ROCEFIN® Ceftriaxon

ROCEFIN® je léčivo na bázi disodné soli ceftriaxonu

TERAPEUTICKÁ SKUPINA: Obecné antimikrobiální látky pro systémové použití - Cefalosporiny

IndikaceAkční mechanismusStudie a klinická účinnost Pokyny pro použití a dávkováníPozorování Těhotenství a laktaceInterakceContraindikaceNežádoucí účinky

Indikace ROCEFIN ® Ceftriaxon

ROCEFIN ® je selektivně indikován při léčbě infekcí způsobených gramnegativními bakteriemi, obecně rezistentními na antibiotickou léčbu, u pacientů, kteří jsou defektní nebo po operaci.

Mechanismus účinku ROCEFIN ® Ceftriaxon

Ceftriaxon, účinná látka přípravku ROCEFIN ®, je beta-laktamové antibiotikum patřící do kategorie cefalosporinů třetí generace, které lze užívat parenterálně, charakterizované širokým spektrem účinku, včetně jak grampozitivních, tak negativních bakterií, i když jsou rezistentní na léčbu antibiotiky. penicilinové báze.

Baktericidní aktivita, podobně jako ostatní beta-laktamy, je realizována inhibicí transpeptidázy, enzymu podílejícího se na tvorbě křížových vazeb mezi molekulami peptidoglykanů a strukturováním stěny bakterií, čímž se určuje lýza mikroorganismu osmotickým šokem.,

Přítomnost methoximinové skupiny však poskytuje Ceftriaxonu přirozenou odolnost vůči působení bakteriálních beta-laktamáz, přičemž si zachovává svou antibiotickou aktivitu i pro druhy rezistentní na penicilin.

Staphylococci, Streptococci, E.Coli, Haemophilus influenzae, Klebsielle, Proteus, Neisserie a Enterobacteriacee jsou některé z organismů, u kterých bylo prokázáno, že ceftriaxon je účinný jak in vitro, tak in vivo.

Neschopnost absorbovat ceftriaxon prostřednictvím gastrointestinálního traktu vyžaduje, aby byl přípravek ROCEFIN® intramuskulárně nebo intravenózně užíván, ale stále umožňuje udržovat velmi vysokou biologickou dostupnost a léčebný účinek prodlužovaný v průběhu doby přibližně 8 hodin.

Provedené studie a klinická účinnost

1. ÚČINNOST CEFTRIAXONU V ZAŘÍZENÍ GONORREY

Int J STD AIDS. 2012 únor, 23 (2): 126-32.

Zajímavá metaanalytická studie, která po vyhodnocení různých studií u více než 2500 zařazených pacientů prokázala vysokou účinnost ceftriaxonu užívaného v dávkách 250 mg denně při léčbě kapavky, dokonce iu pacientů s defekty.

2 ÚČINNOST CEFTRIAXONU V OŠETŘENÍ Syfilisu u HIV-pozitivních pacientů \ t

Med Mal Infect. 2012 Jan; 42 (1): 15-9.

Studie provedená u 116 pacientů se syfilisem, z nichž 80% bylo pozitivních na HIV, prokázala, že léčba ceftriaxonem-doxicilicnou může být účinná při léčbě primárního syfilisu a v některých případech také sekundárního syfilisu charakterizovaného neurologickými symptomy a oční.

3. CEFTRIAXONE V PEDIATRICKÉM VĚKU

J Pharm Pharmacol. 2011 Jan; 63 (1): 65-72.

Farmakokinetická studie zaměřená na stanovení optimální dávky ceftriaxonu u pediatrických pacientů. Bohužel potenciální vedlejší účinky značně omezují použití tohoto antibiotika, i když zvláště účinného, v novorozenecké populaci.

Způsob použití a dávkování

ROCEFIN®

Prášek a rozpouštědlo pro přípravu injekčního roztoku 250 mg ceftriaxonu pro 2 ml roztoku;

Prášek a rozpouštědlo pro injekční roztok 500 mg ceftriaxonu pro 2 ml roztoku;

Prášek a rozpouštědlo pro přípravu injekčního roztoku 1 g ceftriaxonu pro 3, 5 ml roztoku.

Ačkoli standardní dávka pro dospělé zahrnuje užívání 1 g ceftriaxonu denně v jednom podání, je na lékaři, aby definoval vhodné terapeutické schéma na základě fyziopatologických charakteristik pacienta, závažnosti klinického obrazu a cílů. terapeutické.

Úprava dávek by byla nutná u pacientů v dětském a geriatrickém věku nebo kontextově postižených ledvinovými patologiemi.

Před užitím přípravku ROCEFIN ® by bylo vhodné pečlivě zkontrolovat chemicko-fyzikální vlastnosti přípravku a zabránit jeho užívání v přítomnosti sraženin nebo po 6 hodinách od jeho rekonstituce.

Upozornění ROCEFIN ® Ceftriaxon

Vzhledem k potenciálním vedlejším účinkům a selektivitě terapeutických indikací, které se předpokládají pro použití přípravku ROCEFIN ®, by bylo vhodné, aby lékař pečlivě posoudil zdravotní stav pacienta a zajistil:

Absence předchozích reakcí přecitlivělosti na antibiotika a lidokain;
Absence stavů neslučitelných s terapií cefalosporinem;
Normativní správnosti;
Funkce ledvin a jater.

Pravidelné sledování zdravotního stavu pacienta by bylo také nezbytné, aby se zabránilo možnému výskytu nežádoucích účinků.

V tomto ohledu by měl pacient okamžitě informovat svého lékaře po nástupu jakéhokoli nežádoucího účinku a zvážit možnost pozastavení probíhající terapie.

Antibiotické terapie prodloužené v čase, kromě toho, že podporují nástup rezistentních mikrobiálních kmenů, by mohly vážně změnit střevní mikroflóru, což by usnadnilo vznik nežádoucích reakcí a ohrozilo absorpci jiných aktivních složek.

Proto je důležité zvážit snížení antikoncepční účinnosti perorálních kontraceptiv užívaných během léčby antibiotiky.

PREGNANCY A BREASTFEEDING

ROCEFIN ® by měl být předepsán během těhotenství a v následujícím období kojení se zvláštní opatrností a pouze v případech, kdy je to nezbytné z terapeutického hlediska.

Tato omezení jsou odůvodněna absencí studií schopných charakterizovat bezpečnostní profil tohoto antibiotika pro zdraví plodu.

interakce

Aby se zabránilo nepříjemným vedlejším účinkům, někdy dokonce klinicky relevantním, bylo by vhodné vyhnout se rekonstituci prášku s rozpouštědly obsahujícími vápník, vzhledem k vysoké tendenci tvořit sraženiny.

Studie ukázaly synergický účinek mezi aminoglykosidy a ceftriaxonem v boji proti růstu bakterií, ačkoli nemohou být podávány současně kvůli fyzické nekompatibilitě.

Kontraindikace ROCEFIN ® Ceftriaxon

Použití přípravku ROCEFIN ® je kontraindikováno u pacientů, kteří jsou přecitlivělí na peniciliny a cefalosporiny nebo jejich pomocné látky, předčasně narozené děti, novorozenci do 28. dne věku, pacienti trpící žloutenkou nebo patologické stavy charakterizované hyperbilirubinemií.

Přítomnost lidokainu v rozpouštědle určeném pro intramuskulární použití rozšiřuje výše uvedené kontraindikace i na pacienty přecitlivělé na lidokain.

Nežádoucí účinky - Vedlejší účinky

Různé klinické studie a pečlivé sledování po uvedení přípravku na trh hodnotily všechny možné vedlejší účinky spojené s léčbou injekčními cefalosporiny.

Kromě lokálních reakcí charakterizovaných edémem, bolestí, zarudnutím a svěděním se u pacienta užívajícího ROCEFIN® mohou vyvinout nežádoucí účinky charakteru:

Gastrointestinální s nevolností, zvracením, průjmem a rozšířenou bolestí břicha;
Dermální s vyrážkou, kopřivkou a dermatitidou;
Neurologické s bolestí hlavy a závratě;
Systémová s leukopenií, trombocytózou, anémií, hyperransaminasémií a hyperbilirubinemií.

Zvláště závažné z klinického hlediska by také vedly k možným nežádoucím reakcím alergické povahy, jako je stanovení v nejhorších případech bronchospasmu, laryngospasmu, hypotenze a anafylaktického šoku.

Dlouhodobé užívání v průběhu času může, i když jen zřídka, usnadnit růst rezistentních mikroorganismů, jako je Clostridium Difficile, etiologické činidlo pseudo-membranózní kolitidy.