amikacin

Amikacin je antibiotikum patřící do třídy aminoglykosidů. Je produkován polosynteticky z jiného aminoglykosidového antibiotika přírodního původu, kanamycinu A.

Amikacina - chemická struktura

Obvykle se amikacin používá k léčbě infekcí způsobených Mycobacterium tubercolosis, Yersinia tularensis a Pseudomonas aeruginosa, které jsou rezistentní na jiná antibiotika.

Amikacin je dostupný ve formě gelu pro dermální použití a v roztoku, který se podává intravenózně nebo intramuskulárně.

indikace

Pro to, co používá

Amikacin se používá k léčbě infekcí způsobených bakteriemi, které jsou na něj citlivé.

Konkrétně se amikacin používá hlavně, ale ne pouze, při léčbě gramnegativních infekcí rezistentních na jiná antibiotika.

Podrobněji je použití amikacinu indikováno v následujících případech:

Bakterie a septikémie (včetně neonatální sepse);
Komplikované a rekurentní infekce genitourinárního traktu;
Infekce dýchacích cest;
Infekce centrálního nervového systému (včetně meningitidy);
Osteoartikulární infekce;
Infekce kůže a podkožní tkáně;
Burns;
Břišní infekce (včetně peritonitidy);
Pooperační infekce po operaci břicha.

varování

U pacientů s preexistující dysfunkcí ledvin nebo již existujících poruch sluchu nebo vestibulárního systému je třeba při podávání amikacinu postupovat opatrně.

Pacienti léčení amikacinem by měli být pečlivě sledováni kvůli ototoxicitě a nefrotoxicitě vyvolané samotným amikacinem.

Před zahájením léčby amikacinem a po celou dobu léčby je nutné provádět pravidelné audiogramy a periodické kontroly funkce ledvin.

V případě nástupu tinnitu (sluchové poruchy charakterizované vnímáním pískání, bzučení, syčení apod.) Nebo v případě ztráty sluchu musí být léčba amikacinem okamžitě ukončena.

Riziko vzniku ototoxicity a / nebo nefrotoxicity po léčbě amikacinem se zvyšuje u pacientů s preexistujícím renálním poškozením nebo u pacientů léčených vysokými dávkami a dlouhodobě.

Pacienti užívající amikacin by měli být řádně hydratováni, aby se zabránilo chemickému podráždění renálních tubulu.

Amikacin může způsobit neuromuskulární blokádu a respirační paralýzu, proto je třeba při podávání léku pacientům s myasthenia gravis nebo Parkinsonovou nemocí používat opatrnost.

Léčba amikacinem, zejména v případě dlouhodobé léčby, může podpořit nástup superinfekcí rezistentními bakteriemi nebo houbami. Takové superinfekce mohou vyžadovat adekvátní léčbu.

Při použití amikacinu u novorozenců a předčasně narozených dětí je třeba dbát zvýšené opatrnosti, protože ledviny ještě nejsou plně rozvinuty.

Pokud je amikacin podáván parenterálně, může způsobit nežádoucí účinky, které mohou ovlivnit schopnost řídit nebo obsluhovat stroje, proto je třeba postupovat opatrně.

interakce

Riziko nástupu respirační paralýzy se zvyšuje, pokud je amikacin podáván současně s anestetiky nebo neuromuskulárními blokátory (jako je tubokurarin, sukcinylcholin, atracurium atd.).

Je třeba se vyvarovat současného podávání amikacinu a dalších neurotoxických, nefrotoxických a / nebo ototoxických léčiv. Mezi těmito léky připomínáme:

Bacitracin, vankomycin, viomycin nebo kolistin, jiná antibiotická léčiva;
Kanamycin, gentamicin, tobramycin, neomycin, streptomycin nebo paromomycin, jiné aminoglykosidy;
Cisplatina nebo jiné organo-platinové sloučeniny, protinádorová léčiva;
Amfotericin B, antimykotikum;
Cefaloloridin a další cefalosporiny;
Silná diuretika, jako je kyselina etakrinová, furosemid nebo mannitol .

Současné podávání amikacinu a bisfosfonátů zvyšuje riziko hypokalcémie (tj. Snížení hladin vápníku v krevním řečišti).

Současné užívání amikacinu a indometacinu (NSAID) u novorozenců může zvýšit plazmatickou koncentraci samotného amikacinu.

V každém případě musíte informovat svého lékaře, pokud užíváte - nebo jste v nedávné době užívali - léky jakéhokoli druhu, včetně volně prodejných léků a bylinných a / nebo homeopatických přípravků.

Vedlejší účinky

Amikacin může vyvolat různé typy vedlejších účinků, i když ne všichni pacienti je pociťují. To je způsobeno rozdílnou citlivostí, kterou má každý jednotlivec vůči léku, a proto se neříká, že se nepříznivé účinky vyskytují u všech osob se stejnou intenzitou.

Hlavní nežádoucí účinky, které se mohou objevit během léčby amikacinem, jsou uvedeny níže.

Poruchy ledvin a močových cest

Léčba založená na amikacinu může způsobit:

Akutní selhání ledvin;
Toxická nefropatie;
Přítomnost buněk v moči;
oligurie;
Zvýšené hladiny kreatininu v krvi;
Přítomnost červených krvinek a / nebo bílých krvinek v moči;
albuminurie;
Azotemia.

Poruchy ucha

Léčba amikacinem může způsobit:

Ztráta sluchu;
tinnitus;
Poruchy rovnováhy;
Hluchota, dokonce nevratná.

Poruchy nervového systému

Léčba Amikacinem může způsobit:

paralýza;
třes;
paresthesia;
Bolesti hlavy.

superinfekce

Léčba amikacinem může napomoci rozvoji sekundárních infekcí (superinfekcí) způsobených bakteriemi rezistentními vůči samotnému amikacinu nebo houbám.

Poruchy krve a lymfatického systému

Systém hemolymphopoietic je systém zodpovědný za produkci buněk z krve.

Léčba amikacinem může způsobit poruchy výše uvedeného systému tím, že zvýhodňuje nástup anémie a eosinofilie (tj. Zvýšení počtu eozinofilů v krevním řečišti).

Alergické reakce

Amikacin - jako každý jiný lék - může vyvolat hypersenzitivní reakce nebo anafylaktický šok u citlivých jedinců.

Poruchy plic a dýchacích cest

Léčba amikacinem může podpořit apnoe a bronchospasmus.

Poruchy kůže a podkoží

Léčba Amikacinem může způsobit vyrážky, svědění a kopřivku.

Poruchy pohybového aparátu

Léčba amikacinem může způsobit artralgii a svalové kontrakce.

Další nežádoucí účinky

Další nežádoucí účinky, které se mohou objevit během léčby amikacinem jsou: \ t

horečka;
Nevolnost nebo zvracení;
slepota;
Infarkt sítnice;
hypotenze;
Hypomagnezémie, tj. Snížení množství hořčíku v krevním řečišti.

předávkovat

Případy předávkování amikacinem byly hlášeny pouze při parenterálním podání léčiva.

V případě předávkování amikacinem může dojít k neuromuskulární blokádě doprovázené zástavou dýchání, která vyžaduje okamžitou léčbu.

Peritoneální dialýza nebo hemodialýza jsou užitečné pro rychlé odstranění nadbytku amikacinu z krevního oběhu. Cirkulující amikacin může být také redukován kontinuální arteriovenózní hemofiltrací. U novorozenců může být také užitečná výměnná transfúze.

Mechanismus akce

Amikacin je aminoglykosid a jako takový uplatňuje svůj antibiotický účinek tím, že ruší syntézu bakteriálních proteinů.

Syntéza bílkovin probíhá díky zvláštním organelám zvaným ribozomy. Tyto organely se skládají z ribozomální RNA a proteinů spojených navzájem za vzniku dvou podjednotek: podjednotky 30S a podjednotky 50S.

Úkolem ribozomu je přenést messengerovou RNA pocházející z buněčného jádra a syntetizovat proteiny, pro které kóduje.

Amikacin - podobně jako všechny aminoglykosidy - se váže na 30S ribozomální podjednotku a tím:

Zabraňuje navázání messenger RNA na ribozom;
To indukuje "nesprávné" rozpoznání stejné messenger RNA, nutící ribozom syntetizovat "špatné" proteiny zvané nonsense proteiny.

Některé z těchto nesmyslných proteinů jsou zahrnuty v membráně bakteriálních buněk, která mění jejich permeabilitu. Změna permeability membrány umožňuje vstup jiných antibiotik do buňky, což způsobuje úplné blokování syntézy proteinů.

Způsob použití - Dávkování

Jak bylo uvedeno výše, amikacin je dostupný jako gel pro kožní použití a jako roztok pro intramuskulární nebo intravenózní podání.

Níže jsou uvedeny některé indikace o dávkách léčiva obvykle používaného v terapii.

Gel pro kožní použití

Gel na bázi amikacinu by měl být aplikován jednou denně na pokožku a jemně masírován.

Roztok pro intramuskulární nebo intravenózní podání

U dospělých a dětí starších 12 let je dávka amikacinu obvykle podávána v dávce 15 mg / kg tělesné hmotnosti denně, podávaná v jedné dávce nebo ve dvou rozdělených dávkách ve vzdálenosti dvanácti hodin. ‚else.

U dětí, které jsou ve věku do 1 roku věku do 12 let, se obvykle používá dávka amikacinu 15-20 mg / kg tělesné hmotnosti denně, která se podává v jedné dávce nebo ve dvou rozdělených dávkách ve vzdálenosti dvanácti hodin. jeden od druhého.

U kojenců je obvykle podávaná dávka amikacinu 10 mg / kg tělesné hmotnosti, následovaná dávkami 7, 5 mg / kg tělesné hmotnosti podávanými každých dvanáct hodin.

U předčasně narozených dětí je dávka amikacinu obvykle používána 7, 5 mg / kg tělesné hmotnosti, která se podává každých dvanáct hodin.

Trvání léčby je obvykle 3-7 dnů pro intravenózní podání a 7-10 dnů pro intramuskulární podání.

U pacientů s onemocněním ledvin budou dávky podávaného amikacinu nižší než dávky běžně používané.

Těhotenství a laktace

Amikacin může procházet placentou a může způsobit poškození plodu. Užívání léku těhotnými ženami by proto mělo být prováděno pouze v případech skutečné potřeby a pouze pod přísným dohledem lékaře.

Kojící matky by měly před užitím amikacinu požádat o radu lékaře, který rozhodne, zda je vhodné přerušit kojení nebo zda je nutné vyhnout se zahájení léčby příslušným antibiotikem.