naproxen

všeobecnost

Naproxen (nebo naproxen) je nesteroidní protizánětlivé léčivo (NSAID) s analgetickou, antipyretickou a protizánětlivou aktivitou.

Naproxen je dostupný v různých farmaceutických formulacích vhodných pro orální, rektální, parenterální a kožní podávání.

Naproxen - chemická struktura

Z chemického hlediska je naproxen derivát kyseliny propionové.

Příklady léčivých specialit obsahujících naproxen

Momendol®
Synflex ®
Xenar ®

indikace

Pro to, co používá

Použití naproxenu je indikováno pro symptomatickou léčbu: \ t

Poruchy pohybového aparátu (revmatoidní artritida, osteoartritida, ankylozující spondylitida, lumbosciatika, myalgie atd.);
dna;
Bolesti hlavy;
Bolesti zubů;
Menstruační bolesti;
Horečnaté stavy;
Pooperační bolest.

varování

Naproxen může u citlivých jedinců vyvolat alergické reakce, dokonce i velmi závažné. Pokud by se během léčby naproxenem objevila jakákoli alergická reakce, léčba by měla být okamžitě ukončena a lékař by měl být okamžitě informován.

Při podávání naproxenu pacientům s hypertenzí a / nebo srdečním selháním je třeba dbát zvýšené opatrnosti.

Naproxen může způsobit gastrointestinální ulceraci, perforaci a / nebo krvácení. Proto je v případě gastrointestinálních příznaků vhodné ihned informovat lékaře.

Starší pacienti a pacienti, kteří v minulosti trpěli závažnými gastrointestinálními poruchami, mají vyšší riziko vzniku výše uvedených nežádoucích účinků.

Vzhledem k tomu, že naproxen může nepříznivě ovlivnit ženskou fertilitu, neměly by ho užívat ženy, které chtějí otěhotnět.

Naproxen může zvyšovat riziko srdečního infarktu a mrtvice, zejména při dlouhodobém užívání vysokých dávek. To je důvod, proč je nezbytné nikdy nepřijímat větší dávky léků, než jsou doporučené.

Naproxen podávaný perorálně, rektálně nebo parenterálně může způsobit nežádoucí účinky, které mohou ovlivnit schopnost řídit a / nebo obsluhovat stroje, a proto je třeba dbát zvýšené opatrnosti.

interakce

Současné užívání naproxenu a cyklosporinu (imunosupresivního léku) může způsobit zvýšení jeho plazmatické koncentrace, což zvyšuje jeho toxicitu, zejména na úrovni ledvin.

Naproxen je také schopen zvýšit plazmatickou koncentraci metotrexátu (protinádorového činidla) a lithných solí (používaných v terapii bipolární poruchy), tedy toxicity.

Před zahájením léčby naproxenem musíte také informovat svého lékaře, pokud užíváte některý z následujících léků: \ t

Jiné NSAID, kortikosteroidy, inhibitory agregace destiček a SSRI (selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu), protože existuje zvýšené riziko vzniku gastrointestinálního krvácení;
Antikoagulancia, protože naproxen zvyšuje jejich účinky;
Antihypertenziva (diuretika, inhibitory ACE, antagonisté angiotensinu II), protože naproxen snižuje jejich účinnost a způsobuje zhoršení u pacientů s poruchou preexistující renální funkce;
Chinolony (antibiotická léčiva);
Antikoncepce, protože naproxen může snížit jeho účinnost;
Probenecid, jako naproxen, zvyšuje jeho plazmatickou koncentraci.

V každém případě je vhodné informovat svého lékaře, pokud užíváte - nebo jste v poslední době - užíval jakýkoli typ léků, včetně léků bez lékařského předpisu a bylinných a homeopatických přípravků.

Vedlejší účinky

Naproxen může způsobit různé typy nežádoucích účinků, i když ne všichni pacienti je zažívají. Typ vedlejších účinků a intenzita, s jakou se vyskytují, závisí na citlivosti každého jedince na léčivo.

Hlavní nežádoucí účinky, které se mohou vyskytnout během léčby naproxenem, jsou následující.

Gastrointestinální poruchy

Během léčby naproxenem se může objevit: \ t

nevolnost;
zvracení;
hematemeze;
dyspepsie;
Bolesti břicha;
Průjem nebo zácpa;
Melena;
Gastrointestinální ulcerace, perforace a / nebo krvácení.

Poruchy krve a lymfatického systému

Léčba naproxenem může způsobit:

Aplastická anémie;
Hemolytická anémie;
leukopenie;
agranulocytóza;
eosinofilie;
Trombocytopenie.

Poruchy nervového systému

Léčba Naproxenem může způsobit závratě, bolesti hlavy, závratě, ospalost, kognitivní poruchy, křeče a aseptickou meningitidu.

Psychiatrické poruchy

Léčba naproxenem může podporovat nástup nespavosti, poruchy spánku, deprese a obtížné soustředění.

Kardiovaskulární poruchy

Během léčby naproxenem se může objevit: \ t

vaskulitida;
tachykardii;
Srdeční selhání;
hypertenze;
Bušení srdce.

Další nežádoucí účinky

Další nežádoucí účinky, které se mohou objevit během léčby naproxenem jsou: \ t

Alergické reakce, dokonce závažné, u citlivých jedinců;
angioedém;
Vyrážka, svědění a kopřivka;
Hepatitida a žloutenka;
Dyspnoe, astma, alveolitis nebo eosinofilní pneumonie;
Hyperglykémie nebo hypoglykémie;
Porucha funkce ledvin a glomerulonefritida;
Myalgie a / nebo svalová slabost;
edém;
malátnost;
Zvýšený žízeň;
hyperkalémie;
Zvýšené hladiny kreatininu v krvi.

Vedlejší účinky související s dermálním podáním naproxenu

Po použití gelu nebo smetany na bázi naproxenu může nastat následující:

Zčervenání, svědění a / nebo podráždění kůže;
Pocity tepla a / nebo spalování;
Vyrážka v místě aplikace;
Fotosenzitivní reakce.

předávkovat

V současné době po užití naproxenu přes kůži nejsou známy žádné případy předávkování.

Na druhé straně, pokud se předávkování naproxenem užívá perorálně, rektálně nebo parenterálně, může nastat následující:

nevolnost;
zvracení;
Poruchy břicha;
znecitlivění;
závratě;
Změny funkce jater a ledvin;
Dušnost;
dezorientace;
Gastrointestinální krvácení.

Pokud máte podezření na předávkování naproxenem, musíte okamžitě kontaktovat svého lékaře a jít do nejbližší nemocnice.

Mechanismus akce

Naproxen působí svým antipyretickým, analgetickým a protizánětlivým účinkem inhibicí cyklooxygenázy (nebo COX).

Cyklooxygenáza je enzym, o němž jsou známy tři různé izoformy: COX-1, COX-2 a COX-3.

COX-1 je konstitutivní izoforma, normálně přítomná v buňkách a zapojená do mechanismů buněčné homeostázy.

Na druhé straně COX-2 je indukovatelná izoforma, která je produkována zánětlivými buňkami (zánětlivými cytokiny) aktivovanými. Úkolem těchto enzymů je přeměna kyseliny arachidonové na prostaglandiny, prostacykliny a tromboxany.

Prostaglandiny - a zejména prostaglandiny G2 a H2 - se podílejí na zánětlivých a bolestivých procesech, zatímco prostaglandiny E se podílejí na mechanismech zvýšení tělesné teploty (horečka).

Naproxen proto inhibicí COX-2 zabraňuje tvorbě prostaglandinů zodpovědných za horečku, bolest a zánět.

Je však třeba zdůraznit, že naproxen není selektivním inhibitorem COX-2, a proto je také schopen inhibovat COX-1. Tato druhá inhibice je původcem některých vedlejších účinků typických pro všechny neselektivní NSAID.

Způsob použití - Dávkování

Naproxen je k dispozici pro:

Perorální podání ve formě tablet, tvrdých tobolek a granulí pro perorální roztok.
Rektální podání ve formě čípků.
Parenterální podání jako injekční roztok pro intramuskulární použití.
Dermální podání ve formě gelu nebo krému.

Během léčby lékem je velmi důležité pečlivě dodržovat pokyny lékaře, a to jak z hlediska množství léčiva, které má být užíváno, tak z hlediska trvání samotné léčby.

Některé dávky jsou však uvedeny níže o dávkách naproxenu obvykle používaných v terapii.

Perorální a rektální podání

Při perorálním nebo rektálním podání je obvyklá dávka naproxenu 500-1000 mg denně, která se užívá v rozdělených dávkách každých 8-12 hodin.

Parenterální podání

V tomto případě se obvykle používá dávka naproxenu 550 mg, která se podává každých 12 hodin intramuskulárně.

Kutánní podání

Při použití gelu nebo krému na bázi naproxenu se doporučuje provádět dvě aplikace denně přímo v postižené oblasti, masírovat až do úplného vstřebání.

Těhotenství a laktace

Obecně se použití naproxenu nedoporučuje během prvního a druhého trimestru těhotenství, s výjimkou případu, kdy to lékař nepovažuje za naprosto nezbytné.

Použití léku během třetího trimestru těhotenství je však kontraindikováno vzhledem k vážnému poškození, které může lék způsobit plodu a matce.

Kromě toho je použití naproxenu také kontraindikováno u kojících matek.

kontraindikace

Použití naproxenu perorální, rektální a parenterální cestou je kontraindikováno v následujících případech: \ t

U pacientů s přecitlivělostí známou stejnému naproxenu (i při použití naproxenu přes kůži);
U pacientů trpících astmatem po podání kyseliny acetylsalicylové, analgetik-antipyretik nebo jiných NSAID;
U pacientů se závažným srdečním selháním nebo těžkým selháním ledvin;
U pacientů s jaterní cirhózou nebo hepatitidou;
U pacientů podstupujících intenzivní léčbu diuretiky;
U pacientů, kteří trpí nebo trpěli vředem, perforací a / nebo gastrointestinálním krvácením;
U pacientů s krvácením na místě nebo s predispozicí ke krvácení;
U pacientů již užívajících antikoagulační léčbu;
U dětí a dospívajících mladších 16 let;
V posledním trimestru těhotenství (i když se používá naproxen přes kůži);
Během laktace (i při použití naproxenu přes kůži).