vorikonazol

Vorikonazol je antifungální (nebo protiplísňový) lék azolového typu.

Vorikonazol - chemická struktura

Vorikonazol je analogem flukonazolu (jiného antifungálního léku), ale ve srovnání s ním má širší spektrum účinku.

indikace

Pro to, co používá

Použití vorikonazolu je indikováno k léčbě: \ t

Invazivní aspergilóza;
Candidemia u non-neutropenic pacienti;
Závažné a invazivní infekce způsobené houbami rodu Candida rezistentní na flukonazol;
Závažné infekce způsobené houbami rodů Scedosporium a Fusarium .

varování

Předtím, než začnete užívat vorikonazol, musíte informovat svého lékaře, pokud jste v některém z následujících stavů:

Pokud se v minulosti vyskytly alergické reakce po užití jiných léčiv azolového typu;
Jestliže trpíte onemocněním jater;
Pokud trpíte srdečním onemocněním, jako jsou arytmie a prodloužení QT intervalu (časový interval, který vyžaduje komorový myokard k depolarizaci a repolarizaci).

Léčba vorikonazolem může způsobit fotosenzitivní reakce, proto je třeba se vyhnout přímému vystavení slunečnímu záření a UV záření.

Při dlouhodobém užívání vorikonazolu existuje zvýšené riziko vzniku rakoviny kůže.

interakce

Je třeba se vyvarovat současného podávání vorikonazolu a následujících léků z důvodu možných nežádoucích účinků, které se mohou vyskytnout: \ t

Terfenadin a astemizol, antihistaminika;
Cisaprid, lék schopný zvýšit gastrointestinální motilitu;
Pimozid, antipsychotikum;
Chinidin, antiarytmiku;
Rifampicin a rifabutin, antibiotická léčiva;
Efavirenz a ritonavir, antivirotika používaná při léčbě HIV;
Karbamazepin, fenytoin a fenobarbital, léky používané při léčbě epilepsie;
Ergotové alkaloidy (jako je ergotamin a dihydroergotamin), léky používané k léčbě migrény;
Sirolimus, imunosupresivní lék;
Ľubovník bodkovaný (nebo třezalka tečkovaná), léčivá rostlina s antidepresivními vlastnostmi.

Musíte také informovat svého lékaře, pokud užíváte některý z následujících léků, protože - pokud potřebujete zahájit současnou léčbu vorikonazolem - budete možná muset upravit obvyklé dávky léků: \ t

Warfarin a další antikoagulancia;
Cyklosporin, takrolimus a jiná imunosupresiva;
Orální hypoglykemická činidla ;
Statiny používané proti vysokému cholesterolu;
Benzodiazepiny ;
Omeprazol ;
Vincristin a vinblastin, protinádorová léčiva;
Indinavir a jiné léky používané k léčbě HIV;
Methadon ;
Fentanyl a další opioidní analgetika;
Ibuprofen, diklofenak a další NSAID;
Flukonazol, další antimykotikum.

V každém případě je vhodné informovat svého lékaře, pokud užíváte - nebo jste v poslední době - užíval (a) jakýkoli typ léků, včetně volně prodejných léků a bylinných a / nebo homeopatických přípravků.

Vedlejší účinky

Vorikonazol může vyvolat různé nežádoucí účinky, i když ne všichni pacienti je mají. To závisí na různé citlivosti, kterou má každý jedinec vůči léku. Proto se neříká, že nežádoucí účinky se vyskytují u všech osob se stejnou intenzitou.

Níže jsou uvedeny některé nežádoucí účinky, které se mohou vyskytnout během léčby vorikonazolem.

Poruchy kůže a podkoží

Léčba vorikonazolem může způsobit: \ t

Kožní erupce;
svědění;
Vypadávání vlasů;
Systémový lupus erythematosus;
Rakovina kůže.

Poruchy jater a žlučových cest

Léčba vorikonazolem může způsobit zvětšení jater a podpořit nástup selhání jater, žloutenky a žlučových kamenů.

Gastrointestinální poruchy

Léčba vorikonazolem může způsobit: \ t

zánět slinivky břišní;
Zánět duodena;
Zánět pobřišnice;
nevolnost;
zvracení;
průjem;
Bolest žaludku;
zácpa;
Zažívací potíže.

Patologie centrálního nervového systému

Léčba vorikonazolem může způsobit: \ t

ospalost;
závratě;
třes;
Mravenčení;
Nedobrovolné svalové pohyby;
křeče;
Symptomy podobné Parkinsonově chorobě;
Problémy koordinace a rovnováhy;
Změny ve smyslu chuti;
Snížená citlivost na dotek;
Edém mozku.

Psychiatrické poruchy

Léčba vorikonazolem může vést k nástupu: \ t

zmatenost;
neklid;
úzkost;
deprese;
halucinace;
Poruchy spánku.

Kardiovaskulární poruchy

Během léčby vorikonazolem se může objevit: \ t

arytmie;
hypotenze;
Zánět žíly;
Tvorba krevních sraženin;
Mdloby.

Poruchy krve a lymfatického systému

Léčba vorikonazolem může vést k: \ t

Snížený počet červených krvinek v krvi;
Snížení počtu určitých typů bílých krvinek v krevním řečišti;
Snížení počtu krevních destiček v krvi.

Poruchy metabolismu a výživy

Léčba vorikonazolem může způsobit snížení hladiny cukru v krvi, sodíku a draslíku. Kromě toho může léčivo způsobit zvýšení hladiny cholesterolu a močoviny v krvi.

Další nežádoucí účinky

Další nežádoucí účinky, které se mohou objevit během léčby vorikonazolem, jsou: \ t

Alergické reakce, dokonce závažné, u citlivých subjektů;
Příznaky podobné chřipce;
Poruchy vidění a sluchu;
Obtížné dýchání;
Snížená aktivita nadledvinek;
Zvýšená nebo snížená aktivita štítné žlázy;
Rozšíření lymfatických žláz;
Zánět ledvin a proteinurie;
Zánět tkání obklopujících kosti;
Zánět kloubů.

předávkovat

Pokud máte podezření, že jste užívali předávkování vorikonazolem, musíte okamžitě informovat svého lékaře nebo se obraťte na nejbližší nemocnici.

Mechanismus akce

Vorikonazol působí svým fungicidním účinkem tím, že interferuje se syntézou ergosterolu.

Ergosterol je sterol obsažený v plazmatické membráně plísňových buněk.

Vorikonazol inhibuje jeden z klíčových enzymů při syntéze výše uvedeného ergosterolu: 14a-demethyláza.

Inhibicí 14a-demethylázy se prekurzory ergosterolu začnou hromadit v buňce plísně. Když dosahují příliš vysokých buněčných koncentrací, tyto prekurzory se stávají toxickými pro stejnou buňku a navíc způsobují změny v permeabilitě buněčné membrány a změny ve fungování proteinů v ní obsažených. Houbová buňka je proto odsouzena k určité smrti.

Způsob použití - Dávkování

Vorikonazol je k dispozici pro perorální podání ve formě tablet a prášku pro perorální suspenzi a pro intravenózní podání jako prášek pro roztok pro intravenózní infuzi.

Níže jsou uvedeny některé údaje o dávkách vorikonazolu obvykle používaných v terapii.

V každém případě - pokud je to považováno za nezbytné - se lékař může rozhodnout, že změní jak množství podávaného léku, tak délku léčby.

Perorální podání

U dospělých a starších osob je dávka vorikonazolu obvykle užívaná perorálně 100-400 mg léčiva dvakrát denně. Množství podávaného léku závisí na tělesné hmotnosti pacienta.

U dětí ve věku od 2 do 12 let au dospívajících ve věku od 12 do 14 let s tělesnou hmotností nižší než 50 kg je obvyklá dávka léčiva 9 mg / kg tělesné hmotnosti, která se užívá dvakrát denně.

U dospívajících ve věku od 12 do 14 let s tělesnou hmotností nad 50 kg au mladistvých starších 14 let se dávka vorikonazolu obvykle podává v dávce 200-400 mg dvakrát denně.

Intravenózní podání

U dospělých je dávka vorikonazolu obvykle podávaná intravenózně 4-6 mg / kg tělesné hmotnosti dvakrát denně.

U dětí se dávka vorikonazolu obvykle používá v rozmezí od 4 do 9 mg / kg tělesné hmotnosti, která se užívá dvakrát denně. Množství podávaného vorikonazolu závisí na věku a tělesné hmotnosti dítěte.

Těhotenství a laktace

Vorikonazol by neměl být podáván těhotným ženám a kojícím matkám, pokud to lékař nepovažuje za naprosto nezbytné.

Ženy ve fertilním věku by navíc měly po dobu trvání léčby vorikonazolem přijmout vhodná antikoncepční opatření, aby se zabránilo nástupu možného těhotenství.