LIVIAL® - Tibolon

LIVIAL® je léčivo na bázi Tibolonu

TERAPEUTICKÁ SKUPINA: Syntetické estrogeny

IndikaceAkční mechanismusStudie a klinická účinnost Pokyny pro použití a dávkováníPozorování Těhotenství a laktaceInterakceContraindikaceNežádoucí účinky

Indikace LIVIAL ® - Tibolon

LIVIAL ® je indikován k léčbě postmenopauzálních symptomů ak prevenci osteoporózy u žen v důsledku nedostatku estrogenů.

Mechanismus účinku LIVIAL ® - Tibolon

Tibolon obsažený v LIVIAL ® je syntetický steroid s estrogenními, progestinovými a androgenními vlastnostmi, patřící do rodiny STEAR, tj. Selektivní regulátory tkáňové estrogenní aktivity

Orálně se rychle vstřebává ve střevní úrovni a metabolizuje prostřednictvím hydroxylačních procesů na tři různé účinné složky, které jsou zodpovědné za výše uvedené biologické vlastnosti.

Mezi těmito metabolity, které mají estrogenní aktivitu, se zdá být odpovědný za terapeutické kapacity, které selektivně interagují s estrogenními receptory přítomnými na úrovni tkání a napodobují působení endogenních hormonů, kterým chybí menopauza.

Experimentální studie ukazují, že terapeutické účinky tibolonu na vasomotorické poruchy a suchost v pochvě mohou být srovnatelné s účinky substituční estrogenní terapie s ohledem na lepší profil endometriální bezpečnosti a adekvátní kontrolu nad pohlavními poruchami, zaručené androgenní aktivitou. některých metabolitů.

Různé studie provedené jak v klinické fázi, tak na experimentálních modelech také ukázaly kontrolní účinek na některé mechanismy podílející se na vývoji karcinomu prsu, jako je enzymatická inhibice metabolických drah spadajících do syntézy estrogenů a aktivace apoptotických procesů karcinomů prsu.,

Provedené studie a klinická účinnost

1. TIBOLON A MAMARÁRNA KARCINOMA

Velmi zajímavá studie, která ukazuje, že ačkoli tibolon může snížit incidenci karcinomu prsu ve srovnání s klasickou terapií estrogenem, riziko vzniku rakoviny prsu u pacientů vystavených tibolonu zůstává přibližně 1, 5 krát vyšší než u kontrolní skupiny (bez léčiva).

2. KLINICKÁ ÚČINNOST TIBOLONU

Důležitá studie, která ukázala, že u postmenopauzálních žen trpících osteoporózou, denní příjem tibolonu významně snížil riziko vzniku nových vertebrálních fraktur.

3. TIBOLON A ENDOMETRICKÉ ZDRAVÍ

Navzdory četným studiím se zdá, že se shodují na absenci vedlejších účinků na endometriální úrovni, zaručené přítomností metabolitů s aktivitou progestinu, poměrně nedávné důkazy ukázaly, že léčba tibolonem může zvýšit riziko vzniku karcinomů endometria ve srovnání s léčbou estrogen-progestinem.,

Způsob použití a dávkování

LIVIAL ® tibolon 2, 5 mg tablety: \ t

léčba symptomů souvisejících s menopauzou by měla být zahájena nejnižší možnou dávkou, která je užitečná pro zlepšení symptomů.

Obecně by podávání jedné tablety denně mělo být dostatečné k dosažení očekávaného terapeutického účinku.

Veškerou léčbu musí nutně kontrolovat zdravotnický personál.

Přítomnost metabolitů tibolonu s progestační aktivitou umožňuje zabránit současnému příjmu progestinu.

Varování LIVIAL ® - Tibolon

Léčbě Tibolonem by mělo předcházet pečlivé lékařské vyšetření, aby se posoudila přítomnost predispozičních stavů neslučitelných s příjmem přípravku LIVIAL ®.

Endometrióza, tromboembolická nebo estrogenově závislá onemocnění leiomyomu, hypertenze, onemocnění jater, cukrovka, migréna, kardiovaskulární onemocnění, onemocnění jater a ledvin, bronchiální astma a alergická onemocnění jsou jen některé z podmínek, pro které je třeba věnovat zvláštní péči.

Pacient musí být informován o možných rizicích, zejména kardiovaskulárních, souvisejících s podáváním přípravku LIVIAL ® a rozhodnout se u svého lékaře, že tento léčebný proces provede pouze po pečlivém vyhodnocení poměru nákladů a přínosů.

PREGNANCY A BREASTFEEDING

Přítomnost v literatuře experimentálních studií provedených na laboratorních zvířatech, u nichž byla pozorována reprodukční toxicita tibolonu, vedla různé mezinárodní agentury k tomu, aby kontraindikovaly příjem přípravku LIVIAL ® během celého těhotenství i v následujícím období kojení.

interakce

Jaterní metabolismus tibolonu, podporovaný enzymatickou rodinou cyto-hormonů p450, činí tuto účinnou látku zvláště předmětem farmakokinetických změn vyvolaných současným příjmem inhibitorů a induktorů výše uvedených enzymů.

Kromě toho může fibrinolytická aktivita tibolonu potencovat antikoagulační účinky warfarinu, čímž se zvyšuje riziko krvácení.

Kontraindikace LIVIAL ® - Tibolon

LIVIAL ® je kontraindikován v případech neléčené hyperplazie endometria, žilní tromboembolie, hepatopatie, porfyrie, nádorů závislých na estrogenech, krvácení z pošvy, rakoviny prsu a souvisejících predispozičních podmínek, těhotenství a laktace a přecitlivělosti na léčivou látku nebo na některou z jejích pomocných látek.

Nežádoucí účinky - Vedlejší účinky

Terapie Tibolonem je rozhodně snášenější než u přírodních estrogenů a vyznačuje se výrazně nižším celkovým rizikem neoplastického vývoje.

Mezi nejčastějšími reakcemi, které se vyskytují častěji u pacientů s predispozicí nebo po dlouhodobé terapii, jsme pozorovali:

Gastrointestinální poruchy: nevolnost, zvracení, průjem a křeče v břiše;
Poruchy kůže způsobené přecitlivělostí na účinnou látku;
Poruchy reprodukčního systému: krvácení, svědění, virové a bakteriální infekce, bolest atd .;
Poruchy nervového systému: bolesti hlavy, migréna, deprese a změny chování.

Mezi nejdůležitější a nejnebezpečnější vedlejší účinky patří zvýšené kardiovaskulární riziko charakterizované cévní mozkovou příhodou, venózním tromboembolismem a infarktem myokardu.