naltrexon

všeobecnost

Naltrexon je antagonista opioidního receptoru.

Jeho chemická struktura je podobná struktuře naloxonu, ale ve srovnání s posledně uvedenou má delší dobu působení.

Naltrexon - chemická struktura

Naltrexon je dostupný ve farmaceutických formulacích vhodných pro orální podávání a je používán v programu odvykání opioidů a alkoholu.

Příklady léčivých specialit obsahujících naltrexon

Antaxon®
Mysimba® (ve spojení s bupropionem).
Nalorex®
Narcoral®

indikace

Pro to, co používá

Použití naltrexonu je indikováno k udržení odvykání opioidů u již detoxikovaných pacientů.

Kromě toho se naltrexon používá k léčbě závislosti na alkoholu, aby se snížilo riziko relapsů a podpořil se abstinencí alkoholu.

varování

Léčba naltrexonem by měla být zahájena a měla by být prováděna pouze pod přísným dohledem specialisty na léčbu opioidů nebo odvykání alkoholu.

Vzhledem k tomu, že lék je metabolizován v játrech a vylučován převážně močí, musí být použití naltrexonu u pacientů s onemocněním jater a / nebo ledvin prováděno s velkou opatrností. Ve skutečnosti musí být prováděny pravidelné kontroly funkce jater, a to jak před léčbou, tak i během léčby.

Naltrexon může vyvolat abstinenční příznaky u pacientů se závislostí na opioidech, ve skutečnosti je užívání léčiva indikováno pro udržení odvykání pouze u pacientů, kteří již byli detoxikováni. V každém případě před zahájením léčby naltrexonem je vhodné provést testy, aby se zjistilo, zda pacienti nedávno užívali opioidy.

Navíc by pacienti měli být poučeni, že pokusy o potlačení účinku naltrexonu při podávání vysokých dávek opioidů mohou způsobit potenciálně fatální respirační depresi a cirkulační depresi.

Pokud se vyskytnou mimořádné případy, kdy je nutné podávat opioidní analgetika pacientům již léčeným naltrexonem, může být dávka těchto léčiv, která musí být podána, vyšší než dávky, které se obvykle užívají. To by mohlo způsobit jeden

hlubší respirační deprese a další vedlejší účinky. V těchto případech musí být proto pacienti pečlivě sledováni, aby se včas zjistili případné nebezpečné nežádoucí účinky.

Naltrexon může snižovat bdělost a schopnost řídit a obsluhovat stroje, proto je třeba věnovat zvýšenou pozornost.

interakce

Obecně se nedoporučuje současný příjem naltrexonu a opioidních léčiv .

Mimoto je třeba při současném podávání naltrexonu a následujících léků dbát zvýšené opatrnosti:

Barbituráty ;
Benzodiazepiny ;
Anxiolytika ;
Hypnotická sedativa ;
Antidepresiva ;
Antipsychotika ;
Některé typy antihistaminik .

Při současném podávání může naltrexon způsobit zvýšení plazmatických hladin akamprosátu (léčiva používaného k léčbě závislosti na alkoholu).

Je však vždy dobré informovat svého lékaře, pokud užíváte - nebo jste v poslední době - užívali jakýkoli typ léků, včetně volně prodejných léků a bylinných a homeopatických přípravků.

Vedlejší účinky

Naltrexon může vyvolat několik nežádoucích účinků, i když ne všichni pacienti je pociťují.

Níže jsou uvedeny hlavní vedlejší účinky, které se mohou vyskytnout během léčby léky.

Gastrointestinální poruchy

Léčba naltrexonem může způsobit nevolnost a / nebo zvracení, bolest břicha, průjem nebo zácpu, nadýmání, hemoroidy nebo vředy.

Poruchy nervového systému

Léčba naltrexonem může podpořit nástup:

Bolesti hlavy;
ospalost;
závratě;
Třes.

Psychiatrické poruchy

Léčba naltrexonem může způsobit:

nervozita;
neklid;
úzkost;
podrážděnost;
nespavost;
halucinace;
zmatenost;
paranoia;
deprese;
noční můry;
Snížené libido;
Sebevražedné myšlenky a pokusy o sebevraždu.

Kardiovaskulární poruchy

Během léčby naltrexonem se může objevit: \ t

Návaly horka;
tachykardii;
Náhlé změny krevního tlaku;
Bušení srdce.

Poruchy jater a žlučových cest

Léčba naltrexonem může napomoci vzniku poruch, jako jsou:

Zvýšené hladiny bilirubinu v krvi;
Zvýšené hladiny transamináz v krvi;
Hepatitida.

Poruchy plic a dýchacích cest

Léčba naltrexonem může způsobit:

Bolest na hrudi;
Přetížení nebo nepohodlí nosu;
výtok z nosu;
Orofaryngeální bolest;
Zvýšení sputa;
zánět vedlejších nosních dutin;
kašel;
dušnost;
Dysfonie.

Poruchy kůže a podkoží

Léčba naltrexonem může způsobit kožní vyrážku, akné, seborrhea, svědění a alopecii.

Další nežádoucí účinky

Další nežádoucí účinky, které se mohou objevit během léčby naltrexonem jsou: \ t

zvětšení lymfatických uzlin;
Idiopatická trombocytopenická purpura;
Rozmazané vidění, zvýšené slzení, podráždění očí, bolest očí, fotofobie nebo oční edém;
Sucho v ústech;
Artralgie a myalgie;
rhabdomyolýza;
Erektilní dysfunkce nebo opožděná ejakulace;
Pollakiurie nebo dysurie;
Bolest ucha a tinnitus;
Opary;
Tinea pedis;
Snížení nebo zvýšení chuti k jídlu;
Ztráta nebo přírůstek hmotnosti;
zimnice;
hyperhidróza;
Horečka.

předávkovat

Pokud je podezření na předávkování naltrexonem, je nutné okamžitě informovat lékaře, který zahájí všechny nezbytné podpůrné terapie.

Mechanismus akce

Naltrexon se používá v udržovací terapii pro odvykání opioidů v důsledku jeho antagonistického působení na receptory opioidů μ. Naltrexon se může selektivně vázat na tyto receptory a má velmi dlouhé trvání účinku.

Trvalá vazba naltrexon-receptoru μ zabraňuje relapsu v závislosti na drogách, protože v případě možného podání opioidů neumožňuje interakci s výše uvedeným receptorem; brání tak těmto látkám v vyvolávání pocitu uspokojení, který nutí jednotlivce k nesprávnému používání a zneužívání.

Způsob použití - Dávkování

Naltrexon je dostupný pro orální podání ve formě tvrdých tobolek, potahovaných tablet nebo perorálních roztoků.

Obvykle se před zahájením léčby lékem provede provokační test udržováním pacienta pod dohledem a podáváním malé dávky naltrexonu perorální, intravenózní nebo subkutánní cestou. Dále jsou prováděny vhodné testy moči, aby se zajistilo, že pacient v nedávné době neužíval opioidy.

Pokud po provokačním testu nedojde k abstinenčním příznakům a pokud jsou testy na moč negativní, můžete pokračovat v zahájení léčby.

Léčba naltrexonem by měla být zahájena použitím malých dávek léků.

Obvykle se doporučuje dávka naltrexonu v dávce 50 mg denně, která se užívá každý den; nebo 100 mg naltrexonu může být podáváno každý druhý den. Další možností je podávat lék třikrát týdně podle tohoto schématu: 100 mg v pondělí, 100 mg ve středu a 150 mg v pátek.

V každém případě bude množství léčiva, které má být podáváno, a frekvence podávání stanovena lékařem individuálně pro každého pacienta. Proto je nutné striktně dodržovat indikace, které poskytuje.

Těhotenství a laktace

Vzhledem k tomu, že nejsou k dispozici dostatečné údaje pro stanovení bezpečného používání naltrexonu u těhotných žen, jeho použití u této skupiny pacientů se obecně nedoporučuje. S výjimkou případu, kdy to lékař nepovažuje za naprosto nezbytné.

Vzhledem k tomu, že není známo, zda se naltrexon vylučuje do mateřského mléka, je jeho užívání kojícími matkami kontraindikováno.