barbituráty

všeobecnost

Barbituráty jsou třídou léků, které mohou potlačit centrální nervový systém. Mají anxiolytické, hypnotické, antikonvulzivní, sedativní a anestetické vlastnosti.

Obecná struktura barbiturátů

Barbituráty mají také analgetické vlastnosti a byly jednou použity ve spojení s nesteroidními protizánětlivými léky (NSAID) pro léčbu bolestí hlavy a bolestí hlavy.

Tyto léky pocházejí z kyseliny barbiturové az chemického hlediska jsou to diacylmočoviny.

Účinky barbiturátů jsou obecně závislé na dávce, tj. Závisí na množství podávaného léčiva.

V závislosti na typu, dávce a zvoleném způsobu podání mohou mít barbituráty hypnotickou, antikonvulzivní nebo anestetickou sedativní aktivitu.

Dnes jsou však barbituráty považovány za zastaralé drogy a již se nepoužívají - s výjimkou specifických případů - kvůli jejich úzkému terapeutickému indexu a jejich toxicitě. Jejich použití bylo nahrazeno bezpečnějšími léky, například benzodiazepiny.

indikace

Pro to, co používá

Jak bylo uvedeno výše, použití barbiturátů bylo značně sníženo ve prospěch léčiv s vyšší bezpečností a vyšším terapeutickým indexem.

Před příchodem benzodiazepinů byly barbituráty široce používány jako hypnotické a anxiolytické sedativní léky při léčbě úzkosti a nespavosti.

Místo toho jsou barbituráty používány především jako antikonvulziva u pacientů trpících epilepsií (to je případ fenobarbitalu), nebo se používají v oblasti anestézie.

Mechanismus akce

Barbituráty působí depresivně na centrální nervový systém. Zejména snižují neuronální aktivitu, aktivitu hladkých svalů, aktivitu kosterních svalů a aktivitu myokardu.

Barbituráty fungují zvýšením signálu kyseliny y-aminomáselné (nebo GABA).

GABA je hlavní inhibiční neurotransmiter mozku a plní své funkce vazbou na své receptory: GABA-A, GABA-B a GABA-C.

Přesněji řečeno, barbituráty se váží na konkrétní vazebné místo přítomné na receptoru GABA-A, místo pro pikrotoxin.

Picrotoxin je fytotoxin extrahovaný z popínavé rostliny Anamirta cocculus.

Tento toxin má konvulzivní vlastnosti a působí vzrušujícím způsobem na střed dechu a na vazomotorické centrum mozku. Ve skutečnosti, picrotoxin - v některých případech - moci být použit v akutní barbiturate otrava.

Barbituráty, pokud se váží na receptor GABA-A, jsou však schopny ji aktivovat a podporovat iniciaci kaskády inhibičních signálů s následným zvýšením GABAergní inhibiční reakce.

Klasifikace barbiturátů

Barbituráty mohou být klasifikovány podle doby trvání účinku. Proto je lze rozdělit takto:

Barbituráty s velmi krátkým trváním (asi 20 minut), tiopental patří do této kategorie;
Barbituráty s krátkou dobou účinku (3-4 hodiny), pentobarbitalem a sekobarbitalem patří do této kategorie;
Barbituráty s přechodným účinkem (4-6 hodin), amobarbital a butabarbital patří do této kategorie;
Dlouhodobě působící barbituráty (6-12 hodin) zahrnují primidon a fenobarbital v této kategorii.

Vedlejší účinky

Barbituráty mohou vyvolat různé typy vedlejších účinků, včetně:

Nadměrná sedace;
ataxie;
nystagmus;
Zmatenost, zejména u starších pacientů;
Respirační deprese;
Snížení kontraktility srdce;
Poruchy vědomí až do kómy.

Navíc - při podání ve velmi nízkých dávkách - mohou mít barbituráty paradoxní účinky, jako je hyper-excitace a agitace.

Barbituráty mohou také měnit transport cukrů a jsou silnými induktory jaterních enzymů, což z nich činí příčinu možných lékových interakcí s jinými léky nebo látkami.

Zejména souběžný příjem barbiturátů a: \ t

alkohol;
Přípravky založené na třezalky tečkované (nebo třezalka tečkovaná, rostlina, která má antidepresivní vlastnosti);
Jiné psychiatrické léky;
Antihistaminika.

Nakonec barbituráty vyvolávají toleranci, fyzickou závislost a psychickou závislost.

Pokud je léčba barbituráty náhle ukončena, mohou se objevit příznaky z vysazení, jejichž hlavními příznaky jsou:

třes;
pocení;
úzkost;
neklid;
tachykardii;
hypertenze;
křeče;
Bludy.

Léčba tohoto syndromu je podpůrná a musí být kontrolovány vitální funkce pacienta, jako je srdeční frekvence, krevní tlak a tělesná teplota.

Otrava barbiturátem

Otrava barbituráty - dobrovolná i náhodná - představuje vážné ohrožení života pacienta a mnoho případů otravy mělo fatální následky.

Barbituráty mají ve skutečnosti úzký terapeutický index, což znamená, že rozdíl mezi obvykle užívanou terapeutickou dávkou a letální dávkou je minimální. Z tohoto důvodu byly předávkování barbiturátem velmi časté, zejména během jejich užívání jako hypnotických sedativ, ale četné byly i dobrovolné intoxikace při pokusech o sebevraždu.

Příznaky, které se mohou objevit po předávkování barbiturátem, jsou:

ospalost;
Změna úrovně vědomí;
Dýchací potíže;
hyporeflexie;
Změny v koordinaci motorů;
Poruchy chůze a rovnováhy;
Poruchy řeči.

V nejzávažnějších barbiturátových otravách může také dojít:

podchlazení;
Svalová hypotonie;
Poruchy oběhu;
Respirační deprese;
kóma;
Death.

Po předávkování se může objevit bronchopneumonie, která je často příčinou pozdní smrti. Proto v případě předávkování barbituráty lze podávat antibiotická léčiva, aby se zabránilo plicním komplikacím.

Ve skutečnosti neexistuje žádné skutečné antidotum proti otravě barbiturátem.

Pokud se užívá předávkování barbiturátem, výplach žaludku se obvykle provádí okamžitě, pokud to stav pacienta dovoluje.

Eliminace již absorbovaného léku může být provedena pomocí nucené diurézy a v některých případech může být také užitečná alkalizace moči.

Ve vážnějších případech lze použít hemodialýzu.