sulfasalazin

Sulfasalazin (nebo sulfasalazopyridin) je léčivo patřící do třídy sulfonamidů (antibakteriální chemoterapie).

Sulfasalazin se však nepoužívá jako antibakteriální, ale jako protizánětlivý lék.

Sulfasalazin - chemická struktura

Ve skutečnosti, po perorálním podání, sulfasalazin podléhá redukčnímu metabolismu střevními bakteriemi a je přeměněn na sulfapyridin (antibakteriální sulfonamid) a na kyselinu 5-aminosalicylovou (nebo 5-ASA, známou také jako mesalazin). nesteroidní protizánětlivé léčivo (nebo NSAID).

Proto je sulfasalazin považován za proléčivo.

indikace

Pro to, co používá

Použití sulfasalazinu je indikováno pro:

Léčba mírné až střední ulcerózní kolitidy;
Přídavná terapie při léčbě těžké ulcerózní kolitidy;
Prevence recidiv ulcerózní kolitidy;
Crohnova choroba;
Revmatoidní artritida.

varování

Během léčby sulfasalazinem byly hlášeny případy závažných infekcí (včetně pneumonie a sepse) souvisejících s myelosupresí (suprese kostní dřeně). Pokud se tedy vyvine jakákoli infekce, léčba sulfasalazinem by měla být okamžitě přerušena.

Před zahájením léčby sulfasalazinem a po celou dobu léčby musí být prováděny pravidelné kontroly funkce jater a ledvin a krevní crasis.

Sulfasalazin by neměl být podáván pacientům s jaterní a / nebo renální dysfunkcí a / nebo s krevní dyskrází.

Opatrnosti je třeba při podávání sulfasalazinu pacientům s bronchiálním astmatem nebo těžkými alergiemi.

Pokud se vyskytne jakýkoliv typ alergické reakce, léčba sulfasalazinem by měla být okamžitě ukončena a okamžitě vyhledejte lékaře.

Použití sulfasalazinu u dětí s juvenilním systémovým nástupem artritidy může podpořit nástup sérového onemocnění, proto by tento lék neměl být v této kategorii pacientů používán.

Pacienti, kterým chybí enzym glukóza-6-fosfátdehydrogenáza - a kteří jsou léčeni sulfasalazinem - by měli být pečlivě sledováni z důvodu rizika vzniku hemolytické anémie.

Vzhledem k tomu, že sulfasalazin může způsobit krystalurii a ledvinové kameny, je dobré během léčby lékem užívat dostatek tekutin.

Sulfasalazin může dát moč a kůži žlutooranžovou barvu.

Vzhledem k přítomnosti salicylového derivátu (5-ASA), když je sulfasalazin podáván pacientům, kteří již jsou léčeni antikoagulačními léky, musí být provedeny konstantní lékařské prohlídky.

interakce

Sulfasalazin může snížit absorpci kyseliny listové a digoxinu (léčiva používaná ke zvýšení síly kontrakce srdce).

Sulfasalazin může interferovat s léky používanými při léčbě strumy, s určitými typy diuretik as perorálními antidiabetiky .

Současné podávání sulfasalazinu a thiopurinu nebo aziatropinu zvyšuje riziko vzniku myelosuprese.

Současné podávání sulfasalazinu a metotrexátu pro léčbu revmatoidní artritidy může zvýšit riziko vzniku gastrointestinálních vedlejších účinků.

V každém případě je vhodné informovat svého lékaře, pokud užíváte - nebo jste v nedávné době užívali - léky jakéhokoli druhu, včetně volně prodejných léků a bylinných a / nebo homeopatických přípravků.

Vedlejší účinky

Sulfasalazin může vyvolat různé typy vedlejších účinků, i když ne všichni pacienti je pociťují. To je způsobeno rozdílnou citlivostí, kterou má každý člověk vůči léku. Proto se říká, že nepříznivé účinky se u každého jedince nevyskytují se stejnou intenzitou.

Níže jsou uvedeny hlavní vedlejší účinky, které se mohou vyskytnout během léčby sulfasalazinem.

myelosuprese

Léčba sulfasalazinem může vyvolat myelosupresi, která může vést k:

Leukopenie, tj. Snížení počtu bílých krvinek v krevním řečišti s následnou zvýšenou náchylností ke kontrakci infekcí;
Plateletopenie nebo pokles počtu krevních destiček v krevním řečišti s následným zvýšeným rizikem vzniku abnormálního krvácení a / nebo krvácení;
Agranulocytóza, tj. Snížení počtu granulocytů v krvi;
Aplastická anémie;
Hemolytická anémie;
Megaloblastická anémie;
Hypoprotrombinemie, krevní porucha charakterizovaná nedostatkem protrombinu s následnými krvácivými defekty;
Methemoglobinémie.

Alergické reakce

Sulfasalazin může u citlivých jedinců způsobit nemoc v séru, angioedém a anafylaxi.

infekce

Léčba sulfasalazinem může napomoci rozvoji infekcí, které mohou vést k aseptické meningitidě nebo pseudomembranózní kolitidě.

Poruchy nervového systému

Léčba sulfasalazinem může způsobit:

Bolesti hlavy;
migréna;
závratě;
Změny ve smyslu chuti;
Periferní neuropatie;
Změny zápachu;
encefalopatie;
ataxie;
křeče;
Přechodné léze páteře;
Transverzní myelitida.

Psychiatrické poruchy

Léčba sulfasalazinem může způsobit nespavost, halucinace a deprese.

Srdeční poruchy

Léčba sulfasalazinem může způsobit perikarditidu a alergickou myokarditidu.

Gastrointestinální poruchy

Během léčby sulfasalazinem se může objevit: \ t

nevolnost;
zvracení;
Bolesti břicha;
průjem;
Zhoršená ulcerózní kolitida;
zánět slinivky břišní;
stomatitida;
příušnice;
Pálení žáhy.

Poruchy plic a dýchacích cest

Léčba sulfasalazinem může způsobit:

kašel;
dušnost;
Orofaryngeální bolest;
Eozinofilní infiltrace;
Intersticiální plicní onemocnění;
Plicní fibróza.

neplodnost

Léčba sulfasalazinem může u mužů způsobit oligospermii a neplodnost. Obecně je tento účinek dočasný a po několika měsících od ukončení léčby dochází k návratu.

Poruchy kůže a podkoží

Léčba sulfasalazinem může způsobit:

svědění;
kopřivka;
alopecie;
Porpora;
Drogová vyrážka s eosinofilií a systémovými symptomy (DRESS syndrom);
Stevens-Johnsonův syndrom;
Toxická epidermální nekrolýza;
vyrážka;
Exfoliativní dermatitida;
vyrážky;
Fotosenzibilizační reakce.

Poruchy jater a žlučových cest

Léčba sulfasalazinem může podporovat nástup žloutenky, selhání jater, fulminantní hepatitidu, cholestatickou hepatitidu a cholestázu.

Poruchy ledvin a močových cest

Léčba sulfasalazinem může způsobit:

proteinurie;
Nefrotický syndrom;
Intersticiální nefritida;
nefrolitiázu;
krystalurie;
Přítomnost krve v moči.

Další nežádoucí účinky

Další nežádoucí účinky, které se mohou vyskytnout během léčby sulfasalazinem, jsou: \ t

horečka;
Edém obličeje;
Změna barvy kůže a moči;
Snížení absorpce kyseliny listové;
Pseudo-mononukleóza;
tinnitus;
bledost;
bolesti kloubů;
Systémový lupus erythematosus;
Sjögrenův syndrom;
Knotty periarthritis.

předávkovat

Při předávkování sulfasalazinem se může objevit nevolnost a zvracení. Pacienti s poruchou funkce ledvin mají větší pravděpodobnost výskytu závažných toxických účinků.

Je-li podezření na předávkování sulfasalazinem, je nutné okamžitě informovat lékaře nebo přejít do nejbližší nemocnice.

Mechanismus akce

Jak bylo uvedeno výše, sulfasalazin je proléčivo, které je přeměněno bakteriemi střevní bakteriální flóry na sulfapyridin a na kyselinu 5-aminosalicylovou (5-ASA).

Sulfasalazin se používá při léčbě zánětlivých patologií díky uvolnění derivátu salicylové kyseliny.

5-ASA uplatňuje svůj protizánětlivý účinek inhibicí enzymu cyklooxygenázy (nebo COX), zejména COX-1 a COX-2. Ve skutečnosti jsou tyto enzymy zapojeny do syntézy prostaglandinů, chemických mediátorů zánětlivé reakce. Inhibicí jeho syntézy se tedy zánět zastaví.

Způsob použití - Dávkování

Sulfasalazin je k dispozici pro perorální podání ve formě gastrorezistentních tablet.

Podaná dávka sulfasalazinu a doba trvání léčby musí být stanovena lékařem v závislosti na typu a závažnosti léčené patologie.

Níže jsou uvedeny některé údaje o dávkách léků obvykle používaných v terapii.

Ulcerózní kolitida a Crohnova choroba

U dospělých se dávka sulfasalazinu obvykle používá 1-2 g čtyřikrát denně.

U dětí je dávka sulfasalazinu obvykle podávána 40-60 mg / kg tělesné hmotnosti denně, rozdělená do 3-6 dílčích dávek.

Revmatoidní artritida

Pro léčbu revmatoidní artritidy musí být dodržen dávkovací režim předepsaný lékařem.

Těhotenství a laktace

Vzhledem k tomu, že sulfasalazin inhibuje absorpci a metabolismus kyseliny listové, může se u těhotných žen objevit nedostatek kyseliny listové. Navíc někteří novorozenci, jejichž matky užívaly během těhotenství sulfasalazin, se vyvinuly defekty neurální trubice, ačkoli úloha sulfasalazinu při nástupu takových defektů není dosud zcela jasná.

V každém případě by se tento lék neměl užívat během těhotenství, pokud to lékař nepovažuje za naprosto nezbytné.

Sulfasalazin se vylučuje do mateřského mléka a může způsobit nežádoucí účinky u novorozenců, proto by tento lék neměly užívat kojící matky.