SELOKEN® je léčivo na bázi tartrátu metoprololu
TERAPEUTICKÁ SKUPINA: Beta-blokátory
IndikaceAkční mechanismusStudie a klinická účinnost Pokyny pro použití a dávkováníPozorování Těhotenství a laktaceInterakceContraindikaceNežádoucí účinky
Indikace SELOKEN ® Metoprolol tartrát
SELOKEN ® je určen k léčbě arteriální hypertenze, anginy pectoris, akutního infarktu myokardu a arytmií, s výjimkou bradyarytmií.
SELOKEN® může být také použit jako terapeutická podpora při hypertyreóze.
Mechanismus účinku SELOKEN ® Metoprolol tartrát
Metoprolol, účinná látka obsažená v přípravku SELOKEN® užívaná perorálně, se rychle a úplně vstřebává na gastro-enterické úrovni a dosahuje svého maximálního plazmatického píku po asi jedné a půl hodině, přičemž koncentrace na polovinu je nižší než celková užitá dávka. významný metabolismus prvního průchodu lékem).
Zbývající podíl při terapeutických koncentracích selektivně působí na kardiální receptory Beta 1, inhibuje je a snižuje aktivaci indukovanou katecholaminy. Tento biologický mechanismus má podobu negativního inotropního a chronotropního účinku, který zaručuje snížení srdeční frekvence, intenzitu kontrakce myokardu a obecně kardiální práce. Tyto předpoklady jsou základem terapeutického působení přípravku SELOKEN®, který kromě zaručení snížení anginy pectoris, regulace srdeční frekvence, lepší tolerance k fyzické námaze a lepší koronární perfúze, také umožňuje významné snížení krevního tlaku jak u pacientů, tak u pacientů, kteří trpí zvýšeným krevním tlakem. ortostatická a klinostatická poloha.
Po jeho působení, vzhledem k poločasu asi 3/5 hodin, se metoprolol vylučuje v hydroxylované formě převážně močí.
Provedené studie a klinická účinnost
METOPROLOL A SIBUTRAMINE
Sibutramin je lék tradičně používaný v léčbě obezity, ale často spojený s palpitacemi a hypertenzí. Údaje ukazují, že současné podávání metoprololu může významně snížit výskyt hypertenze a palpitací, což zvyšuje soulad pacientů s léčbou.
2.METOPROLOL V OŠETŘENÍ HYPERTENZIE
Tato studie provedená na téměř 22 000 pacientech se střední hypertenzí testovala účinnost podávání metoprololu 100 mg denně po dobu čtyř týdnů. Výsledky, celkem pozitivní, ukazují, že v 85% případů byl pozorován průměrný pokles tlaku od 162/95 mmHg do 148/87 mmHg, s vynikající snášenlivostí u přibližně 94% pacientů.
3.LIMITY NEVASOVILUJÍCÍCH BETABLOCCANŮ
Jsou známy antihypertenzní a kardioprotektivní účinky kardioselektivních beta-blokátorů, nikoliv vazodilatátorů, jako je metoprolol. Navzdory této terapeutické úloze tyto účinné složky nezaručují významné snížení tloušťky intimní a střední tuniky, mnohem méně vazoprotektivního účinku. Také z tohoto důvodu vznikla potřeba experimentovat s beta-blokátory třetí generace v klinické praxi, které kromě výše uvedených účinků zaručují důležitý antioxidační účinek nezbytný pro ochranu cév.
Způsob použití a dávkování
100 mg tablety metakrolol tartrátu nebo 200 mg metoprololu s prodlouženým uvolňováním: při léčbě hypertenze doporučené dávkování zahrnuje použití jedné nebo dvou tablet 100 mg metoprololu denně. Přesnou dávku a dobu léčby by měl stanovit lékař na základě fyzikálně patologických stavů pacienta a jeho odpovědi na léčbu.
Při léčbě srdečních arytmií, anginy pectoris a infarktu se očekávaná denní dávka pohybuje od jedné do tří tablet a je povinností lékaře stanovit užitečnou dávku.
Injekční přípravek metoprololu je vhodný pouze pro nemocnici a po něm by měla následovat údržba prováděná tabletami.
V JAKÉKOLI PŘÍPADĚ, NEŽ ZAČNETE SELOKEN ® Metoprolol Tartrát - POŽADAVKY A KONTROLA VAŠEHO DOKUMENTA JE NUTNÉ.
Upozornění SELOKEN ® Metoprolol tartrát
Vzhledem k vysoké selektivitě k normálnímu terapeutickému dávkování ak mírné lipofilnosti, která zabraňuje tomu, aby SELOKEN® dosáhl dýchacího ústrojí, je možné rozšířit jeho použití i na pacienty s onemocněním dýchacích cest, kteří jsou léčeni beta2 agonisty.
Podobně může být přípravek SELOKEN® použit u pacientů se srdečním selháním, pokud jsou dostatečně léčeni před a během léčby.
Ačkoli metoprolol je kardioselektivní antagonista receptorů Beta 1, je možné, i když minimálně, že účinná látka interferuje s metabolismem glukózy, což maskuje některé znaky a symptomy hypoglykémie.
Zvláštní pozornost je nutná před operací, protože anestetika užívaná v operačním sále by mohla zdůraznit negativní inotropní účinek metoprololu a vážně ohrozit zdraví pacienta. Proto by bylo vhodné neprodleně informovat anesteziologa nebo v užitečných časech zajistit přerušení léčby. Je třeba mít na paměti, že v případě přerušení léčby je vhodné zajistit postupné snižování dávky, aby se zabránilo reaktivním reakcím, které jsou potenciálně škodlivé.
SELOKEN ® obsahuje laktózu, proto může způsobit nežádoucí reakce gastrointestinálního zájmu u pacientů trpících intolerancí glukózy / galaktózy nebo deficitu enzymu laktázy.
Nezdá se, že by Metoprolol interferoval s běžnými dovednostmi při řízení a používání motorových vozidel.
PREGNANCY A BREASTFEEDING
Podobně jako u jiných antihypertenziv, i při absenci adekvátní klinické literatury, je vhodné vyhnout se podávání metoprololu během celého těhotenství, aby se předešlo vzniku hemodynamických a kardiovaskulárních účinků, které jsou nebezpečné pro zdraví plodu.
Přestože terapeutické dávky přípravku SELOKEN® nedosahují koncentrací metoprololu škodlivého pro novorozence v mateřském mléce, je vhodné přerušit kojení během léčby tímto lékem.
interakce
Metoprolol podléhá metabolismu prvního průchodu játry, podporovanému zejména izoformami cytochromu P450; proto molekuly schopné interakce s tímto enzymem mohou změnit normální koncentrace metoprololu a učinit terapeutickou odpověď nepředvídatelnou. Přesněji řečeno, antiarytmika, antidepresiva, antipsychotika, inhibitory COX-2, alkohol a hydralazin mohou zvýšit koncentrace metoprololu, zatímco rifampicin může tyto koncentrace snížit.
Blokátory kalciových kanálů, jako je verapamil nebo diltiazem, a antiarytmika by mohly zvýšit negativní inotropní a chronotropní účinek, zatímco současné podávání digitálisových glykosidů by mohlo zvýšit dobu atrioventrikulárního vedení a stanovit bradykardii.
U pacientů, kteří dostávají současně hypoglykemickou léčbu, může být nutné upravit dávkování vzhledem k účinku metoprololu na metabolismus sacharidů.
Kontraindikace tartarát SELOKEN ® Metoprolol
Přípravek SELOKEN ® je kontraindikován v případě přecitlivělosti na některou z jeho složek, v případě bradykardie, vysoce kvalitního atrioventrikulárního bloku, srdečního selhání nereagujícího na digitální terapii nebo nedostatečně léčeného, kardiogenního šoku, při léčbě agonisty beta-receptorů. a v případě selhání ledvin nebo zhoršené funkce ledvin.
Nežádoucí účinky - Vedlejší účinky
Zdá se, že SELOKEN® je dobře snášen, i když zejména v počáteční fázi léčby zvyšuje výskyt gastrointestinálních poruch, poruch spánku, únavy, únavy, bradykardie a studených končetin.
Méně časté byly případy trombocytopenie, hypotenze, bradykardie, granulocytopenie, bronchospasmu, snížení srdeční funkce a hypersenzitivních reakcí, u nichž bylo nutné léčbu přerušit. V každém případě by mělo být pozastavení léčby prováděno postupně, zejména u pacientů se zhoršením srdeční funkce.
Poznámky
SELOKEN ® lze prodávat pouze na lékařský předpis.
Použití přípravku SELOKEN® u sportovců, při absenci terapeutické potřeby, ke snížení fyziologické reakce na stres a souvisejících symptomů (třes končetin, zvýšení krevního tlaku, zvýšení emočního napětí atd.) Je praxe DOPANT.
