BREXIN ® Piroxicam

BREXIN® je léčivo na bázi beta-cyklodextrinu piroxikamu

TERAPEUTICKÁ SKUPINA: Nesteroidní protizánětlivé a antirevmatické léky

IndikaceAkční mechanismusStudie a klinická účinnost Pokyny pro použití a dávkováníPozorování Těhotenství a laktaceInterakceContraindikaceNežádoucí účinky

Indikace BREXIN ® Piroxicam

BREXIN ® je indikován pro symptomatickou léčbu zánětlivých bolestí spojených s revmatickými onemocněními, jako je osteoartritida, revmatoidní artritida a ankylozující spondylitida, pouze po pečlivém zvážení poměru přínosu a rizika.

Mechanismus účinku BREXIN ® Piroxicam

Piroxikam, účinná složka BREXIN®, je předchůdcem řady nesteroidních protizánětlivých léčiv, které se běžně označují jako Oxicam, vyznačující se významnou terapeutickou účinností užitečnou především v průběhu zánětlivých onemocnění na revmatickém základě.

Selektivní inhibicí indukovatelných cykloxygenáz (COX2) je Piroxicam schopen snížit produkci prostaglandinů s prozánětlivou aktivitou, což způsobuje nižší vzpomínky v zánětlivých buňkách, snížení stimulu bolesti a mírný antipyretický účinek.

Zvláštností BREXIN® je asociace výše uvedené účinné složky s beta-cyklodextrinem, oligosacharidem odvozeným od škrobu, který může poskytnout sloučenině řadu výhodných farmakokinetických vlastností užitečných pro významné zlepšení biologické dostupnosti piroxikamu.

Přesněji řečeno, po perorálním podání je konjugovaný piroxikam rychle absorbován z gastro-enterické sliznice, díky zvýšené rozpustnosti ve vodě, a dosahuje maximálního plazmatického píku velmi rychle a v důsledku toho garantuje aktivitu 2-3 krát větší než nešpičková forma. konjugované.

Tyto farmakokinetické vlastnosti umožnily účinné složce vykonávat významně účinnější terapeutickou aktivitu než jiné nesteroidní protizánětlivé léky při zachování eliminační cesty beze změny.

Beta-cyklodextrin bude na druhé straně metabolizován v tlustém střevě bakteriálními mylophory v molekulách glukózy a maltózy.

Provedené studie a klinická účinnost

1. PIROXIKAM V KONTROLE POST-OPERATIVNÍ PAIN (císařský řez)

Acta Med Írán. 2010 květen-červen, 48 (3): 148-53.

Studie prokazující, že intramuskulární příjem 20 mg piroxikamu může být účinný při kontrole pooperační bolesti po podání císařského řezu, což snižuje potřebu opioidů.

2. PIROXIKAM V OŠETŘENÍ AKUTNÍ HEMICRAINE

J. Assoc Physicians India. 2011 Aug; 59: 494-7.

Zajímavá práce, která demonstruje účinnost nové cesty podávání piroxikamu, sublingvální, při kontrole bolesti spojené s migrénou bez aury, rovněž dobře snášená a bez klinicky významných vedlejších účinků.

3. ÚLOHA PIROXIKAMU B-CYCLODESTRIN V ENDOSKOPICKÉ CHIRURGII

Braz J. Med Biol Res., Srpen 2010, 43 (8): 806-11. Epub 2010 7. července.

Zajímavá brazilská práce, která vyhodnocuje účinnost beta-cyklodextrinu piroxikamu při kontrole bolesti spojené s endoskopickou operací, pokud je užívána v předoperačních fázích. Tato léčba snižuje množství použitých opioidů, čímž omezuje možné vedlejší účinky.

Způsob použití a dávkování

BREXIN®

Piroxicam Beta-cyklodextrin 191, 2 mg tablety, což odpovídá 20 mg piroxikamu;

Šumivé tablety 191, 2 mg beta-cyklodextrinu piroxikamu odpovídající 20 mg piroxikamu;

Granule pro perorální suspenzi 191, 2 mg beta-cyklodextrinu piroxikamu odpovídající 20 mg piroxikamu;

Čípky 191, 2 mg beta-cyklodextrinu piroxikamu, což odpovídá 20 mg piroxikamu;

Vzhledem k četným vedlejším účinkům gastroenterické sliznice spojené s léčbou Piroxicamem by měl být předepisovací režim přípravku BREXIN® formulován specialistou na léčbu revmatických onemocnění, po zvážení jeho historie, klinický obraz a poměr nákladů a přínosů, který by byl výsledkem užívání léčiva.

Pro minimalizaci možných nežádoucích účinků se doporučuje užívat BREXIN® v minimální účinné dávce a po nejkratší možnou dobu.

Varování BREXIN ® Piroxicam

Vzhledem k četným vedlejším účinkům souvisejícím s léčbou přípravkem BREXIN® by bylo vhodné užívat lék pod přísným lékařským dohledem.

Ve skutečnosti by lékařský dohled byl užitečný jak při definování účinné dávky, tak při monitorování účinnosti a bezpečnosti prováděné terapie.

Z tohoto důvodu, aby se minimalizoval výskyt a závažnost četných vedlejších účinků, bylo by vhodné užívat BREXIN® v co nejkratší možné dávce.

Použití piroxikamu by mělo být prováděno se zvláštní péčí u pacientů trpících jaterními, ledvinovými, gastrointestinálními a kardiovaskulárními onemocněními, vzhledem k větší náchylnosti k těmto vedlejším účinkům léčiva.

Proto by bylo vhodné poradit se se svým lékařem ihned po nástupu nežádoucích reakcí a případně přikročit k pozastavení probíhající terapie.

BREXIN ® granulát pro perorální suspenzi obsahuje aspartam a sorbitol, a proto je kontraindikován u pacientů s fenylketonurií a dědičnými problémy s intolerancí fruktózy.

BREXIN ® v tabletách obsahuje laktózu, proto se nedoporučuje podávat pacientům s intolerancí galaktózy, deficiencí laktázového enzymu nebo syndromem glukózo-galaktózové malabsorpce.

PREGNANCY A BREASTFEEDING

Použití přípravku BREXIN® během těhotenství a v následujícím období kojení je přísně kontraindikováno vzhledem k důležitosti prostaglandinů při kontrole správného vývoje embrya a plodu.

Malformace ovlivňující kardiovaskulární, močový a respirační trakt nenarozeného dítěte, stejně jako nežádoucí potraty a závažné komplikace na úrovni porodu jsou hlavními důsledky souvisejícími s nekontrolovaným užíváním piroxikamu v průběhu gestačního období a zejména v posledním čtvrtletí.

interakce

Dokonce i piroxikam, stejně jako jiné nesteroidní protizánětlivé léky, je citlivý na interakci s jinými účinnými látkami, které jsou potenciálně odpovědné za změny terapeutické aktivity a bezpečnostního profilu.

Z tohoto důvodu by bylo vhodné věnovat zvláštní pozornost současnému převzetí:

Alkohol, perorální antikoagulancia a selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu v důsledku zvýšeného rizika krvácení;
Diuretika, inhibitory ACE, antagonisté angiotensinu II, metotrexát a cyklosporin, vzhledem ke schopnosti zvýšit renální toxicitu piroxikamu;
Aktivní složky schopné měnit motilitu žaludku, aktivní uhlí a cimetidin, schopné měnit systémový absorpční profil piroxikamu;
Antibiotika a substráty cytochromních enzymů, schopné měnit farmakokinetický profil piroxikamu, zvyšující potenciální vedlejší účinky.
NSAID, opioidy a kortikosteroidy vzhledem ke zvýšenému analgetickému účinku jejich interakce;
Lithium, vzhledem ke zvýšené koncentraci tohoto léku s významným zvýšením jeho toxicity.

Kontraindikace BREXIN ® Piroxicam

Použití přípravku BREXIN® je kontraindikováno v případě přecitlivělosti na léčivou látku nebo na některou z jejích pomocných látek, jaterní a renální insuficienci, žaludeční vředy a gastrointestinální patologie, těžké srdeční selhání a kontextové užívání antikoagulancií nebo jiných nesteroidních protizánětlivých léčiv.

Nežádoucí účinky - Vedlejší účinky

Ačkoli selektivní inhibice piroxikamu by měla omezit vedlejší účinky léčby nesteroidními protizánětlivými léky, různé klinické studie a pečlivé sledování po uvedení přípravku na trh ukázaly, že užívání této účinné látky může docela často určovat výskyt:

Gastrointestinální reakce, jako je nevolnost, zvracení, průjem, flatulence, melena, hemateméza, krvácení, enteropatie, gastritida a peptické vředy;
Naštěstí vzácné metabolické reakce jako hyperkalemie, hypoglykémie a hyperglykémie;
Žloutenka, hepatitida a zvýšení transamináz;
Hematologické reakce, jako je redukce hematokritu, anémie, leukopenie, trombocytopenie;
Vedlejší účinky na centrální úrovni s ospalostí, bolestí hlavy, závratí, depresí, nervozitou a nespavostí;
Hypertenze, angina pectoris a související kardiovaskulární onemocnění;
Dermatologické reakce přecitlivělosti, jako jsou ekzémy, kopřivka, svědění, vyrážky a v nejzávažnějších případech, ale naštěstí velmi vzácná toxická epidermální nekrolýza.

Zdá se, že výše uvedené reakce, a zejména ty nejčastější, které ovlivňují sliznici gastrointestinálního traktu, mají incidenci a závažnost úměrnou dávce piroxikamu a trvání léčby.