acyklovir

Aciclovir (také známý jako ACV) je antivirový lék schopný interferovat se syntézou DNA virů.

Acyklovir - chemická struktura

Z chemického hlediska je acyklovir analogem guanosinu, jednoho z nukleosidů, které tvoří DNA.

Aciklovir se prodává ve formě farmaceutických formulací vhodných pro orální, oční, dermální a intravenózní podání.

indikace

Pro to, co používá

Použití acikloviru je indikováno pro: \ t

Léčba kožních infekcí způsobených Herpes simplex, včetně primárního a recidivujícího Herpes genitalis (perorální podání);
Potlačení recidiv Herpes simplex u imunokompetentních pacientů (perorální podání);
Prevence infekcí herpes simplex u imunokompromitovaných pacientů (perorální a intravenózní aplikace);
Léčba planých neštovic a herpes zoster (orální podání);
Léčba kožních infekcí Herpes simplex, včetně primárního nebo rekurentního Herpes genitalis a Herpes labialis (dermální podávání);
Léčba keratitidy herpes simplex (oční podávání);
Léčba infekcí Herpes simplex a Varicella zoster u imunokompromitovaných pacientů (intravenózní podání);
Léčba rekurentních infekcí varicella zoster a primárního herpesu genitalis u imunokompetentních pacientů (intravenózní podání);
Herpes simplex encefalitida (intravenózní podání s omezeními užívání pouze v nemocnicích a pečovatelských domech);
Léčba infekcí herpes simplex u novorozenců (intravenózní podání).

varování

U starších pacientů a pacientů s poruchou funkce ledvin může být nezbytné snížení dávky acikloviru obvykle perorálně a intravenózně.

Kromě toho jsou starší pacienti a pacienti s renální insuficiencí vystaveni většímu riziku výskytu vedlejších účinků na centrální nervový systém, proto musí být neustále sledováni.

Pacienti užívající vysoké dávky perorálního acikloviru by měli mít dostatek tekutin, aby udrželi hydrataci.

Aciclovir může vyvolat nežádoucí účinky, které mohou ovlivnit schopnost řídit nebo obsluhovat stroje, a proto je třeba postupovat opatrně.

interakce

Současné podávání perorálního nebo intravenózního acykloviru a cimetidinu (léčiva používaného ke snížení sekrece kyseliny žaludku) nebo probenecidu (léčiva používaného k léčbě dny) může snížit rychlost eliminace acikloviru a odpovídajícím způsobem ji zvýšit. koncentrace v plazmě.

V každém případě - bez ohledu na typ farmaceutického přípravku na bázi acykloviru, který se používá - je vždy dobré informovat svého lékaře, pokud užíváte nebo jste v poslední době užívali jakýkoli typ léků, včetně léků bez lékařského předpisu. a bylinné a / nebo homeopatické přípravky.

Vedlejší účinky

Aciclovir může vyvolat různé typy vedlejších účinků, i když ne všichni pacienti je pociťují. To je způsobeno rozdílnou citlivostí, kterou má každý jedinec vůči léku. Proto se neříká, že nežádoucí účinky se vyskytují u všech pacientů se stejnou intenzitou.

Níže jsou uvedeny hlavní vedlejší účinky, které se mohou vyskytnout během léčby acyklovirem.

Poruchy krve a lymfatického systému

Léčba acyklovirem může způsobit anémii, leukopenii (tj. Snížení počtu leukocytů v krevním řečišti) a trombocytopenii (tj. Snížení počtu krevních destiček v krevním řečišti).

Poruchy nervového systému

Léčba acyklovirem může způsobit:

bolest hlavy;
závratě;
třes;
ataxie;
dysartrie;
ospalost;
encefalopatie;
Kóma.

Psychiatrické poruchy

Léčba aciclovirem může způsobit agitaci, halucinace, psychotické symptomy a zmatenost.

Poruchy kůže a podkoží

Během léčby acyklovirem se může objevit: \ t

Kožní erupce;
svědění;
Citlivost na světlo;
kopřivka;
Rychlé vypadávání vlasů;
Kožní vyrážka.

Gastrointestinální poruchy

Po podání acikloviru se může vyskytnout bolest břicha, nevolnost, zvracení a průjem.

Poruchy jater a žlučových cest

Léčba aciklovirem může způsobit reverzibilní zvýšení hladiny bilirubinu a jaterních enzymů v krevním řečišti, hepatitidě a žloutence.

Poruchy ledvin a močových cest

Léčba acyklovirem může podpořit nástup:

Zvýšené hladiny močovinového dusíku a kreatininu v krvi;
Bolesti ledvin;
Akutní selhání ledvin.

Další nežádoucí účinky

Další nežádoucí účinky, které se mohou objevit během léčby aciklovirem jsou: \ t

anafylaxe;
angioedém;
dušnost;
horečka;
únava;

Kromě toho, když je acyklovir podáván intravenózně, může dojít k lokálnímu zánětu a ulceraci kůže v případě náhodného extravazace do tkání obklopujících krevní cévy, ve kterých byl lék podáván.

Vedlejší účinky typické pro dermální podávání acykloviru

Po aplikaci krému nebo krému pro labiální použití na základě acikloviru se mohou objevit nežádoucí účinky, jako jsou: \ t

Spalování nebo přechodná bolest v oblasti aplikace;
Suchost nebo odlupování kůže;
svědění;
erytém;
kontaktní dermatitida;
Reakce přecitlivělosti včetně angioedému a urtikárie.

Vedlejší účinky typické pro oční podání acykloviru

Příznaky jako:

Mírné a přechodné hoření po aplikaci masti;
Zánět hluboké vrstvy rohovky (povrchová bodová keratopatie);
Lokální podráždění a zánět.

předávkovat

V případě nadměrných dávek perorálního acykloviru se mohou objevit gastrointestinální symptomy (jako je nevolnost a zvracení) a neurologické příznaky (jako je bolest hlavy a zmatenost).

Na druhé straně může intravenózní předávkování acyklovirem způsobit:

Zvýšený sérový kreatinin;
Zvýšená azotémie;
Selhání ledvin;
zmatenost;
halucinace;
neklid;
křeče;
Kóma.

Hemodialýza může být užitečná k odstranění nadbytečného antivirotika z krevního oběhu.

V případě podezření na předávkování aciklovirem (bez ohledu na použitou farmaceutickou formulaci) je nutné okamžitě kontaktovat lékaře a kontaktovat nejbližší nemocnici.

Mechanismus akce

Aciclovir působí svým protivirovým účinkem tím, že interferuje se syntézou nové virové DNA. Podrobněji, acyclovir uspěje ve vstupu do buněk, které byly infikovány virem a zde prochází fosforylací (to znamená přidáním fosfátových skupin), aby se stal acyklovir trifosfátem.

Aciclovir trifosfát má chemickou strukturu velmi podobnou struktuře guanosin trifosfátu (jeden z nukleosidů, který pak vytvoří nový řetězec DNA). Díky této charakteristice je acyklovir inkorporován do virového řetězce DNA, který je tvořen místo guanosinu, což způsobuje "chybu" v rostoucím řetězci DNA. Výsledkem je, že v důsledku této chyby je prodloužení a syntéza nového řetězce DNA zastavena.

Způsob použití - Dávkování

Aciclovir je dostupný pro:

Orální podání ve formě tablet, suspenze a granulí;
Kožní podávání ve formě krémů a krémů na rty;
Oční podání ve formě oční masti;
Intravenózní podání ve formě prášku pro přípravu infuzního roztoku, který musí být rozpuštěn ve speciálním rozpouštědle těsně před jeho použitím.

Níže jsou uvedeny některé údaje o obvykle podávaných dávkách acikloviru.

Perorální podání

Dávka perorálního acykloviru obvykle podávaná dospělým pacientům je 200-800 mg léku, který se užívá čtyř až pětkrát denně v intervalech 4-6 hodin.

Množství užívaného acikloviru, četnost podávání a trvání léčby stanoví lékař v závislosti na typu infekce, která má být léčena, a podle podmínek imunitního systému pacientů.

U dětí starších dvou let jsou použité dávky podobné těm, které se používají u dospělých. U dětí mladších dvou let jsou naopak dávky obvykle užívány ve srovnání s dávkami u dospělých.

Během léčby aciklovirem se doporučuje dodržovat pokyny lékaře pečlivě, a to jak s ohledem na množství léčiva, které má být užíváno, tak na dobu trvání samotné terapie.

U pacientů se závažným poškozením ledvin bude podána nižší dávka acykloviru než obvykle.

Kutánní podání

Acyklovirový krém by měl být aplikován na léze a oblasti, kde se vyvíjejí pětkrát denně, s intervalem přibližně čtyř hodin mezi jednou aplikací a druhou aplikací. Obvykle léčba trvá od pěti do maximálně deseti dnů.

Krém na otlaky se používá k léčbě oparu. Doporučuje se aplikovat pětkrát denně v intervalech přibližně čtyř hodin. Léčba může trvat od pěti dnů do maxima deseti.

Oční podání

Pro léčbu keratitidy herpes simplex se používá oční masti na bázi acykloviru. Aplikace masti do spodního spojivkového vaku se doporučuje pětkrát denně, v intervalech přibližně čtyř hodin. Léčba by měla pokračovat alespoň tři dny po zotavení.

Intravenózní podání

Intravenózní podání acykloviru by mělo být prováděno pomocí pomalé kapání, které by mělo trvat více než hodinu.

V závislosti na typu infekce, která má být léčena, může být délka léčby pět, deset, čtrnáct nebo dvacet jeden den.

Dávka intravenózně podávaného acykloviru obvykle podávaná dospělým je 5-10 mg / kg tělesné hmotnosti každých osm hodin. Množství podávaného léku se mění v závislosti na infekci, která má být léčena.

U dětí se obvykle podává dávka 250-500 mg / m2 tělesného povrchu každých osm hodin, v závislosti na léčené infekci.

U novorozenců s podezřelým nebo zjištěným neonatálním herpesem je dávka acykloviru obvykle užívána 20 mg / kg tělesné hmotnosti každých osm hodin.

U starších pacientů a pacientů s poruchou funkce ledvin bude dávka intravenózně podávaného acykloviru nižší než obvykle používané dávky.

Těhotenství a laktace

Užívání acikloviru těhotnými ženami a kojícími matkami je obecně kontraindikováno.

Použití acikloviru u této kategorie pacientů by mělo být zvažováno pouze v případech naprosté nutnosti a pouze v případě, že potenciální přínos očekávaný pro matku převažuje nad možnými riziky pro plod nebo novorozence. Jakékoliv podání antivirotika by však mělo probíhat pouze pod přísným lékařským dohledem.

V každém případě by těhotné ženy a kojící matky měly vždy vyhledat lékařskou pomoc dříve, než začnou užívat jakýkoli typ léku.