diazepam

Diazepam je benzodiazepin, který má anxiolytické, sedativní, antikonvulzivní a svalové relaxanční vlastnosti. Diazepam je pravděpodobně nejlépe známý pod obchodním názvem Valium®.

indikace

Pro to, co používá

Diazepam - chemická struktura

Diazepam může být použit pro léčbu různých onemocnění. Terapeutické indikace se mohou lišit v závislosti na lékové formě a následně na zvoleném způsobu podání.

Perorální podání

Při perorálním podání je diazepam indikován k léčbě:

úzkost;
napětí;
Psychiatrické nebo somatické projevy spojené s úzkostným syndromem;
Nespavost.

Intravenózní nebo intramuskulární podání

V tomto případě je diazepam indikován k léčbě:

Stavy agitovanosti;
Stavy motorické excitace v paranoidních halucinačních klinických snímcích;
Stavy epileptického onemocnění;
Těžké svalové spazmy centrálního i periferního původu;
Tetanus.

Rektální podání

Pokud je diazepam podáván rektálně, je indikován k léčbě:

křeče;
Febrilní křeče u dětí;
Jako sedativum před vyšetřením a léčbou (např. Kolonoskopie).

varování

Diazepam by měl být používán s velkou opatrností u pacientů, kteří užívali alkohol a / nebo drogy.

U pacientů, kteří dlouhodobě užívají diazepam, se může rozvinout tolerance. Jinými slovy, může dojít ke snížení účinků vyvolaných samotným diazepamem.

Při podávání diazepamu pacientům s kardiorespiračním selháním je třeba dbát zvýšené opatrnosti.

Velká pozornost musí být také věnována podávání léčiva pacientům s onemocněním jater a / nebo ledvin.

Ambulantní pacienti užívající parenterální diazepam by měli být sledováni po dobu nejméně jedné hodiny po užití léku a měli by být propuštěni pouze v případě, že je někdo v doprovodu.

Náhlé přerušení léčby diazepamem způsobuje abstinenční příznaky, proto se doporučuje postupné ukončení léčby.

U starších a oslabených pacientů může být nutná úprava dávky diazepamu.

U starších pacientů au pacientů, kteří současně užívají jiná sedativa, existuje zvýšené riziko pádů a následných zlomenin.

Diazepam může narušit schopnost řídit a obsluhovat stroje. Proto je třeba se těmto činnostem vyhnout.

interakce

Depresivní účinek centrálního nervového systému vyvolaný diazepamem se zvyšuje, když je podáván současně s: \ t

Alkohol ;
Antipsychotika ;
Jiná hypnotická, sedativní nebo anxiolytická léčiva;
Antidepresiva ;
Antiepileptika ;
Anestetika ;
Sedativní antihistaminika .

Kombinace diazepamu a opioidních analgetik může podporovat zvýšení euforie a psychické závislosti.

Aktivita diazepamu může být zvýšena současným podáváním léčiv, jako jsou:

Ketokonazol, itrakonazol a další antimykotika s azolovou strukturou;
Cimetidin a omeprazol, léky používané ke snížení vylučování kyseliny žaludkem;
Fluvoxamin a fluoxetin, antidepresiva, inhibitory zpětného vychytávání serotoninu (SSRI);
Ritonavir, indinavir a další antivirotika;
Isoniazid, antituberkulózní lék;
Perorální antikoncepce ;
Disulfiram, lék používaný k léčbě alkoholismu.

Terapeutická účinnost diazepamu může být snížena současným podáváním léčiv, jako jsou:

Rifampicin, antibiotikum;
Karbamazepin, fenytoin a fenobarbital, léky používané při léčbě epilepsie;
Kortikosteroidy .

Současné užívání diazepamu a levodopy (léčiva používaného k léčbě Parkinsonovy nemoci) vede ke snížení účinků samotné levodopy.

Diazepam potencuje účinek ketaminu (anestetika).

Vedlejší účinky

Diazepam může vyvolat mnoho typů vedlejších účinků, i když ne všichni pacienti je prožívají. To je způsobeno rozdílnou citlivostí, kterou má každý jedinec vůči léku. Není tedy řečeno, že by se u každého pacienta vyskytly všechny nežádoucí účinky se stejnou intenzitou.

Níže jsou uvedeny hlavní vedlejší účinky, které se mohou vyskytnout po léčbě diazepamem.

amnézie

Terapie diazepamem může způsobit anterograde amnézie.

Vývoj tohoto typu amnézie se obvykle odehrává několik hodin po užití léku. Proto by pacienti - po užití diazepamu - měli být schopni spát nepřetržitě nejméně 8 hodin.

Paměť může být ohrožena, pokud se pacient probudí v době maximální aktivity léku.

závislost

Diazepam může vést k rozvoji fyzické a duševní závislosti. Riziko vzniku závislosti je přímo úměrné dávce podávaného léku a délce trvání léčby.

Pacienti, kteří zneužívali alkohol a drogy, jsou vystaveni většímu riziku vzniku závislosti.

Jakmile se zjistí fyzická závislost, náhlé ukončení léčby způsobí abstinenční příznaky. Tyto příznaky jsou:

deprese;
derealizace;
odosobnění;
úzkost;
zmatenost;
nervozita;
neklid;
podrážděnost;
halucinace;
Epileptické šoky;
Rebound insomnie;
Změny nálady;
pocení;
průjem;
bolest hlavy;
Svalové bolesti;
Přecitlivělost a nesnášenlivost na zvuky (hyperacusis);
Přecitlivělost na světlo a fyzický kontakt.

Proto se doporučuje léčbu postupně ukončit.

Psychiatrické poruchy

Během léčby diazepamem se mohou objevit tzv. Paradoxní symptomy. Tyto příznaky jsou:

Neklid a neklid;
podrážděnost;
agresivita;
hněv;
zklamáním;
halucinace;
noční můry;
psychózy;
Abnormální chování.

Pokud se tyto příznaky objeví, léčba diazepamem by měla být ukončena. Paradoxní reakce se vyskytují hlavně u starších a pediatrických pacientů.

Kromě toho může lék způsobit emocionální chudobu, depresi a sníženou ostražitost.

Poruchy nervového systému

Léčba diazepamem může způsobit ospalost, bolesti hlavy, třes, závratě, závratě, ataxii, dysartrii a poruchy motoriky.

Gastrointestinální poruchy

Léčba diazepamem může způsobit různé gastrointestinální poruchy, včetně nevolnosti, hypersalivace, zácpy nebo průjmu a sucho v ústech.

Poruchy oka

Léčba diazepamem může způsobit poruchy zraku, jako je rozmazané vidění, diplopie (dvojité vidění) a nystagmus (tj. Rychlý pohyb oční bulvy, který je způsoben křečem souvisejících svalů).

Kardiovaskulární poruchy

Léčba diazepamem může způsobit hypotenzi, srdeční selhání, změny srdeční frekvence a zástavu srdce.

Navíc, když se diazepam podává rektálně, může způsobit kardiorespirační depresi.

Poruchy ledvin a močových cest

Léčba diazepamem může způsobit inkontinenci nebo retenci moči.

Poruchy jater a žlučových cest

Léčba diazepamem může způsobit změny hladin jaterních enzymů v krevním řečišti a může podpořit vznik žloutenky.

Poruchy kůže a podkoží

Léčba diazepamem může způsobit kožní vyrážky, vyrážky a svědění.

Změna diagnostických testů

Léčba diazepamem může způsobit zvýšení hladin alkalické fosfatázy a transamináz v krvi.

Patologie a stavy související s místem podání

Pokud je diazepam podáván intravenózně, může se objevit: \ t

Podráždění na úrovni místa injekce;
Místní otok;
Venózní trombóza;
Zánět žil.

Navíc se občas mohou objevit škytavky a mohou se vyskytnout velmi vzácně cévní změny.

Pokud se diazepam podává intramuskulárně, může dojít k lokální bolesti doprovázené erytémem v místě vpichu injekce.

předávkovat

Obecně platí, že předávkování diazepamem by nemělo být život ohrožující pro pacienty, pokud nejsou současně užívány jiné léky, které snižují centrální nervový systém, drogy nebo alkohol.

Příznaky, které mohou vzniknout při předávkování jsou:

ospalost;
ataxie;
dysartrie;
nystagmus;
areflexie;
apnoe;
hypotenze;
Kardiorespirační deprese;
Kóma.

V případě předávkování perorálním diazepamem, pokud je pacient při vědomí, zvracení by mělo být vyvoláno během jedné hodiny po užití léku. Pokud je pacient na druhé straně v bezvědomí, je třeba provést výplach žaludku. Užití aktivního uhlí může být také užitečné.

Pokud je to nutné, může být podáván benzodiazepinový antagonista, flumazenil .

V každém případě, pokud máte podezření, že jste užívali předávkování léky, musíte okamžitě kontaktovat lékaře a obraťte se na nejbližší nemocnici.

Mechanismus akce

Diazepam uplatňuje svůj účinek stimulací systému GABAergic, tj. Systému kyseliny y-aminobuttirové, který je hlavním inhibičním neurotransmiterem mozku.

GABA plní své biologické funkce vazbou na své specifické receptory: GABA-A, GABA-B a GABA-C.

Vazebné místo pro benzodiazepiny je přítomno na receptoru GABA-A.

Diazepam - protože se jedná o benzodiazepin - se váže na toto specifické místo a aktivuje receptor, čímž podporuje kaskádu inhibičních signálů indukovaných GABA.

Způsob použití - Dávkování

Jak bylo uvedeno výše, diazepam je dostupný pro orální, rektální, intravenózní a intramuskulární podávání.

Pro perorální podání je diazepam dostupný ve formě tablet, tobolek nebo perorálních kapek.

Pro rektální podání je však k dispozici jako roztok.

Dávka diazepamu musí být stanovena lékařem individuálně. Dávka podávaného léčiva se mění podle typu a závažnosti léčené patologie a podle zvoleného způsobu podávání. Trvání léčby musí být v každém případě co nejkratší.

Dále jsou uvedeny obvyklé dávky diazepamu.

Perorální podání

Dávka diazepamu obvykle podávaná dospělým pacientům je 2-5 mg jednou nebo dvakrát denně.

U starších pacientů je obvyklá dávka léčiva 2 mg dvakrát denně.

Děti dostávají perorální kapky. Obvyklá dávka pro děti do 3 let je 1 až 6 mg denně. U dětí ve věku od 4 do 12 let je dávka 4-12 mg diazepamu denně.

U hospitalizovaných pacientů trpících úzkostnými stavy je obvyklá dávka diazepamu 10 - 20 mg léčiva, která se podává třikrát denně.

Intramuskulární nebo intravenózní podání

Dávky podávaného léku se liší podle patologie, která má být léčena:

Stavy agitace : obvyklá dávka je 10-20 mg diazepamu třikrát denně, dokud nezmizí akutní symptomy;
Stavy epileptického onemocnění : počáteční dávka diazepamu je 10-20 mg intravenózně; následující dávky jsou 20 mg léčiva, které se podává intravenózně nebo intramuskulárně;
Svalové křeče : obvykle se používá dávka diazepamu 10 mg podávaná jednou nebo dvakrát intramuskulárně;
Tetanus : obvyklá dávka diazepamu je 10 mg intravenózně. Tato dávka je schopna zrušit spastický stav indukovaný tetanem po dobu asi 8 hodin.

Rektální podání

U dospělých a dětí starších tří let je obvyklá dávka diazepamu 10 mg.

U dětí do tří let au starších a oslabených pacientů je obvyklá dávka diazepamu 5 mg.

Těhotenství a laktace

Diazepam by neměl být podáván v prvním trimestru těhotenství.

Pokud se diazepam podává z důvodů absolutní nutnosti během posledních období těhotenství nebo během porodu, může způsobit následující nežádoucí účinky u plodu nebo novorozence: \ t

Nepravidelnost srdeční frekvence plodu;
podchlazení;
hypotonie;
Respirační deprese;
Možnost rozvoje fyzické závislosti a abstinenčních příznaků v postnatálním období.

Vzhledem k tomu, že se diazepam vylučuje do mateřského mléka, matky užívající tento lék by neměly kojit.