UPOZORNĚNÍ: LÉČIVÉ PŘÍPRAVKY NEJSOU ZPŮSOBENY
Co je Pelzont?
Pelzont je léčivý přípravek obsahující dvě léčivé látky: kyselinu nikotinovou (známou také jako niacin nebo vitamin B3) a laropiprant. Přípravek je dostupný ve formě tablet s řízeným uvolňováním. "Modifikované uvolňování" znamená, že dvě účinné složky jsou uvolňovány z tablety různými rychlostmi v průběhu několika hodin.
Na co se přípravek Pelzont používá?
Přípravek Pelzont se používá navíc k dietě a fyzické aktivitě u pacientů s dyslipidemií (nadměrně vysoké hladiny tuku v krvi), zejména u „smíšené kombinované dyslipidémie“ a „primární hypercholesterolémie“. Pacienti se smíšenou kombinovanou dyslipidemií mají vysoké hladiny „cholesterolu“ (LDL) a triglyceridů (druh tuku) v krvi a nízké hladiny „dobrého“ cholesterolu (HDL). Primární hypercholesterolemie je stav, při kterém je koncentrace cholesterolu v krvi vysoká. „Primární“ znamená, že hypercholesterolemie nemá identifikovatelnou příčinu.
Přípravek Pelzont se obvykle předepisuje společně se statinem (standardní lék používaný ke snížení cholesterolu), pokud je účinnost samotného statinu nedostatečná. Přípravek Pelzont se používá samostatně pouze u pacientů, kteří nemohou užívat statiny.
Přípravek je dostupný pouze na lékařský předpis.
Jak se přípravek Pelzont používá?
Počáteční dávka přípravku Pelzont je jedna tableta jednou denně po dobu čtyř týdnů, po které se dávka zvýší na dvě tablety jednou denně. Přípravek se užívá perorálně, s jídlem, večer nebo před spaním. Tablety musí být polknuty celé a nesmí být rozděleny, rozděleny, drceny nebo žvýkány.
Použití přípravku Pelzont se nedoporučuje u dětí mladších 18 let z důvodu nedostatku informací o profilu bezpečnosti a účinnosti léčiva v této skupině. Přípravek by měl být používán s opatrností u pacientů s problémy s ledvinami a neměl by být používán u pacientů s jaterními problémy.
Jak přípravek Pelzont působí?
Dvě účinné látky přípravku Pelzont, kyseliny nikotinové a laropiprantu, mají různé mechanismy účinku.
Kyselina nikotinová je přirozeně se vyskytující látka, která se používá v nízkých dávkách jako vitamin. Při vyšších dávkách snižuje hladinu tuku v krvi mechanismem, který ještě není dokonale
jasná. Látka byla poprvé použita jako léčivo, které mohlo v polovině 50. let změnit koncentraci tuku v krvi, ale jeho použití bylo omezeno v důsledku vedlejších účinků, zejména návalu (zarudnutí kůže).
Předpokládá se, že návaly spojené s kyselinou nikotinovou závisejí na uvolňování látky zvané „prostaglandin D2“ (PGD2), kterou kožní buňky uvolňují (rozšiřují) krevní cévy kůže. Laropiprant blokuje receptory, ke kterým se PGD2 normálně připojuje. Pokud jsou receptory blokovány, PGD2 nedokáže dilatovat cévy v kůži a snižuje se frekvence a intenzita návalu horka.
V tabletách Pelzontu se laropiprant nachází v jedné z vrstev. Druhá vrstva obsahuje kyselinu nikotinovou. Když pacient vezme tabletu, laropiprant se nejprve uvolní do krevního oběhu a blokuje receptory PGD2. Kyselina nikotinová se uvolňuje pomaleji z druhé vrstvy a působí účinkem léku, který modifikuje lipidový profil.
Jaké studie byly provedeny na přípravku Pelzont?
Účinky přípravku Pelzont byly nejprve testovány na experimentálních modelech a teprve poté na lidech.
Přípravek Pelzont byl zkoumán ve čtyřech hlavních studiích provedených u pacientů s hypercholesterolemií nebo smíšenou dyslipidemií.
Dvě studie zkoumaly schopnost přípravku Pelzont měnit hladinu krevního tuku. První studie srovnávala účinnost přípravku Pelzont s účinností kyseliny nikotinové samotné nebo placeba (léčba neúčinným přípravkem) při snižování hladin LDL cholesterolu u celkem 1 613 pacientů. Studie také zkoumala příznaky návaly horka pomocí speciálního dotazníku.
Druhá studie srovnávala kombinaci přípravku Pelzont a simvastatinu (statinu) s přípravkem Pelzont samotným nebo samotným simvastatinem u 1 398 pacientů. Hlavním měřítkem účinnosti byla změna hladin LDL cholesterolu v krvi po 12 týdnech.
Třetí a čtvrtá studie zkoumala účinnost laropiprantu při snižování návalu způsobeného kyselinou nikotinovou. Jednalo se celkem o 2 349 pacientů, kteří střídavě užívali přípravek Pelzont nebo kyselinu nikotinovou. Návaly byly měřeny pomocí dotazníku o příznacích návaly horka.
Jaký přínos přípravku Pelzont byl prokázán v průběhu studií?
Bylo prokázáno, že přípravek Pelzont je účinný při snižování hladin LDL cholesterolu v krvi. V první studii byly hladiny LDL cholesterolu u pacientů užívajících přípravek Pelzont sníženy o 19% ve srovnání s 1% pacientů užívajících placebo. Druhá studie ukázala, že hladiny LDL cholesterolu byly dále sníženy, když byl přípravek Pelzont podáván společně se simvastatinem (snížení o 48%) ve srovnání se samotným přípravkem Pelzont (snížení o 17%) nebo samotným simvastatinem (snížení o 37%).
Přidání laropiprantu k kyselině nikotinové snížilo příznaky návalu způsobené kyselinou nikotinovou. V první a třetí studii bylo méně pacientů užívajících přípravek Pelzont hlášeno mírné, těžké nebo extrémní návaly horka ve srovnání s pacienty užívajícími samotnou kyselinu nikotinovou. Ve čtvrté studii bylo u pacientů užívajících přípravek Pelzont pozorováno začervenání za méně dnů než u pacientů užívajících samotnou kyselinu nikotinovou.
Jaká rizika jsou spojena s přípravkem Pelzont?
Nejběžnější vedlejší účinky přípravku Pelzont (pozorované u více než 1 pacienta z 10) jsou návaly horka. Úplný seznam vedlejších účinků hlášených v souvislosti s přípravkem Pelzont je uveden v příbalových informacích.
Přípravek Pelzont by neměly užívat osoby s možnou přecitlivělostí (alergií) na kyselinu nikotinovou, laropiprant nebo na kteroukoli jinou složku přípravku. Přípravek by navíc neměl být používán u pacientů s jaterními problémy, aktivním žaludečním vředem nebo arteriálním krvácením.
Na základě čeho byl přípravek Pelzont schválen?
Výbor pro humánní léčivé přípravky (CHMP) rozhodl, že přínosy přípravku Pelzont převyšují jeho rizika při léčbě dyslipidémie, zejména u pacientů se smíšenou kombinovanou dyslipidemií au pacientů s primární hypercholesterolémií. Výbor doporučil udělit rozhodnutí o registraci přípravku Pelzont.
Další informace o společnosti Pelzont:
Dne 3. července 2008 Evropská komise udělila společnosti Pelckt rozhodnutí o registraci přípravku Merck Sharp & Dohme Ltd. platné v celé Evropské unii.
Úplné znění zprávy EPAR o přípravku Pelzont je k dispozici zde.
Poslední aktualizace tohoto shrnutí: 05-2008.
