BLOPRESS ® Candesartan cilexetil

BLOPRESS® je léčivo na bázi kandesartanu cilexetilu.

TERAPEUTICKÁ SKUPINA: Antihypertenziva - antagonisté receptoru angiotensinu II

IndikaceAkční mechanismusStudie a klinická účinnost Pokyny pro použití a dávkováníPozorování Těhotenství a laktaceInterakceContraindikaceNežádoucí účinky

Indikace BLOPRESS ® Candesartan cilexetil

BLOPRESS® se používá u pacientů s esenciální hypertenzí, srdečním selháním a změnou systolické funkce levé komory. V těchto podmínkách může být použit v případě nesnášenlivosti ACE inhibitorů nebo, pokud je tolerován, v synergii s nimi, aby se zlepšily jeho terapeutické vlastnosti.

Mechanismus účinku BLOPRESS ® Candesartan cilexetil

Přípravek BLOPRESS ® podávaný perorálně se vstřebává pouze v malém rozsahu a zajišťuje, že hodnoty biologické dostupnosti, které zřídka přesahují 14%, určují začátek terapeutické aktivity o 2 hodiny později a dosahují maximálního plazmatického píku po dobrých 3, 5 hodinách od podání jeho předpoklad. Aby mohl přípravek BLOPRESS® provádět svůj terapeutický účinek, je nezbytné, aby jeho aktivní složka, kandesartan cilexetil, byla přeměněna na aktivní metabolit candesartan (hydrolýzou, která se rychle dosahuje na úrovni gastroenterického traktu). Jakmile je kandesartan absorbován a převážně vázán na plazmatické proteiny, může tak dosáhnout různých cílových orgánů a provést svůj terapeutický účinek. Biologická aktivita této molekuly se projevuje v antagonistickém působení proti angiotensinu II na receptorech AT1. Vazba receptoru angiotensinu II-AT1 ve skutečnosti určuje řadu účinků - jako je vazokonstrikce, stimulace aldosteronu, indukce buněčného růstu a regulace homeostázy hydro-fyziologického roztoku - které mimo jiné přispívají k podpoře krevního tlaku. Kandesartan vázáním AT1 receptoru poměrně stabilním způsobem zabraňuje jeho aktivaci angiotensinem II, významně snižuje vaskulární kontrakci a zajišťuje významné snížení arteriálního tlaku bez reflexních mechanismů potenciálně nebezpečných pro zdraví pacienta.

Po tomto účinku, po poločasu asi 9 hodin, je účinná látka převážně vylučována močí a v malé části také žlučí.

Provedené studie a klinická účinnost

1 CANDESARTAN V ZPRACOVÁNÍ HYPERTENZIE

V této studii provedené na více než 700 pacientech trpících hypertenzí (hladiny krevního tlaku nad 140/90 mmHg) a v některých případech z cukrovky, podávání 8 mg kandesartanu cilexetilu po dobu 4/6 týdnů zaručilo snížení krevního tlaku asi 20 mmHg, čímž se tito pacienti vrátí do normálního rozsahu tlaku

2. CANDESARTAN A ZPRACOVÁNÍ HYPERTENZIE V PACIENTECH V RIZIKU INFARTO.

Léčba kandesartanem během akutní fáze ischemie, i když neurčuje okamžitý hypotenzní účinek, krátkodobé záruky (přesněji za pouhých 14 dní léčby), snížení krevního tlaku o 25 mmHg, snížení rizika akutní ischemické cévní mozkové příhody.

3. CANDESARTAN, NEJVĚTŠÍ SARTAN

Pečlivé přečtení mezinárodní vědecké dokumentace ukázalo, že kandesartan patří mezi antagonisty receptoru angiotensinu II, jeden z těch s vyšší afinitou as vyšším terapeutickým účinkem. Z různých výhod vyplývajících z podávání tohoto léčiva je možné zahrnout konkrétní antihypertenzní účinnost ve spojení s diuretiky nebo jinými antihypertenzivy, proti řadě vedlejších účinků skromné klinické entity.

Způsob použití a dávkování

Tablety BLOPRESS ® Candesartan cilexetil 8/16/32 mg: dávky předepsané pro léčbu hypertenze obvykle zahrnují dávky mezi 8 a 16 mg denně (1/2 tablety denně). V případech, kdy se u pacienta zjistí refrakterní reakce na tuto dávku, může dosáhnout maximálně 32 mg / den nebo zvolit alternativní antihypertenzní terapii.

Při léčbě srdečního selhání jsou na druhé straně doporučeny dávky 4 mg candesartanu cinexidilu.

Terapeutická účinnost je obecně pozorována pro prodloužené podávání po dobu nejméně 4 týdnů.

Úprava dávky musí být provedena u některých kategorií rizikových pacientů, u kterých musí lékař pečlivě vyhodnotit fyziopatologické stavy a zvolit dávku, která může minimalizovat možné vedlejší účinky při zachování terapeutických funkcí.

Varování BLOPRESS ® Candesartan cilexetil

Terapie CONFLOPRESS®, zejména u pacientů se srdečním selháním, může vést k významnému snížení funkce ledvin; plazmatické hladiny draslíku a kreatininu by proto měly být neustále sledovány.

Je třeba vzít v úvahu, že současné podávání léků schopných interferovat s renin-angiotensinovým systémem nebo různými typy antihypertenziv by mohlo vést k hypotenzním epizodám. Zvláštní pozornost je třeba věnovat v případě současného podávání diuretik šetřících draslík vzhledem k riziku hyperkalemie a následné změně normálního srdečního rytmu.

Cévní mozková příhoda a srdeční infarkt mohou být častější u pacientů s ischemickou chorobou srdeční nebo kardiovaskulárním ischemickým onemocněním v důsledku vysokého hypotenzního účinku léčiva.

Přítomnost laktózy by mohla způsobit řadu vedlejších účinků u pacientů, kteří nesnášejí galaktózu, laktózu nebo laktázovou deficienci a glukózovou a / nebo galaktózovou malabsorpci.

Navzdory absenci přímé korelace mezi podáváním BLOPRESS® snížení pacientova vnímavého a reaktivního potenciálu by jakékoli hypotenzní epizody nebo vedlejší účinky různého druhu mohly ohrozit schopnost řídit a obsluhovat stroje.

PREGNANCY A BREASTFEEDING

Důrazně nedoporučujeme používat BLOPRESS ® během těhotenství, protože kandesartan může způsobit změnu krevní perfúze plodu, což vážně ohrožuje její růst a vývoj. Na druhé straně předklinické studie provedené na zvířatech prokázaly příčinnou souvislost mezi užitím fetálních a neonatálních malformací BLOPRESS®.

Během laktace, přestože dosud nebyla zjištěna na lidském mléce, může být účinná látka přípravku BLOPRESS ® vylučována do mateřského mléka; Proto jej v tomto období nedoporučujeme užívat.

interakce

Zdá se, že počet studií hodnotících současné podávání BLOPRESS ® jiných léčiv je omezený; je však možné popsat některé kombinace, které mění normální funkčnost kandesartanu. Přesněji řečeno, současný příjem jiných léků s antihypertenzním účinkem nebo schopných ovlivnit systém renin-angiontensin by mohl určit zvýšení hypotenzního účinku s následným rizikem pro zdraví pacienta.

Draslík šetřící diuretika nebo doplňky tohoto stopového prvku mohou zvýšit riziko hyperkalemie. Nesteroidní protizánětlivé léky mohou působit proti antihypertenznímu účinku přípravku BLOPRESS®

Kontraindikace BLOPRESS ® Candesartan cilexetil

Použití přípravku BLOPRESS ® během těhotenství a laktace se nedoporučuje, v případě cholestázy, závažného selhání jater nebo přecitlivělosti na některou z jeho složek.

Nežádoucí účinky - Vedlejší účinky

Nežádoucí účinky přípravku BLOPRESS ® jsou ve většině případů mírné a přechodné, s postižením centrálního nervového systému (bolest hlavy a závratě), kardiovaskulární (hypotenze), močová funkce (změna funkce ledvin) a krev (změněné plazmatické hladiny transaminázy, kreatininu, draslíku a močoviny).

V několika málo případech však bylo nutné léčbu přerušit.

V případě přecitlivělosti na jednu ze složek přípravku BLOPRESS® byly pozorovány dermatologické (erupce, spěch) a febrilní reakce.