LIOMETACEN ® Indometacin

LIOMETACEN® je léčivo na bázi indomethacin megluminu

TERAPEUTICKÁ SKUPINA: Nesteroidní protizánětlivé a antirevmatické léky

IndikaceAkční mechanismusStudie a klinická účinnost Pokyny pro použití a dávkováníPozorování Těhotenství a laktaceInterakceContraindikaceNežádoucí účinky

Indikace LIOMETACEN ® Indometacin

LIOMETACEN ® je určen k léčbě akutní bolesti založené na zánětech pohybového aparátu.

Mechanismus účinku LIOMETACEN ® Indomethacin

LIOMETACEN® je léčivo na bázi indomethacinu, účinné složky odvozené od kyseliny aryloctové, která je uvedena mezi nesteroidními protizánětlivými léky.

Charakteristická účinnost přípravku LIOMETACEN® při léčbě akutní bolesti ovlivňující pohybový aparát u revmatických i posttraumatických patologií je dána zvláštními farmakokinetickými vlastnostmi tohoto léčivého přípravku, který umožňuje jeho účinnou látku, jakmile je podána. intramuskulárním způsobem, aby se dosáhlo maxima plazmy za pouhých 30 minut, okamžitě se provede významný terapeutický účinek.

Posledně uvedené, jako je tomu u všech ostatních nesteroidních protizánětlivých léčiv, je podporováno schopností indomethacinu inhibovat enzymatickou třídu známou jako cyklooxygenáza, jejíž aktivace, která je zvláště intenzivní v důsledku různých druhů škodlivých podnětů, umožňuje transformace membránových fosfolipidů, jako je kyselina arachidonová, na chemické mediátory s vazopermeabilizací, chemotaktickou a algogenní aktivitou, známou jako prostaglandiny.

Možnost snížení přítomnosti těchto molekul na místě se tedy promítá do redukce zánětlivého urážky se škodlivou a bolestivou povahou, která je tedy doprovázena různými zánětlivými stavy, jak traumatickými tak revmatickými.

Po jeho působení je indometacin po jaterní glukuronaci eliminován převážně močí.

Provedené studie a klinická účinnost

1. ÚČINNOST INDOMETHACINU V PREMATURE BORN

Pediatr Int. 2012 20. února.

Zajímavá studie, která demonstruje, jak použití nízkých dávek indomethacinu u předčasně narozených dětí, využívajících vazodilatačních vlastností typických pro NSAID, může napomoci normální vaskularizaci ledvin a střev, což omezuje nástup potenciálních komplikací.

2. INDOMETHACIN V OŠETŘENÍ EMICRANIA A CEFALEA

CNS Drugs. Duben 2011; 25 (4): 343-58.

Nedávná studie dokládající, že příjem indometacinu spolu s podáváním prochlorperazinu a kofeinu může představovat platnou terapeutickou možnost při léčbě akutní migrény a bolesti hlavy typu napětí.

3. INDOMETHACIN V ORTOPEDICKÉ PRAXI

Strahlenther Onkol. 2009 Aug; 185 (8): 500-5. Epub 2009 4. srpna.

Studie prokazující, že kombinovaná léčba radioterapie a indomethacinu může být účinnější při prevenci heterotopické osifikace, jako komplikace totální operace kyčelního kloubu.

Způsob použití a dávkování

LIOMETACEN®

Prášek pro přípravu injekčního roztoku s rozpouštědlem 25 - 50 mg indometacinu.

Léčba stavů akutní bolesti zahrnuje posologické schéma sestávající z záchvatové fáze charakterizované hlubokým intramuskulárním podáním 1 nebo 2 ampulí LIOMETACEN® denně, v závislosti na lékařských indikacích a závažnosti patologického obrazu.

Intramuskulární inokulace by měla přednostně probíhat na úrovni horního vnějšího kvadrantu hýždí.

Použití přípravku LIOMETACEN® intravenózně je indikováno výhradně v nemocniční praxi.

Varování LIOMETACEN ® Indomethacin

Použití přípravku LIOMETACEN® se musí nutně provádět pod přísným lékařským dohledem, vzhledem k četným vedlejším účinkům spojeným se systémovou terapií nesteroidními protizánětlivými léky.

Aby se omezil výskyt možných nežádoucích účinků, bylo by indikováno zahájit léčbu minimální účinnou dávkou, která by omezila použití přípravku na co nejkratší dobu.

Zvláštní pozornost musí být věnována atopickým pacientům trpícím jaterními, renálními, gastrointestinálními a kardiovaskulárními patologiemi, vzhledem k schopnosti indomethacinu zhoršit klinický průběh již přítomných patologických obrazů a zvýšit výskyt nových nežádoucích účinků.

Pokud se objeví neočekávané reakce nebo exacerbace již přítomných patologií, pacient by měl po kontaktu se svým lékařem vyhodnotit možnost pozastavení probíhající terapie.

Přítomnost pomocných látek s alergickou silou v přípravku LIOMETACEN® by mohla zvýšit výskyt nežádoucích účinků souvisejících s reakcemi z přecitlivělosti u predisponovaných subjektů, zejména během prvního měsíce léčby.

PREGNANCY A BREASTFEEDING

Různé studie ukazují, že příjem nesteroidních protizánětlivých léčiv, jako je indomethacin během těhotenství, zejména ve třetím trimestru, může vést k významnému zvýšení rizika malformací plodu, s tak významnými změnami funkce ledvin a kardiopulmonální funkce, jako je indukce spontánní potraty.

K fetálním vedlejším účinkům by se také přidaly účinky na matku, které se vyznačují zvýšeným rizikem krvácení a komplikacemi v době porodu, spojené se snížením frekvence a intenzity kontrakcí dělohy.

interakce

Během terapie indomethacinem je nutné zvážit všechny možné lékové interakce, které jsou schopny změnit normální farmakokinetický profil aktivní složky, přičemž se mění jak její terapeutická účinnost, tak její bezpečnostní profil.

Z tohoto důvodu by bylo nutné vyhnout se současnému užívání indometacinu s: \ t

Orální antikoagulancia a inhibitory zpětného vychytávání serotoninu zaznamenávám zvýšené riziko krvácení;
Diuretika, inhibitory ACE, antagonisté angiotensinu II, methotrexát a cyklosporin, vzhledem ke zvýšení možných toxických účinků indomethacinu hlavně na ledviny a játra;
Nesteroidní protizánětlivé léky a kortikosteroidy odpovědné za významné poškození žaludeční sliznice;
Antibiotika, jejichž příjem je často spojen s významnou variací terapeutického profilu obou léčiv;
Sulfonylmočoviny, potenciálně nebezpečné pro změny ovlivňující homeostázu glukózy.

Kontraindikace LIOMETACEN ® Indometacin

Příjem přípravku LIOMETACEN ® je kontraindikován v případě přecitlivělosti na léčivou látku nebo na některou z jejích pomocných látek, přecitlivělost na kyselinu acetylsalicylovou a další analgetika, nosní polypózu, astma, bronchospasmus, angioedém, peptický vřed, historii střevního krvácení, kolitidu vřed, Crohnova choroba nebo předchozí anamnéza za stejných podmínek, cerebrovaskulární krvácení, krvácivá diatéza nebo souběžná antikoagulační léčba, selhání ledvin a selhání jater.

Nežádoucí účinky - Vedlejší účinky

Indometacin sdílí stejné vedlejší účinky se všemi ostatními nesteroidními protizánětlivými léky, které jsou v současné době jednou z hlavních komplikací spojených se systémovou terapií NSAID.

Přesněji řečeno, užívání se prodloužilo v průběhu času nebo se provádělo při zvláště vysokých dávkách indomethacinu, mohlo by to určit výskyt nevolnosti, zácpy, průjmu, bolesti v epigastriu, gastritidy, vředů a v těžkých případech krvácení, hepatotoxicity a selhání jater, plicního edému a dušnosti., hypertenze, vazodilatace, zvýšené mozkové a kardiovaskulární příhody, angioedém, vyrážka, zvýšené pocení, kopřivka a bulózní reakce, změny funkce ledvin, bolesti hlavy, závratě, závratě, hyperkinéza a změny chuti.

K výše uvedeným nežádoucím reakcím je vhodné přidat ty, které jsou odvozeny z možných reakcí přecitlivělosti na léčivo nebo na některou z jeho pomocných látek, s ohledem na enterální cestu podání.