všeobecnost
Dopaminergní agonisté jsou molekuly schopné napodobovat působení dopaminu (endogenního neurotransmiteru), vázat se na jeho receptory a aktivovat je.
Některé z těchto molekul se používají v oblasti medicíny jako léčiva pro léčbu různých typů onemocnění a poruch, jako je například Parkinsonova choroba, syndrom neklidných nohou a některé typy hypofyzárních nádorů vylučujících prolaktin.
Dále se v psychiatrické oblasti používají také určití dopaminergní agonisté.
Mechanismus akce
Jak bylo uvedeno, agonisté dopaminu provádějí svůj účinek vazbou a aktivací receptorů tohoto konkrétního neurotransmiteru.
Když se dopamin váže na své vlastní receptory, indukuje změnu konformace těchto receptorů. Receptorová modifikace - zase - vede ke vzniku kaskády chemických signálů, které kulminují biologickou odpovědí.
Dopaminergní agonisté mají chemickou strukturu, která jim umožňuje vázat se na dopaminové receptory, čímž indukují strukturní modifikace podobné těm, které jsou indukovány endogenním neurotransmiterem, čímž napodobují jeho působení.
klasifikace
Dopaminergní agonisté mohou být rozděleni podle jejich schopnosti indukovat konformační změny receptorů dopaminu.
Celkový dopaminergní agonisté
Celkový dopaminergní agonisté jsou schopni vázat se na dopaminové receptory a způsobit konformační modifikaci, která umožňuje získat maximální účinek, tedy celkovou reakci.
Mezi celkovými dopaminergními agonisty používanými v oblasti medicíny připomínáme:
- Bromokriptin je léčivo používané při léčbě různých onemocnění, včetně adenomů pro hypoglykemie, prolaktinu, hyperprolaktinémie, galaktorea, amenorea závislé na prolaktinu, akromegálie, mužského hypogonadismu závislého na prolaktu, neuroleptického maligního syndromu a Parkinsonovy nemoci.
- Kabergolin, také používaný při léčbě hypofyzárních adenomů vylučujících prolaktin, hyperprolaktinemie, galaktorea a Parkinsonovy nemoci.
- Lisurid, pergolid, pramipexol, ropinirol, rotigotin, účinné látky používané jak při léčbě Parkinsonovy choroby, tak při léčbě syndromu neklidných nohou.
- Apomorfin, další lék používaný k léčbě Parkinsonovy choroby.
Parciální dopaminergní agonisté
Parciální dopaminergní agonisté jsou schopni vázat se na dopaminergní receptory, ale indukují konformační modifikaci, která neumožňuje dosáhnout celkové farmakologické odpovědi. Aktivace receptoru je proto pouze částečná a v důsledku toho není dosaženo maximálního účinku.
Mezi částečnými dopaminergními agonisty používanými v oblasti medicíny se zmiňuje aripiprazol . Jedná se o atypické antipsychotické léčivo používané k léčbě schizofrenie a manických epizod u pacientů s bipolární poruchou.
Vedlejší účinky
Jako každý jiný lék mohou dopaminergní agonisté také způsobovat vedlejší účinky.
Typ nežádoucích účinků se může lišit v závislosti na typu zvolené účinné látky a na patologii, která má být léčena.
Některé vedlejší účinky jsou však společné pro celou kategorii léků. Mezi nimi připomínáme:
- neklid;
- halucinace;
- Nevolnost a zvracení;
- nechutenství;
- Zvýšení nebo ztráta tělesné hmotnosti;
- nespavost;
- Únava nebo slabost;
- ospalost;
- Ortostatická hypotenze;
- tachykardii;
- Závratě.
