co
Cholestyramin (Questran®) je perorálně podávaný lék určený ke snížení hladiny cholesterolu v krvi nebo ke zlepšení svědění spojeného s určitými onemocněními jater.
Cholestyramin a vysoký cholesterol
Cholestyramin je iontoměničová pryskyřice, která nemůže být absorbována střevem. Jakmile je však na této úrovni, nevratně se váže na žlučové kyseliny nalité do tenkého střeva, což zabraňuje jeho vstřebávání.
Tělo se ve skutečnosti pokouší obnovit zásoby žlučových kyselin ztracených v důsledku léku s dvojitým kompenzačním mechanismem. Z jednoho mléka se zvyšuje endogenní syntéza cholesterolu a na druhé jaterní receptory pro LDL, aby se z těchto plazmatických lipoproteinů dostaly a začleňovaly do žlučových solí.
V konečném důsledku tedy po příjmu colestyraminu dochází ke snížení cholesterolu v krvi, částečně omezenému zvýšením endogenní syntézy. Také v důsledku nedostatku žlučových kyselin dochází k mírnému poklesu absorpční kapacity cholesterolu v potravě.
Jiná použití
Ileotomia
Cholestyramin se také používá k prevenci průjmů u pacientů, kteří podstoupili resekci střev ve střevě (někdy je to nutné u komplikací Crohnovy choroby). Na úrovni ileu se ve skutečnosti žlučové kyseliny normálně reabsorbují, což, když se tento konec tenkého střeva odstraní, přitahuje vodu do tlustého střeva v důsledku osmotického účinku způsobujícího průjem.
Svědění z poruch jater
Jedním z nejvíce nepříjemných symptomů spojených s onemocněním jater a žlučových cest je svědění ; toto, také obyčejný ve třetím trimestru těhotenství z podobných důvodů, je přičítán hromadění žlučových kyselin v kůži, kvůli neschopnosti jater nebo žlučovodů nalít žluč do střeva (například kvůli přítomnosti kamenů). ). Odtud je možné chápat užitečnost cholestyraminu při zklidnění svědění, a to díky již zmíněné schopnosti zabránit reabsorpci žlučové kvóty nalité do střeva. Předpoklad dávkování musí být v tomto smyslu minimum účinné pro kontrolu poruchy.
Limity účinnosti
Cholestyramin je neúčinný při léčbě homozygotní familiární hypercholesterolemie, ve které - vzhledem k genetickým příčinám - není možné zvýšit hustotu receptoru, jak je popsáno v předchozím odstavci.
Dalším limitem léčby cholestyraminem je hypertriglyceridemie. Ve skutečnosti, během jednoho nebo dvou týdnů od jeho užívání, tam je 20-30% snížení celkového cholesterolu, téměř úplně kvůli LDL (HDL, takzvaný dobrý cholesterol, dokonce inklinuje ke zvýšení mírně). Na druhou stranu však hladiny triglyceridů v krvi mají tendenci se zvyšovat, zejména u pacientů s hypertriglyceridemií. Tento nežádoucí účinek může být řízen spojením s fibráty. Pokud je nezbytné významné snížení cholesterolu, léčivo může být spojeno se statiny.
Vedlejší účinky
Vedlejší účinky cholestyraminu typicky zahrnují gastrointestinální poruchy - jako je zácpa, bolest břicha, nadýmání, pocit otoků, pálení žáhy a steatorrhea (se ztrátou vitamínů rozpustných v tucích) - což může být částečně zlepšeno přijetím stravy bohaté na kapaliny a vlákna, podporované z integrace s vitaminy rozpustnými v liposuktech. Kromě toho, po léčbě cholestyraminem, dochází ke zvýšení krevních triglyceridů, ale také u alkalické fosfatázy a transamináz. Konečně, léčivo je kontraindikováno v aktivní fázi peptického vředu a může zvýšit riziko vzniku žlučových kamenů.
interakce
Lék může omezit absorpci některých léků (jako jsou hormony štítné žlázy, vitaminy rozpustné v tucích, digitalis, perorální antikoagulancia, thiazidy, beta-blokátory, kortikosteroidy, loperamid, NSAID, fluvastatin, valproát, doxepin), které musí být užívány nejméně 4 hodiny. z ní.
Způsob použití
Obvykle používané dávky jsou vysoké, průměrně se pohybují od 8 do 16 gramů denně, rozdělených do 2/4 předpokladů půl hodiny před jídlem nebo bezprostředně po jídle. Nežádoucí chuť léku může být korigována smícháním ve vehikulu s příjemnou chutí (například ovocná šťáva).
Další informace o použití cholestyraminu naleznete v příbalové informaci Questranu.
