zolpidem

Zolpidem je hypnotický lék se sedativním účinkem. Jedná se o sloučeninu podobnou benzodiazepinu, která patří do skupiny imidazopyridinů.

Zolpidem - chemická struktura

indikace

Pro to, co používá

Zolpidem je indikován pro krátkodobou léčbu nespavosti.

varování

Látky podobné benzodiazepinům, jako je zolpidem - stejně jako benzodiazepiny - jsou indikovány pro léčbu insomnie pouze tehdy, pokud je pro pacienta závažným a oslabujícím onemocněním.

Při podávání zolpidemu pacientům s anamnézou užívání alkoholu a / nebo drog je třeba dbát zvýšené opatrnosti.

Trvání léčby zolpidem by mělo být co nejkratší.

Po dlouhodobém užívání zolpidemu se může vyvinout tolerance. Jinými slovy, hypnotické účinky vyvolané léčivem jsou sníženy.

Vzhledem k tomu, že zolpidem může způsobit depresi dýchání, je třeba při podávání léku pacientům s chronickým respiračním selháním používat velkou opatrnost.

Zolpidem by neměl být podáván samostatně k léčbě úzkosti spojené s depresí.

U pacientů s těžkým poškozením jater by se mělo vyhnout použití zolpidemu.

Zolpidem by neměl být používán jako primární léčba psychóz.

Pokud nespavost přetrvává i přes užívání zolpidemu, musí být pacient přehodnocen, protože tato nespavost může být příznakem deprese.

Zolpidem ohrožuje schopnost řídit nebo obsluhovat stroje, proto se těmto činnostem musí vyhnout.

interakce

Sedativní účinek zolpidemu je zvýšen alkoholem, proto je třeba se vyhnout této kombinaci během lékové terapie.

Depresivní účinek centrálního nervového systému vyvolaný zolpidem může být zvýšen současným podáváním následujících léků: \ t

Antipsychotika ;
Hypnotická, anxiolytická a sedativní léčiva;
Antidepresiva ;
Opioidní analgetika ;
Antiepileptika ;
Anestetika ;
Sedativní antihistaminika .

Dále byly hlášeny případy zrakových halucinací, kdy byl zolpidem podáván současně s antidepresivy, jako je bupropion, desipramin, fluoxetin, venlafaxin a sertralin .

Současné užívání zolpidemu a fluvoxaminu (antidepresivum) může způsobit zvýšení plazmatické koncentrace samotného zolpidemu, proto se tato asociace nedoporučuje.

Současné podávání zolpidemu a ciprofloxacinu (antibiotika) může zvýšit plazmatickou koncentraci zolpidemu. Tomuto spojení je třeba se vyhnout.

Rifampicin (antibiotikum) snižuje terapeutickou účinnost zolpidemu.

Ketokonazol může snížit rychlost vylučování zolpidemu a - v důsledku toho - může zvýšit jeho plazmatickou koncentraci.

Vedlejší účinky

Zolpidem - podobně jako všechny léky - může vyvolat různé typy vedlejších účinků, ale ne všichni pacienti je prožívají.

Hlavní nežádoucí účinky, které se mohou objevit během léčby zolpidem, jsou následující.

závislost

Použití zolpidemu může vést k rozvoji fyzické a duševní závislosti.

Riziko vzniku závislosti je přímo úměrné dávce podávaného léku a délce trvání léčby.

Pacienti s anamnézou užívání alkoholu a / nebo drog jsou vystaveni většímu riziku vzniku závislosti.

Jakmile byla zjištěna fyzická závislost, náhlé ukončení léčby způsobuje abstinenční příznaky. Tyto příznaky jsou:

derealizace;
odosobnění;
Extrémní úzkost;
zmatenost;
neklid;
podrážděnost;
Bolesti hlavy;
Necitlivost a brnění v končetinách;
halucinace;
Epileptické ataky;
Svalové bolesti;
Přecitlivělost a nesnášenlivost na zvuky (hyperacusis);
Přecitlivělost na světlo a fyzický kontakt.

Anterograde amnézie

Léčba zolpidem může způsobit anterograde amnézie.

Vývoj tohoto typu amnézie obvykle probíhá několik hodin po podání léku. Proto by měli být pacienti po užití léku schopni nepřetržitě spát nejméně 8 hodin.

Nespavost

Při přerušení léčby zolpidem se může objevit nespavost. To znamená, že symptomy, které vedly k užívání tohoto léku, se znovu objevily ve zhoršené formě.

Symptomy odskoku mohou být doprovázeny výkyvy nálady, úzkostí a neklidem.

Riziko vzniku těchto symptomů je vyšší, jakmile je léčba náhle ukončena, a proto musí být přerušení léčby prováděno postupně.

Psychiatrické poruchy

Během léčby zolpidemem se mohou objevit tzv. Paradoxní symptomy. Tyto příznaky jsou:

neklid;
neklid;
Zhoršení nespavosti;
podrážděnost;
agresivita;
Rage;
bludy;
halucinace;
psychózy;
Noční můry;
Abnormální chování.

Pokud se tyto příznaky objeví, léčba zolpidem by měla být přerušena.

Kromě toho může zolpidem způsobit zmatek, deprese a změny libida.

náměsíčnost

V průběhu léčby zolpidem byly hlášeny případy somnambulismu a souvisejícího chování, jako je řízení vozidel ve spánku, telefonování, vaření, konzumace jídla a sex, následovaný amnézií události.

Poruchy nervového systému

Léčba zolpidem může způsobit bolesti hlavy, závratě a snížené vědomí.

Poruchy oka

Zolpidem může způsobit diplopii (dvojité vidění).

Gastrointestinální poruchy

Léčba zolpidem může způsobit bolest břicha, nevolnost, zvracení a průjem.

Poruchy plic a dýchacích cest

Léčba Zolpidem může způsobit depresi dýchacích cest a infekce horních a dolních dýchacích cest.

Poruchy kůže a podkoží

Léčba zolpidem může způsobit vyrážky, kopřivku, svědění a hyperhidrózu.

Další nežádoucí účinky

Další nežádoucí účinky, které se mohou objevit během léčby zolpidemem jsou: \ t

Zvýšené hladiny jaterních enzymů v krevním řečišti;
Bolesti zad;
Svalová slabost;
únava;
Změny v chodu;
Angioedém.

předávkovat

V případě předávkování zolpidemem - buď samotným, nebo ve spojení s jinými léky potlačujícími centrální nervovou soustavu - lze pozorovat snížení stavu vědomí až do kómy. Byly také hlášeny případy předávkování s fatálními následky.

Pokud je pacient při vědomí, zvracení by mělo být vyvoláno během jedné hodiny po užití léku. Na druhé straně, pokud je pacient v bezvědomí, je třeba provést výplach žaludku.

Pokud se po výplachu žaludku nezjistí žádné zlepšení, může být podávání aktivního uhlí užitečné pro snížení absorpce léčiva.

Pokud se objeví velmi závažné příznaky, může být užitečným antidotem flumazenil (antagonista benzodiazepinových receptorů). Současně však podání flumazenilu může napomoci vzniku křečí.

V každém případě, pokud máte podezření, že jste užívali předávkování zolpidem, musíte okamžitě kontaktovat lékaře a jít do nejbližší nemocnice.

Mechanismus akce

Zolpidem - stejně jako benzodiazepiny - je schopen zvýšit signál kyseliny γ-aminobuttirové (GABA), častěji nazývaný GABAergní signál.

GABA je nejdůležitější inhibiční neurotransmiter mozku a plní své biologické funkce prostřednictvím vazby na specifické receptory: GABA-A, GABA-B a GABA-C.

Specifické vazebné místo pro benzodiazepiny je přítomno na receptoru GABA-A. Zolpidem - i když to není benzodiazepin - je schopen vázat se na toto specifické místo, čímž aktivuje receptor a podporuje kaskádu inhibičních signálů indukovaných GABA.

Přestože agonistické účinky zolpidemu proti receptoru GABA-A jsou kvalitativně podobné účinkům benzodiazepinů - zolpidem má slabší antikonvulzivní účinek, ale větší sedativní účinek.

Způsob použití - Dávkování

Zolpidem je dostupný pro perorální podání ve formě tablet a perorálních kapek.

Délka léčby musí být co nejkratší. Obecně se tato doba pohybuje od několika dnů do maximálně čtyř týdnů, včetně období postupného přerušení léčby.

Obvykle se podává dávka zolpidemu 10 mg, která se užívá těsně před spaním.

U starších pacientů, u oslabených pacientů au pacientů s jaterní nedostatečností se obvyklá dávka zolpidemu snížila na 5 mg.

Maximální denní dávka, která nesmí být nikdy překročena, je 10 mg léčiva.

Těhotenství a laktace

Zolpidem by se neměl z bezpečnostních důvodů podávat těhotným ženám.

Pokud je zolpidem podáván během posledního období těhotenství nebo během porodu, mohou se u novorozence vyskytnout nežádoucí účinky, včetně hypotermie, hypotonie a respirační deprese. Kromě toho se u dětí, jejichž matky v průběhu těhotenství chronicky užívaly zolpidem, může rozvinout fyzická závislost a v postnatálním období vykazovat abstinenční příznaky.

Vzhledem k tomu, že se zolpidem vylučuje do mateřského mléka, neměly by kojící matky tento přípravek užívat.