránilo závažným příznakům vyvolaným předávkováním.
Mechanismus akce
Jak Nitroglycerin působí?
Nitroglycerin je aktivní složka s vazodilatačním účinkem, proto je schopen uvolnit hladké svalstvo cév . K tomu dochází proto, že nitroglycerin, jakmile je podán, uvolňuje oxid dusnatý ( NO ), silný vazodilatátor, který je také produkován tělem na úrovni endotelu.
Zejména nitrální dilatační účinek nitroglycerinu převažuje nad arteriálním účinkem, což podporuje snížení srdečního preloadu. Aktivní složka také indukuje mírné snížení koronární a periferní arteriolární rezistence.
Všechny tyto účinky znamenají úsporu srdeční práce a snížení spotřeby kyslíku myokardem.
Díky tomuto mechanismu účinku je proto nitroglycerin schopen působit proti atakům anginy pectoris a předcházet jim.
Podobně, když je nitroglycerin podáván na rektální úrovni, dochází k vazodilataci s následnou relaxací vnitřního análního sfinkteru a snížení bolesti spojené s análními trhlinami.
Způsob použití a dávkování
Jak bylo zmíněno, nitroglycerin je dostupný v různých farmaceutických formách, které mohou být podávány různými způsoby a které mohou být použity k léčbě různých poruch a onemocnění.
Transdermální náplasti
Transdermální náplasti na bázi nitroglycerinu se používají pro preventivní léčbu anginy pectoris. Jsou dostupné v následujících dávkách: 2, 5 mg / 24 hodin; 5 mg / 24 hodin; 10 mg / 24 hodin; 15 mg / 24 hodin.
Léčba obvykle začíná aplikací transdermální náplasti obsahující 2, 5-5 mg nitroglycerinu, který musí být vyměněn po 24 hodinách. Poté může být terapeutická dávka zvýšena na maximálně 10 až 15 mg nitroglycerinu denně.
Vezměte prosím na vědomí
Aby se zabránilo vzniku tachyfylaxe (krátkodobá tolerance), náplasti na bázi nitroglycerinu by měly zůstat aplikovány na kůži po dobu maximálně 12-16 hodin, aby měl "volný" časový interval alespoň 8 - 16 hodin. 12 hodin ( přerušované podávání ). Poté může být aplikována nová náplast, pokud uplynulo 24 hodin od předchozí aplikace. Doporučuje se však postupovat podle pokynů lékaře a toho, co je uvedeno na příbalové informaci léčivého přípravku, který má být použit.
Náplasti by se měly přednostně aplikovat na hrudník a nikdy na koncích rukou nebo nohou, na zraněnou nebo podrážděnou pokožku a na jizvy. Další informace o použití a správném použití transdermálních náplastí obsahujících nitroglycerin naleznete v příbalové informaci léku předepsaného lékařem.
Sublinguální sprej
Nitroglycerin ve formě sublingválního spreje se používá hlavně pro krátkodobou preventivní léčbu anginy pectoris a pro léčbu záchvatů anginy pectoris.
Aby se předešlo záchvatu anginy pectoris, doporučená dávka je 300 mikrogramů nitroglycerinu, která se užívá nejméně 2-3 minuty před okolnostmi, které mohou napomoci vzniku záchvatu, jako je například velká fyzická námaha, silná změna teplota, atd. (Chcete-li se dozvědět více o podmínkách, které mohou příznivě ovlivnit vzhled útoku, poraďte se se svým lékařem).
Pro léčbu anginy pectoris se však doporučuje podávat 300 mikrogramů nitroglycerinu. V případě, že se krize nevyřeší, doporučuje se opakovat podávání jednou nebo dvakrát v intervalech asi 2-3 minut.
Protože se jedná o sublingvální sprej, musí být lék podáván pod jazyk. Další informace o správném použití sublingválního spreje na bázi nitroglycerinu naleznete v tomto případě v příbalové informaci léku předepsaného lékařem.
tablety
Nitroglycerinové tablety se používají k léčbě akutní anginy pectoris. Tyto tablety obvykle obsahují 300 mikrogramů účinné látky.
V případě akutního záchvatu je doporučená dávka jedna tableta. To musí být rozbité zuby a pak roztaveno pod jazykem.
Pokud záchvat přetrvává, doporučujeme po několika minutách užívat další tabletu.
Roztok pro infuzi
Nitroglycerin může být podáván parenterálně při léčbě záchvatů anginy pectoris, při léčbě akutního selhání levé komory po akutním infarktu myokardu, při léčbě akutního plicního edému a plicního pre-edému a v případě krize. hypertenzní.
Dávka musí být stanovena lékařem individuálně pro každého pacienta. Dávka je však 0, 5-6 mg / hod, která se podává kontinuální intravenózní infuzí.
Rektální Pomáda
Nitroglycerin ve formě rektální masti se používá k léčbě bolesti vyvolané análními trhlinami.
V těchto případech je doporučená dávka nitroglycerinu asi 1, 5 mg nitroglycerinu. Mast musí být aplikována do análního kanálu prstem každých 12 hodin. Další informace o tom, jak je aplikovat, požádejte o radu svého lékaře a pečlivě si přečtěte příbalový leták pro lék, který předepisuje.
Těhotenství a laktace
Může být nitroglycerin používán během těhotenství a kojení?
Vzhledem k tomu, že neexistují žádné spolehlivé studie, které by mohly určit bezpečné použití nitroglycerinu u těhotných nebo kojících žen, je užívání této drogy v této kategorii pacientů obecně kontraindikováno.
Rozhodnutí, zda podat nitroglycerin těhotným ženám a kojícím matkám, je však výhradně a výlučně na lékaři.
kontraindikace
Pokud se nitroglycerin nesmí používat
Použití nitroglycerinu je kontraindikováno v následujících případech:
- Známá přecitlivělost na nitroglycerin samotný nebo na jiné nitráty;
- Akutní selhání oběhu;
- V přítomnosti těžké hypotenze (maximální tlak menší než 90 mmHg);
- Těžká anémie;
- Toxický plicní edém;
- Poranění hlavy;
- Závažná hypovolémie (snížení objemu cirkulující krve);
- Vysoký intrakraniální a / nebo intraokulární tlak;
- V přítomnosti okluzivní hypertrofické kardiomyopatie;
- V případě aortální stenózy, mitrální stenózy nebo konstrikční perikarditidy;
- V případě současného užívání sildenafilu nebo jiných léků používaných k léčbě erektilní dysfunkce;
- V těhotenství;
- Během kojení.
