Oktreotid

Octreotid je peptid, jehož struktura je podobná struktuře somatostatinu, hormonu, který je produkován hypotalamem, slinivkou a gastrointestinálním traktem. To bylo syntetizováno v roce 1979 chemik Wilfried Bauer a byl pak prodáván pod názvem Sandostatin ®.

Octreotid - chemická struktura

Octreotid nemá žádnou skutečnou protinádorovou aktivitu, ale používá se ke zmírnění symptomů způsobených určitými typy nádorů.

indikace

Pro to, co používá

Použití oktreotidu je indikováno k léčbě:

Akromegálie u pacientů, u kterých je chirurgická léčba nevhodná nebo není možná; akromegalie je onemocnění charakterizované nadměrnou produkcí růstového hormonu v dospělosti;
Adenomy hypofýzy vylučující růstový hormon (také známý jako GH);
Adenomy hypofýzy vylučující hormon stimulující štítnou žlázu (také známý jako TSH);
Ulehčit průjem a návaly horka spojené s karcinoidním syndromem ;
Pro zmírnění symptomů spojených s gastroenteropankreatickými endokrinními tumory, jako jsou například VIPomy, nebo neuroendokrinní nádory charakterizované nadměrnou produkcí vazoaktivního střevního hormonu, známého také jako VIP.

Dále může být oktreotid označen radionuklidy, jako je indium-111 nebo gallium-68, a může být použit v zobrazovacích zobrazovacích metodách.

Pokud je na druhé straně léčivo značeno radionuklidy, jako je ytrium-90 nebo luthium-177, může být použito při léčbě neoperovatelných neuroendokrinních nádorů.

varování

Vzhledem k tomu, že oktreotid je schopen inhibovat syntézu inzulínu, může dojít k poškození tolerance glukózy. Hladiny glukózy v krvi by proto měly být pečlivě sledovány.

Octreotid je schopen snížit motilitu žlučníku, proto se doporučuje radiografická analýza před léčbou i během léčby.

U některých jedinců může léčba oktreotidem způsobit zhoršení absorpce tuků ve stravě.

Vzhledem k tomu, že oktreotid může snižovat absorpci vitaminu B12, u pacientů léčených tímto lékem, kteří trpí dřívějším nedostatkem tohoto vitaminu, je nezbytné stálé monitorování hladin v krvi.

interakce

Octreotid je schopen snížit intestinální absorpci cyklosporinu (imunosupresivního léčiva používaného při prevenci rejekce u transplantátů) a může oddálit absorpci cimetidinu (léčiva používaného pro žaludeční vřed).

Současné podávání oktreotidu a bromokriptinu může zvýšit biologickou dostupnost samotného bromokriptinu.

Octreotid - podobně jako jiné analogy somatostatinu - by mohl snížit metabolismus léčiv, jako jsou:

Chinin, přírodní alkaloid s antipyretickými, antimalarickými a analgetickými vlastnostmi;
Karbamazepin, lék používaný k léčbě epilepsie;
Digoxin, léčivo používané ke zvýšení síly srdeční kontrakce;
Warfarin, antikoagulant;
Terfenadin, antihistaminikum.

Proto musíme věnovat velkou pozornost současnému podávání těchto léků a oktreotidu.

Vedlejší účinky

Octreotid může vyvolat různé vedlejší účinky, které se liší v závislosti na množství podávaného léčiva a v závislosti na celkovém stavu pacienta.

Není jisté, zda by se všechny nežádoucí účinky měly projevit u každého pacienta se stejnou intenzitou, protože existuje vysoká variabilita odpovědi na léčbu mezi jednotlivými jedinci.

Níže jsou uvedeny hlavní vedlejší účinky, které se mohou vyskytnout po oktreotidové terapii.

Gastrointestinální poruchy

Oktreotidová terapie může způsobit řadu gastrointestinálních poruch, které se objevují ve formě průjmu, bolesti břicha, nevolnosti, zvracení, zácpy, nadýmání, otok břicha a změny barvy stolice. Tyto účinky mohou být sníženy vyhýbáním se příjmu potravy v době podání léku.

Zřídkakdy se může vyskytnout akutní střevní obstrukce, akutní pankreatitida, kontraktura břišní svalové obrany a pankreatitida vyvolaná cholelitiázou (přítomnost kamenů v žlučovodech nebo žlučníku).

Poruchy jater a žlučových cest

Léčba oktreotidem může způsobit cholelitiázu, cholecystitidu (zánět žlučníku, jinak známý jako žlučník) nebo hyperbilirubinemii (zvýšená koncentrace bilirubinu v krvi).

Octreotid může také způsobit akutní hepatitidu bez cholestázy, cholestatické hepatitidy, žloutenky a cholestatické žloutenky.

Poruchy kůže a podkoží

Octreotid může způsobit erupce kůže doprovázené svěděním, kopřivkou a alopécí . Doporučuje se použití neutrálních detergentů.

Srdeční poruchy

Oktreotidová terapie může napomoci vzniku srdečních arytmií, a to jak bradykardie, tak tachykardie.

Poruchy štítné žlázy

Léčba oktreotidem může způsobit hypotyreózu a dysfunkci štítné žlázy, ke kterým dochází při snížení hladiny TSH v krvi a hormonu L-tyroxinu (nebo T4).

Poruchy nervového systému

Po použití oktreotidu je velmi častý výskyt bolesti hlavy a závratě .

Poruchy výživy a metabolismu

Octreotid může měnit glukózovou toleranci a indukovat hyperglykémii, která se může stát trvalou po chronickém podávání léčiva. Terapie s lékem může také podporovat nástup anorexie .

Změny v diagnostických testech

Oktreotidová terapie může způsobit zvýšení hladin transamináz, alkalické fosfatázy a y-glutamyl transferázy v krvi.

Další nežádoucí účinky

Další nežádoucí účinky, které se mohou objevit během léčby oktreotidem, jsou:

Alergické a / nebo hypersenzitivní reakce u citlivých subjektů;
anafylaxe;
dehydratace;
dušnost;
Lokalizovaná bolest v místě vpichu léku.

předávkovat

Pro předávkování neexistuje antidotum. Příznaky, které se mohou objevit - po předávkování oktreotidem - jsou deprese, únava, slabost, úzkost, nedostatek koncentrace a časté močení. Léčba v případě předávkování je pouze symptomatická.

Mechanismus akce

Jak bylo uvedeno výše, oktreotid je syntetický lék se strukturou podobnou struktuře endogenního somatostatinového hormonu.

Octreotid má biologické účinky podobné účinkům somatostatinu, ale má delší trvání účinku. Zejména - ve srovnání se somatostatinem - oktreotid silněji inhibuje uvolňování růstového hormonu, glukagonu a inzulínu.

Způsob použití - Dávkování

Pro podávání oktreotidu se doporučuje podkožní podání. Pokud je však zapotřebí rychlého zásahu - například v případě karcinoidní krize - může být léčivo podáno zředěné v bolusovém intravenózním podání ve spojení s neustálým sledováním srdečního rytmu.

Podávaná dávka oktreotidu a doba trvání léčby musí být stanovena lékařem na základě patologie, která má být léčena, a podle stavu pacienta a klinického obrazu.

U pacientů s již existující jaterní cirhózou může dojít ke zvýšení biologické dostupnosti oktreotidu, který by mohl být škodlivý; v důsledku toho může být nutná úprava dávky podávaného léčiva.

U starších pacientů nebylo pozorováno snížení tolerance na oktreotid, proto by nemělo být nutné upravovat dávkování.

Těhotenství a laktace

Byly provedeny studie na zvířatech, u nichž bylo prokázáno přechodné zpoždění růstu potomstva před odstavem, ale nebyly prokázány žádné fetotoxické, teratogenní nebo jiné účinky na reprodukci. Jiné studie na zvířatech ukázaly, že oktreotid se vylučuje do mateřského mléka.

Ve světle těchto studií vyplývá, že je třeba se vyvarovat příjmu oktreotidu během těhotenství, s výjimkou případu, kdy to lékař nepovažuje za nezbytně nutné.

Aby se zabránilo toxickým účinkům na kojené dítě, ženy užívající tento lék by neměly kojit.