BLOCADREN® je timolol maleátový lék.
TERAPEUTICKÁ SKUPINA: Beta-blokátory
IndikaceAkční mechanismusStudie a klinická účinnost Pokyny pro použití a dávkováníPozorování Těhotenství a laktaceInterakceContraindikaceNežádoucí účinky
Indikace BLOCADREN ® Timolol
Přípravek BLOCADREN ® se používá k léčbě arteriální hypertenze, a to jak v monoterapii, tak v kombinaci s jinými léky s hypotenzním účinkem, při léčbě anginy pectoris z ischemické choroby srdeční a při profylaxi koronárního srdečního selhání, za účelem snížení reinfarkce myokardu.
Mechanismus účinku BLOCADREN ® Timolol
Timolol obsažený v přípravku BLOCADREN® užívaný perorálně, je dobře absorbován z gastrointestinálního traktu a podléhá metabolismu prvního průchodu játry, což snižuje jeho biologickou dostupnost na přibližně 50%. Jeho terapeutický účinek je obecně pozorován během 30 minut po perorálním podání a je exprimován inhibicí beta adrenergních receptorů.
Timolol, klasifikovaný mezi neselektivní betablokátory, je schopen působit jak na beta 2 receptory exprimované na vaskulární a bronchiální úrovni (inhibice vazodilace a bronchodilatace), tak na beta 1 receptory exprimované na úrovni srdce. Je to právě působení těchto receptorů, které zprostředkovávají terapeutickou účinnost výše uvedeného aktivního principu v kardiovaskulárních patologiích, a to díky snížení pozitivního inotropního a crontrope efektu indukovaného aktivací sympatického systému.
Tyto mechanismy mají za následek snížení frekvence a srdečního výdeje, v lepší ventrikulární výplni a především v lepší koronární perfuzi, která je nezbytná k tropickému udržení hmoty myokardu.
Mechanismy, které jsou základem účinnosti timololu při léčbě hypertenze, pozorované během několika dnů od začátku léčby, nebyly dosud plně charakterizovány, i když se zdají být spojeny jak se snížením srdečního výdeje, tak s poklesem srdečního výdeje. plazmatické aktivity reninu.
Lék, metabolizovaný hlavně játry, má poločas asi 4 hodiny, na konci kterého je vylučován, a to jak v nezměněné formě (20%), tak ve formě neaktivních metabolitů (80%), močí.
Provedené studie a klinická účinnost
TIMOLOLO V OŠETŘENÍ EMICRANIAN
Nedávné studie naznačují hlavní úlohu timololu a jiných neselektivních beta-blokátorů při léčbě migrény, vzhledem k schopnosti těchto účinných látek snížit četnost záchvatů až o 50%. Ačkoli biologická aktivita, která je základem tohoto procesu, dosud nebyla plně charakterizována, předpokládá se, že beta-blokátory hrají roli v inhibici receptorů Beta1 na úrovni cervikálních ganglií a jader mozku, jejichž aktivace by mohla být částečně odpovědná symptomatologie.
2. TIMOLOLO A GLAUCOMA
Je známo, že topické podávání timololu může zaručit snížení syntézy komorového humoru ciliárním epitelem, snížení očního tlaku přibližně o 20-30% a určitě zlepšení symptomatologie.
3. KARDIOPROTECTIVNÍ EFEKT TIMOLOLU
Tato studie provedená na přibližně 1884 pacientech s předchozí anamnézou infarktu myokardu představuje milník v popisu preventivní účinnosti timololu, popisující v období 12-33 měsíců léčby snížení úmrtnosti způsobené kardiovaskulárními příhodami u 38 pacientů. a 63% u pacientů s diabetem.
Způsob použití a dávkování
BLOCADREN ® timolol maleát 10 mg tablety: není možné doporučit standardní dávkování, protože toto by měl lékař formulovat po pečlivém klinickém vyhodnocení patofyziologických stavů pacienta, terapeutických cílů a citlivosti na účinnou látku.
Obecně se doporučuje zahájit léčbu dávkami 5 mg dvakrát denně pro anginu pectoris a 10 mg dvakrát denně pro léčbu hypertenze a profylaxi srdečního selhání.
Ve všech výše uvedených případech je nutná úprava dávek na základě pozorované terapeutické odpovědi.
V KAŽDÉM PŘÍPADĚ PŘED POUŽITÍM BLOCADREN® Timololo - POŽADAVKY A KONTROLA VAŠEHO DOKUMENTA JE POTŘEBNÉ.
Upozornění BLOCADREN ® Timolol
I když se přípravek BLOCADREN ® používá k profylaxi koronárního srdečního selhání, je vhodné zvážit, že terapeutická indikace trvá za předpokladu, že patologie je dobře kontrolována farmakologicky a že pacient je neustále sledován po celou dobu léčby. léčebného postupu.
Zvláštní pozornost je třeba věnovat také pacientům s bronchopneumonií i na alergickém základě, protože timolol - kromě inhibice bronchodilatace - je schopen zvýšit náchylnost k alergenům, což příznaky zhoršuje.
Další varování spočívá v postupném přerušení léčby v případě chirurgických zákroků, aby se předešlo tomu, že anestetika a sedativa mohou zvýšit bradikardizující účinek timololu a ohrozit zdraví pacienta. Přerušení léčby by mělo být v každém případě, a zejména u kardiaků, prováděno postupně, aby se zabránilo náhlým reaktivním reakcím, které by mohly ohrozit život pacienta.
Jak víte, beta-blokátory - kromě toho, že mají přímý vliv na metabolismus glukózy, pravděpodobně zvyšují citlivost na inzulín - mohou maskovat některé klasické účinky hypoglykémie, jako je třes, skrývající důležité příznaky a symptomy. Z tohoto důvodu se u diabetických pacientů doporučuje průběžně sledovat hladinu glukózy v krvi během terapeutického zákroku s přípravkem BLOCADREN ® a případně korigovat použitou dávku hypoglykemie.
Možný výskyt epizod závratí, ospalosti a zpomalení reflexů by mohl ohrozit používání strojů a vozidel.
PREGNANCY A BREASTFEEDING
Ačkoliv účinek timololu na zdraví plodu nebyl dosud plně charakterizován, je třeba vzít v úvahu, že hemodynamické účinky spojené s léčbou beta-blokátory mohou vést ke snížení placentární perfúze a k narušení normálního vývoje plodu. Případná sekrece timololu v mateřském mléku by navíc mohla vyvolat metabolické změny, které by mohly být nebezpečné pro zdraví novorozence.
Vzhledem k těmto údajům se užívání přípravku BLOCADREN ® během těhotenství a kojení nedoporučuje.
interakce
Četné účinné látky mohou interagovat s timololem, měnit jeho farmakokinetické a farmakodynamické vlastnosti. Přesněji řečeno, zvýšení hypotenzních a bradykardických účinků může být pozorováno po současném podávání léků snižujících katecholamin, jako je reserpin, chinidin a nifedipin. Naproti tomu nesteroidní protizánětlivé léky by mohly vést ke snížení antihypertenzní účinnosti, a proto vyžadují úpravu dávkování. Blokátory kalciových kanálů, verapamil, diltiazem a digitalis, mohou na druhé straně vést ke změně atrioventrikulárních vodivých kapacit.
BLOCADREN ® Timolol Kontraindikace
BLOCADREN ® je kontraindikován v případech plného srdečního selhání, sinusové bradykardie, atrioventrikulárního blokády druhého a třetího stupně, bronchospasmu a bronchiálních patologií (včetně astmatu), kardiogenního šoku a přecitlivělosti na některou z jeho složek.
Nežádoucí účinky - Vedlejší účinky
Nežádoucí účinky pozorované po podání přípravku BLOCADREN® byly závislé na dávce a souvisely s obdobím příjmu léčiva.
Nejvíce si stěžovali na astenii, únavu, závratě, bolesti hlavy, pocit nachlazení na končetinách, bradykardii, gastrointestinální poruchy a metabolické změny hlavně v zájmu glukózy. Vzácnější, ale klinicky relevantní, tolik, že v některých případech bylo nutné pozastavit léčbu, byly nežádoucí účinky, jako jsou změny laboratorních parametrů, výrazná bradykardie, deprese, rales, kašel a potíže s dýcháním.
Poznámky
BLOCADREN ® lze prodávat pouze na lékařský předpis.
Použití přípravku BLOCADREN® u sportovců, bez terapeutické nutnosti, ke snížení fyziologické reakce na stres a souvisejících symptomů (třes končetin, zvýšení krevního tlaku, zvýšení emočního napětí atd.) Je praxe DOPANT.
