AIRTAL ® Aceclofenac

AIRTAL © je léčivo na bázi Aceklofenacu

TERAPEUTICKÁ SKUPINA: Nesteroidní protizánětlivé a antirevmatické léky

IndikaceAkční mechanismusStudie a klinická účinnost Pokyny pro použití a dávkováníPozorování Těhotenství a laktaceInterakceContraindikaceNežádoucí účinky

Indikace AIRTAL ® Aceclofenac

AIRTAL® je indikován k léčbě zánětlivých onemocnění revmatického původu, jako je osteoartritida, revmatoidní artritida, ankylozující spondylitida, periarthritida, tendinitida, bursitida a entezitida.

Aceklofenak, zejména v injekčním roztoku, se úspěšně používá při léčbě akutní bolesti různých druhů (pooperační, kolická, dna).

Mechanismus účinku AIRTAL ® Aceclofenac

AIRTAL® je nesteroidní protizánětlivé léčivo na bázi aceklofenaku, účinné složky patřící do kategorie derivátů kyseliny fenyloctové, jako je diklofenak, se kterým sdílí stejný mechanismus účinku.

Ve skutečnosti je orálně aceklofenak absorbován střevní sliznicí jako takovou a vázán v oběhu plazmatickými proteiny, distribuovanými do různých tkání a zejména synovií, kde se koncentruje na více než 57% celkové předpokládané kvóty.

V těchto tkáních aceklofenak provádí svůj terapeutický účinek, inhibuje cyklooxygenázy, enzymy, kterých se účastní během traumat nebo škodlivých podnětů, při transformaci kyseliny arachidonové na prostaglandiny, molekuly s výraznou prozánětlivou aktivitou, zaručené vazodilatačním účinkem a permeabilizaci, schopnou zvýšit nábor a průchod zánětlivých buněk a mediátorů.

Modulační účinek na metabolismus kyseliny arachidonové je také doplněn zvýšenou syntézou lipoxinů, chemických mediátorů schopných inhibovat jak chemotaxi, tak proces adheze leukocytů, což významně snižuje zánětlivé a bolestivé urážky na tkáni. zraněn.

Aceklofenak je po poločasu asi 6-8 hodin metabolizován na jaterní hladinu a eliminován po glukuronaci převážně močí.

Provedené studie a klinická účinnost

1. METODY ACECLOFENAC A NOVÉ RELEASE

Clin Drug Investig. 2012 únor 1, 32 (2): 111-9

Při hledání nových farmaceutických formulací schopných optimalizovat uvolňování aceklofenaku, snižování vedlejších účinků a zvyšování terapeutického účinku se dosahuje důležitých pokroků. V tomto smyslu studie zkoumá některé farmakokinetické vlastnosti spojené s novými aplikačními systémy.

2. ACECLOFENAC A KNEE OSTEOARTRITIS

J Pain. Květen 2011; 12 (5): 546-53.

Studie prokazující, že příjem aceklofenaku s řízeným uvolňováním má stejné terapeutické účinky jako konvenční léčba při léčbě osteoartrózy kolene. Výhodou vyplývající z těchto nových formulací je v podstatě hledat možnost podávání léčiva pouze jednou denně.

3. NEDOSTATNOST POSTUPNÍ OPATŘENÍ PŘI OPERATIVNÍM PROSTŘEDKU ACECLOFENAC

Cochrane Database Syst Rev. 2009 8. července; (3): CD007588.

Anti-současná studie, která ve světle četných studií v literatuře ukazuje neúčinnost aceklofenaku při léčbě akutní pooperační bolesti.

V důsledku toho není užívání této drogy ve výše uvedených případech odůvodněné.

Způsob použití a dávkování

AIRTAL ®

100 mg potahované tablety aceklofenaku;

prášek pro perorální suspenzi 100 mg aceklofenaku: \ t

terapeutické schéma předpokládané pro léčbu zánětlivých a bolestivých stavů obecně zahrnuje příjem 200 mg aceklofenaku denně, užívaný ve dvou různých podaných aplikacích s odstupem nejméně 12 hodin.

Použitá dávka může být u starších pacientů nebo pacientů s onemocněním ledvin a jater změněna.

Upozornění AIRTAL ® Aceclofenac

Léčba přípravkem AIRTAL ® by měla být omezena na případy skutečné potřeby a obecně na krátkou dobu, aby se omezil výskyt závažných vedlejších účinků.

Zvláštní pozornost je třeba věnovat starším pacientům nebo těm, kteří trpí ledvinovými, jaterními, gastrointestinálními a kardiovaskulárními onemocněními, u kterých je význam a závažnost možných vedlejších účinků důležitější.

Z tohoto důvodu by měl lékař pravidelně vyhodnocovat stav renální, jaterní, koagulační a kardiovaskulární funkce, přerušit léčbu v případě znepokojujících příznaků a symptomů.

Je také užitečné si uvědomit, že současný příjem potravy může oddálit intestinální absorpci aceklofenaku, což však snižuje dráždivý účinek na sliznici žaludku, a proto je indikován u pacientů trpících žaludečními patologiemi, ve kterých by měl být dále hodnocen. možná potřeba uchýlit se k používání gastroprotektorů.

Doporučuje se zahájit léčbu minimální účinnou dávkou, aby se zabránilo výskytu vedlejších účinků.

PREGNANCY A BREASTFEEDING

Příjem přípravku AIRTAL ® se nedoporučuje během těhotenství a v následujícím období kojení vzhledem k tomu, že v literatuře existují studie, které dokládají četné vedlejší účinky na plod spojené s vysokými krevními koncentracemi nesteroidních protizánětlivých léčiv.

Zdá se, že fetální malformace a nežádoucí potraty spojené se zneužíváním nesteroidních protizánětlivých léčiv souvisí s inhibičním účinkem na prostaglandiny, které jsou důležité pro zajištění správného procesu embryonálního a fetálního vývoje.

Příjem těchto léků je také zodpovědný za zvýšené riziko krvácení u matky v době porodu a snížení intenzity a frekvence kontrakcí dělohy.

interakce

Existují četné lékové interakce popsané pro nesteroidní protizánětlivé léky pro orální použití, včetně také aceklofenaku.

Přesněji, farmakokinetické studie ukazují, jak kontextový příjem

Perorální antikoagulancia a inhibitory zpětného vychytávání serotoninu mohou zvýšit riziko krvácení;
Diuretika, inhibitory ACE, antagonisté angiotensinu II, metotrexát a cyklosporin mohou exacerbovat vedlejší účinky, a to zejména ty, které se vyskytují na úrovni ledvin;
Nesteroidní protizánětlivé léky a kortikosteroidy mohou zesílit účinek poškození křečové žíly žaludeční sliznice;
Antibiotika mohou změnit terapeutickou účinnost obou účinných látek;
Sulfonylmočoviny by mohly určit změnu glykemické kontroly, vyvolanou hypoglykemickým účinkem aceklofenaku.

Kontraindikace AIRTAL ® Aceclofenac

Užívání přípravku AIRTAL ® je kontraindikováno u pacientů, kteří jsou přecitlivělí na léčivou látku nebo na některou z pomocných látek, přecitlivělých na kyselinu acetylsalicylovou a na jiná analgetika, která trpí astmatem, nosní polypózou, selháním jater, ledvinami na srdce, krvácením ze střeva, ulcerózní kolitidou, Crohnova choroba nebo předchozí historie za stejných podmínek.

Nežádoucí účinky - Vedlejší účinky

Použití nesteroidních protizánětlivých léčiv, včetně aceklofenaku, je obecně spojeno s nástupem vedlejších účinků, v některých případech klinicky významných.

Tyto reakce obecně ovlivňují:

Gastroenterický aparát s nevolností, bolestí břicha, zvracením, průjmem a dyspepsií a vzácně gastritidou a peptickými vředy;
Nervový systém s nespavostí, bolestí hlavy, ospalostí a závratě;
Kůže, vystavená zvýšenému riziku kopřivky, vyrážky, fotosenzitivity a bulózním reakcím.

Je také užitečné si uvědomit, že četné epidemiologické studie spojují dlouhodobé podávání nesteroidních protizánětlivých léčiv s výskytem renálních, hepatálních, kardio a cerebrovaskulárních onemocnění.