LOPID® Gemfibrozil

LOPID® je lék na bázi Gemfibrozilu

TERAPEUTICKÁ SKUPINA: Ipolipemizzanti - Fibrati

IndikaceAkční mechanismusStudie a klinická účinnost Pokyny pro použití a dávkováníPozorování Těhotenství a laktaceInterakceContraindikaceNežádoucí účinky

Indikace LOPID ® Gemfibrozil

LOPID® snižuje hladinu triglyceridů v krvi a normalizuje hladinu cholesterolu, je indikován při terapeutické léčbě dyslipidemií, u kterých nefarmakologický přístup (hypolipidická dieta a fyzická aktivita) nezaručuje uspokojivé výsledky.

LOPID® může být použit při léčbě hypercholesterolemie jako substituční nebo substituční terapie statinem.

Mechanismus účinku LOPID ® Gemfibrozil

Účinná látka přípravku LOPID® gemfibrozil je derivát kyseliny fibrické. Po perorálním podání je gemfibrozil zcela absorbován v gastrointestinálním traktu a distribuován krevní vazbou na plazmatické proteiny.

Ačkoli mechanismus účinku dosud nebyl s konečnou platností objasněn, je možné, že terapeutická aktivita této účinné látky je spojena s aktivací receptoru PPAR, zejména v játrech, s následujícím:

Snížení hladin triglyceridů v krvi;
Snížení hladin VLDL cholesterolu v krvi, tedy LDL;
Zvýšené hladiny HDL cholesterolu v krvi.

Terapeutický potenciál normalizátoru lipidů hraje důležitou preventivní úlohu při rozvoji aterosklerózy a souvisejících kardiovaskulárních onemocnění.

Po jeho působení se gemfibrozil metabolizuje v játrech prostřednictvím karboxylačních a hydroxylačních reakcí a vylučuje se převážně močí.

Provedené studie a klinická účinnost

ANTIPERTENSIVNÍ AKCE GEMFIBROZILU

Kromě účinků gemfibrozilu na snížení lipidů prokázaly nedávné studie také snížení účinku na hodnoty krevního tlaku. Výzkumy in vitro a in vivo nám umožnily porozumět biologickému základu tohoto účinku. Zdá se, že gemfibrozil může působit selektivně na hladké svaly, což usnadňuje relaxaci, což vede k významnému účinku nejen na hladiny krevního tlaku, ale také na gastrointestinální motilitu. Tento výzkum proto může ospravedlnit větší výskyt vedlejších účinků v gastrointestinálním traktu.

2. GEMFIBROZIL: NEJEN HYPOLYPHEZISM

Terapeutické vlastnosti gemfibrozilu snižující lipidy jsou nyní známy, ale stále více studií se zaměřuje na objasnění komplexních farmakodynamických charakteristik této molekuly. Nové důkazy ve skutečnosti také naznačují regulační úlohu při zánětu, aktivaci T lymfocytů, kontaktu buněk s buňkami a oxidačních stresových procesech.

3. PRAVASTATINA vs GEMFIBROZIL

All-italská studie ukazovat různou terapeutickou účinnost statins a fibrates. Zejména byly sledovány účinky terapeutických dávek pravastatinu a gemfibrozilu - v dvojitě slepém experimentu - s následujícími výsledky.

Pravastatin byl účinnější při snižování hladin LDL cholesterolu než gemfibrozil (30% ve srovnání s 23%), zatímco gemfibrozil byl při snižování hladin triglyceridů účinnější než pravastatin (37% ve srovnání s 5%) a zvýšení hladiny cholesterolu HDL (13% ve srovnání s 5%).

Způsob použití a dávkování

LOPID ® gemfibrozil 600/900 mg potahované tablety: doporučují se dvě 600mg tablety denně, které se užívají nejméně 30 minut před jídlem.

Dávka může být upravena v závislosti na případu a normalizována na 900 mg / den v případě dobré kontroly lipidů.

Před léčebným zákrokem i v jeho průběhu je nutné dodržovat dietní režim hypolipidů a zdravý životní styl.

V JAKÉKOLI PŘÍPADĚ, NEŽ ZAČNETE LOPID® Gemfibrozil užívat, JE POTŘEBNÉ POŽADAVKY A KONTROLA VAŠEHO LÉKAŘE.

Varování LOPID ® Gemfibrozil

Léčba přípravkem LOPID ® by měla být zvažována pouze po dodržení zdravého životního stylu a stravovacích návyků po dobu nejméně jedné čtvrtiny. Hypolipidová dieta, kontrolovaná fyzická aktivita a snížená konzumace alkoholu jsou prvními opatřeními, která je třeba dodržovat v přítomnosti dyslipidémie.

Pokud tato opatření, prováděná po dobu nejméně 3 měsíců, nezaručují uspokojivé výsledky, je indikována souvislost s léčbou gemfibrozilem. V tomto případě, vzhledem k inhibiční aktivitě enzymu HMG-CoA reduktázy a možnosti vzniku onemocnění jater a myopatií, by bylo vhodné - před a během léčby - monitorovat některé laboratorní parametry (transaminázy a kreatinkináza), které indikují stav jater a svalového zdraví.

Léčba by měla být přerušena nebo nikdy neměla být zahájena v případě plazmatických koncentrací transamináz 3krát vyšších, než je normální rozmezí, se zvýšením hladiny cratinkinázy doprovázené bolestí svalů, myalgií, únavou a přetrvávající únavou v případě peptického vředu, cholelitiázy a snížené funkce ledvin.

Ačkoli v literatuře nejsou popsány žádné případy, ve kterých genfibrozil snížil kognitivní schopnosti pacienta, přítomnost závratě a závratě, často se vyskytující v počáteční fázi léčby, by mohla změnit normální schopnost řídit vozidla a obsluhovat stroje.

PREGNANCY A BREASTFEEDING

Neexistence studií týkajících se bezpečnosti gemfibrozilu užívaných během těhotenství a význam lipidů ve správném embryonálním, fetálním a novorozeneckém vývoji naznačují, že se tento přípravek nesmí užívat po celou dobu těhotenství a kojení.

interakce

Gemfibrozil, pokud je užíván současně s perorálními antikoagulancii, může určit zvýšení biologické účinnosti těchto léčiv s možnými komplikacemi krvácení. V tomto případě by bylo vhodné nepřetržitě sledovat protrombinový čas a upravovat dávkování antikoagulantu.

Aktivita LOPIDu snižující lipidy by mohla být namísto toho zvýšena současným podáváním jiných léčiv, jako jsou statiny (inhibitory HMG-CoA reduktázy), pro které - kromě zvýšené účinnosti díky synergii - a zvýšené vedlejší účinky.

Zvláště škodlivé, s vážnými událostmi myopatie, myositidy a rabdomyolýzy. Byla nalezena souvislost mezi gemfibrozilem a cerivastatinem.

Zdá se také, že gemfibrozil zvyšuje hypoglykemický účinek repaglinidu s možnými glykemickými kapkami, dokonce i závažnými.

Kontraindikace LOPID ® Gemfibrozil

LOPID ® je kontraindikován v případech těžké jaterní a renální insuficience a v případě cholelitiázy nebo přecitlivělosti na některou z jejích složek.

LOPID ® by neměl být užíván současně s cerivastatinem nebo repaglinidem.

Nežádoucí účinky - Vedlejší účinky

Nejběžnější vedlejší účinky popsané po terapii LOPIDem byly přechodné a klinicky nevýznamné. Mezi nejčastější reakce patřily gastrointestinální poruchy, dyspepsie, bolesti břicha, nevolnost, průjem, závratě a únava.

Další reakce, které byly ještě závažnější, byly zaznamenány pouze v několika případech a v určitých kategoriích ohrožených pacientů s postižením pohybového aparátu, zrakového a jaterního aparátu.