LIMERIK® Piperacilin + Tazobaktam

LIMERIK® je léčivo na bázi piperacilinu + tazobaktamu

TERAPEUTICKÁ SKUPINA: Obecná antimikrobiální činidla pro systémové použití - asociace penicilinů a inhibitorů beta-laktamázy

IndikaceAkční mechanismusStudie a klinická účinnost Pokyny pro použití a dávkováníPozorování Těhotenství a laktaceInterakceContraindikaceNežádoucí účinky

Indikace LIMERIK® Piperacilin + Tazobaktam

LIMERIK® je antibiotikum určené pro léčbu infekčních onemocnění dýchacích cest, genitálně-urinárních systémů a systémů jaterních buněk podporovaných bakteriemi citlivými na piperacilin.

Široké spektrum účinku a vynikající mikrobicidní účinnost umožňuje použití LIMERIK® také při léčbě infekcí, které jsou způsobeny zvláště rezistentními gramnegativními bakteriemi, jako jsou Pseudomonas a Klebsiella.

Mechanismus účinku LIMERIK® Piperacilin + Tazobaktam

LIMERIK® je širokospektrální antibiotikum široce používané v klinickém prostředí pro léčbu infekcí způsobených gramnegativními bakteriemi.

Jeho hlavní účinnou složkou, Piperacillin, je polosyntetický penicilin patřící do chemické třídy ureidopenicilinu, který se vyznačuje výraznou mikrobicidní aktivitou zaměřenou na Pseudomonas auriginosa.

Tato aktivita je podporována schopností tohoto antibiotika blokovat transpeptidační reakci tím, že zabraňuje strukturování peptidoglykanu prostřednictvím různých zesítění a v důsledku toho činí porážku zvláště citlivou na osmotické variace, aby se určila jeho vlastní smrt v důsledku osmotického šoku.

I přes vysokou účinnost piperacilinu se u mnoha mikroorganismů vyvinuly mechanismy rezistence vůči antibiotické terapii, které jsou charakterizovány především produkcí enzymů známých jako beta laktamázy, které jsou schopny otevřít beta laktamový kruh různých aktivních látek, čímž se snižuje jejich funkce.

Z tohoto důvodu, aby se zachovala mikrobicidní aktivita piperacilinu, tazobaktam je také nalezen v LIMERIK®, molekule odvozené od penicilinu, která kovalentně váže beta-laktamázy, omezuje její aktivitu a tím udržuje vysokou účinnost antibiotika.,

Provedené studie a klinická účinnost

1.PIPERICILLIN / TAZOBACTAM V ZPRACOVÁNÍ KERATITŮ PSEUDOMONAS

J. Ocul Pharmacol Ther. 2010 Apr; 26 (2): 219-22.

Zajímavá práce, která hodnotí účinnost lokální léčby piperacilinem a tazobaktamem u keratitidy spojené s Pseudomonas Auriginosa. V těchto třech případech byl výsledek dostatečně uspokojivý, aby naznačil vývoj budoucích studií.

2 ÚČINNOST PIPERICILLINU / TAZOBACTAMU V LÉČENÍ VÁŽNÝCH PULMONITŮ

Pulm Pharmacol Ther. Říjen 2010, 23 (5): 403-10. Epub 2010 2. června.

Práce prokazující, že příjem tazobaktamu / piperacilinu je účinný a bezpečný při léčbě pneumonie, dokonce i závažných ab ingestis nebo získaných v komunitě, což umožňuje remisi symptomů během několika dnů léčby.

3.IPERSENSITIVITA ZPŮSOBENÁ PIPERICILLINA-TAZOBACTAM

J Bone Joint Surg Br. 2010 Nov; 92 (11): 1596-9.

Případová studie vypovídající o vývoji zpožděné reakce přecitlivělosti na piperaciilinu / tazobaktam po použití medikované protézy s antibiotikem používaným při totální náhradě kolene. Symptomatologie charakterizovaná horečkou, vyrážkou, bolestí a parestézií v nepřítomnosti infekce vedla k patognomonickému kvantu.

Způsob použití a dávkování

LIMERIK®

Prášek a rozpouštědlo pro injekční roztok pro intramuskulární použití z 2 g piperaccilinu a 250 mg tazobaktamu pro 4 ml roztoku.

Léčba bakteriálních infekcí přípravkem LIMERIK ® by měla být pod dohledem lékaře, který by po posouzení zdravotního stavu pacienta a závažnosti klinického obrazu mohl definovat správné dávkování a relativní načasování náboru.

U dospělých se obvykle podávají 2 g piperacilinu každých 12 hodin, přičemž léčba se prodlužuje nejméně 48 hodin po vymizení symptomů, aby se zabránilo možným remisi.

Mělo by se také uvažovat o úpravě dávek u starších pacientů nebo pacientů s onemocněním ledvin, jakož i u pediatrických pacientů.

Je třeba mít na paměti, že lahvička s rozpouštědlem obsahujícím lidokain by měla být podávána pouze intramuskulárně.

Varování LIMERIK® Piperacilin + Tazobaktam

Léčba přípravkem LIMERIK ® by měla probíhat pod dohledem lékaře a měla by být navržena v případě, že kulturní vyšetření a antibiogram ukazují přítomnost citlivých mikroorganismů piperacilinu.

Nevhodné použití piperacilinu, stejně jako použití jakéhokoliv jiného antibiotika, by mohlo skutečně napomoci rozvoji mikroorganismů rezistentních na více léčiv, necitlivých na léčbu antibiotiky.

Aby se snížil výskyt klinicky významných vedlejších účinků, měl by lékař pravidelně vyhodnocovat zdravotní stav pacienta, který je léčen, zejména s ohledem na stav funkce jater a ledvin.

Výskyt přetrvávajícího průjmu, např. Vyžadující možnou integraci tekutin a elektrolytů, by měl lékaře upozornit a podněcovat k podezření na pseudomembranózní kolitidu.

Intravenózní nebo intravenózní podání přípravku LIMERIK ® by mělo být pod dohledem zdravotníka.

PREGNANCY A BREASTFEEDING

Použití přípravku LIMERIK ® v těhotenství by mělo probíhat pouze v případech skutečné potřeby a vždy pod přísným lékařským dohledem.

Absence studií schopných charakterizovat bezpečnostní profil piperacilinu, pokud je užíván během těhotenství, značně omezuje používání tohoto přípravku během období gestace.

Příjem přípravku LIMERIK® je také kontraindikován během kojení, vzhledem k schopnosti piperacilinu koncentrovat se v mateřském mléku.

interakce

Pacienti na terapii přípravkem LIMERIK ® by měli věnovat zvláštní pozornost současnému příjmu jiných léčivých látek, které jsou schopny měnit farmakokinetické a farmakodynamické vlastnosti piperacilinu, a tím ohrozit jak jeho terapeutický účinek, tak jeho bezpečnostní profil.

Mezi účinnými látkami, které jsou schopny tyto reakce určit, je možné si pamatovat:

Vecuronium a svalové relaxanty, jejichž terapeutická aktivita je obecně zvýšena současným příjmem piperaciiliny;
Alopurinol vzhledem ke zvýšenému riziku alergických reakcí;
Probenecid, zodpovědný za zvýšení krevních koncentrací a jaterních a renálních vedlejších účinků pipericilinu;
Warfarin, vzhledem ke zvýšenému riziku krvácení;
Metotrexát, vzhledem k vysoké toxicitě účinné látky.

Kontraindikace LIMERIK ® Piperacilin + Tazobaktam

Použití přípravku LIMERIK® je kontraindikováno u pacientů přecitlivělých na peniciliny a cefalosporiny nebo jejich pomocné látky a lidokain.

Nežádoucí účinky - Vedlejší účinky

Terapie piperaciilinem je obecně dobře snášena a nemá žádné zvlášť závažné vedlejší účinky.

Ve většině případů jsou nejčastěji pozorovanými vedlejšími účinky zčervenání, bolest a otok v místě vpichu injekce a nevolnost, průjem a zvracení.

Ačkoli vzácně, k výše uvedeným příznakům mohou být přidány leukopenie, neutropenie, trombocytopenie a vzácně anémie, bolesti hlavy, nespavost, hypotenze, flebitida, hyperransaminasémie, hyperbilirubinémie a horečka.

Možné symptomy spojené s rozvojem reakcí přecitlivělosti na účinnou látku potenciálně zodpovědnou za edém, angioedém, bronchospasmus, laryngospasmus, hypotenzi a anafylaktický šok jsou v nejzávažnějších případech zvláště důležité.