Co jsou Triptans
Triptany představují skupinu léků používaných k léčbě migrény (s aurou nebo bez ní).
Tyto léky se ukázaly jako zvláště účinné, protože jsou schopny migrénu řešit intervencí na několika frontách. Jejich hlavní mechanismus účinku je však na úrovni serotonergních receptorů přítomných na centrální úrovni.
Krok zpět k pochopení: Migréna a její příčiny
Přesné příčiny migrény stále nejsou zcela jasné. Předpokládá se však, že v počátcích této patologie může docházet k postižení různých faktorů, jako jsou: změny centrálních mechanismů kontroly bolesti, hormonální faktory a genetické faktory (ve skutečnosti existuje určitá obeznámenost s vývojem migrény).,
Mezi různými hypotézami, které se týkají skutečné příčiny migrény, je nejvíce akreditovanou teorií teorie trigeminálních cév, podle které je záchvat migrény spouštěn aktivací trigeminálně vaskulárních aferentů, což má za následek uvolnění látek. Vasoaktivní schopný indukovat vazodilataci mozkových tepen. Právě tato vazodilatace způsobuje klasickou bolest migrény.
Předchůdce třídy triptanů je sumatriptan, který se dodnes používá v terapii.
Chemická struktura Sumatriptanu, předchůdce třídy triptanů
Další účinné látky patřící do této skupiny a v současné době prodávané v Itálii jsou elecrtoan, frovatriptan, rizatriptan, almotriptan a zolmitriptan.
indikace
Indikace a cesty podávání Triptanů
Jak bylo očekáváno, triptany jsou indikovány pro léčbu migrénových bolestí hlavy, s nebo bez aury.
Je však důležité poukázat na to, že se obvykle používají jako léky první linie pouze při léčbě záchvatů migrény s vyšší závažností. Pro mírné ataky však lékaři obvykle doporučují první terapeutickou strategii NSAID (nesteroidní protizánětlivá léčiva).
Použité způsoby podávání mohou být různé: orální, parenterální nebo nasální. Ve skutečnosti mohou být triptany formulovány v:
- Tablety (sumatriptan, almotriptan, zolmitriptan, rizatriptan, frovatriptan, eletriptan);
- Orodispergovatelné tablety (zolmitriptan);
- Orální lyofilizáty (rizatriptan);
- Čípky (sumatriptan);
- Injekční roztoky pro subkutánní použití (sumatriptan);
- Nosní spreje (sumatriptan).
Mechanismus akce
Jak již bylo zmíněno, triptany působí na serotoninergní receptory umístěné centrálně (proto jsou schopny procházet hematoencefalickou bariérou, tzv. BEE).
Podrobně jsou triptany selektivní agonisté serotonergního receptoru typu 1; Přesněji řečeno, mají specifickou afinitu k subtypům 5-HT1B (které jsou na centrální úrovni přítomny zejména v mozkových tepnách) a pro neuronální subtypy 5-HT1D a 5-HT1F (umístěné hlavně v trigeminálně-cévním systému ).
Triptany proto indukují stimulaci výše uvedených subtypů receptorů, což v podstatě vede k vazokonstrikci mozkových krevních cév ak inhibici uvolňování vazoaktivních látek (v důsledku aktivace trigeminálně vaskulárních aferentů), které místo toho způsobují jejich dilataci.
Tímto způsobem triptany vyřeší záchvat migrény tím, že působí proti jak vazodilataci přímo zodpovědné za podnět bolesti, tak proti působení všech těchto látek, které způsobují dilataci mozkových cév.
Vezměte prosím na vědomí
Aby byla absorpce triptanů účinná, musí být přijata, jakmile dojde k příchodu záchvatu migrény, takže když je bolest stále mírná, v raném stádiu a / nebo když se objeví aurea. Pouze tímto způsobem je totiž ve skutečnosti větší pravděpodobnost zastavení bolesti a prevence rizika opakovaných záchvatů.
Zpočátku - zejména když je patologie u prvních projevů u pacienta - nemusí být snadné rozlišit jednoduchou bolest hlavy (například kvůli malé únavě) od skutečného záchvatu migrény. S postupem času však pacient získá potřebné zkušenosti, aby okamžitě rozpoznal signály bezprostředního záchvatu migrény, a bude proto schopen reagovat odpovídajícím způsobem.
interakce
Interakce s jinými léky
Negativní stránka triptanů je bohužel reprezentována právě farmakologickými interakcemi, které jsou schopny stanovit.
Především je třeba poznamenat, že žádný typ triptanu by neměl být užíván ve spojení s námelovými alkaloidy (jinými léky proti migréně).
Podobně vzhledem k farmakologickým interakcím, které se mohou vyskytnout, by tyto léky neměly být podávány v případě terapií založených na:
- Jiné triptany;
- Metysergid, účinná složka používaná při profylaxi migrény;
- Inhibitory monoaminooxidázy (MAOI);
- Propranolol (beta-blokátor používaný při léčbě hypertenze);
- Léky metabolizované cytochromem P3A4;
- P-inhibující glykoproteinové léky.
Vedlejší účinky
Hlavní vedlejší účinky triptanů jsou:
- Snímání zúžení hrudníku;
- Pocit těsnosti v krku;
- nevolnost;
- závratě;
- závratě;
- bušení srdce;
- Bolest na hrudi a / nebo břiše;
- Zčervenání obličeje;
- Vnímání chladu nebo tepla;
- Ztuhlost krku;
- úzkost;
- slabost;
- Počáteční zvýšení intenzity migrény.
Obecně platí, že výše uvedené vedlejší účinky jsou společné pro všechny účinné složky patřící do třídy triptanů. Typ a intenzita těchto účinků se však liší v závislosti na použitém léčivu.
kontraindikace
Pokud by se neměly používat Triptany
Hlavní kontraindikace pro příjem triptanů se týkají pacientů, kteří: \ t
- Trpí hypertenzí, která je neléčená nebo léčena selháním;
- Trpí - nebo trpěli - srdeční a / nebo mozkovou ischemií;
- Trpí koronárními onemocněními (triptany jsou ve skutečnosti, i když jen okrajově, také schopny indukovat vazokonstrikci koronárních tepen);
- Trpí cerebrovaskulárními onemocněními.
Použití triptanů se dále nedoporučuje u dětí a dospívajících mladších 18 let.
Pokud jde o těhotné nebo kojící ženy - protože účinky těchto léků na dítě nejsou známy - před zahájením léčby triptany je nutné vyhledat lékařskou pomoc.
