gentamicin

Gentamicin je antibiotikum patřící do třídy aminoglykosidů.

Ve skutečnosti, gentamicin není tvořen jediné molekuly, ale je směs četných antibiotik získaných od Micromonospora purpurea a jiných půdních mikroorganismů podobných latter.

Gentamicin - chemická struktura

V rámci směsi antibiotik převažují tři složky: C-1 gentamicin, C-1a gentamicin a C-2 gentamicin.

Gentamicin byl jedním z prvních antibiotik, který byl aktivní proti infekcím Pseudomonas aeruginosa, vysoce virulentní, patogenní, oportunistické bakterii, která může způsobit plicní infekce, kožní (často se vyskytující při popáleninách), ušní, oční a močových cest.

Gentamicin má poměrně široké spektrum účinku.

Gentamicin je komerčně dostupný ve formě farmaceutických formulací vhodných pro parenterální podávání, topicky a okulárně.

indikace

Pro to, co používá

Gentamicin se používá k léčbě infekcí způsobených bakteriemi, které jsou na něj citlivé.

Použití gentamicinu je indikováno zejména při léčbě:

Primitivní kožní zánětlivé formy spojené s bakteriálními infekcemi, jako je folikulitida, furunkulóza a mikrobiální ekzém (lokální podání).
Infekce vznikající při popáleninách různého stupně a rozsahu (lokální podání pomocí okluzivních obvazů a / nebo parenterální podávání).
Infekce způsobené kožními transplantáty (lokální a / nebo parenterální podávání).
Pleuro-plicní infekce, jako je bronchitida, pneumonie, bronchopneumonie, pohrudnice a empyém (parenterální podávání).
Akutní a chronické močové infekce, jako je cystitida, pyelitida, pyelonefritida a infekce (parenterální podání).
Septické stavy (parenterální podání).
Břišní infekce (parenterální podání).
Infekce nervového systému, jako je meningitida, meningoencefalitida atd. (parenterální podání).
Chirurgické infekce (parenterální podání).
ORL infekce, jako je hnisavý zánět středního ucha, sinusitida, mastoiditida, angína, faryngotonsillitis (parenterální podávání).
Gynekologické infekce, jako je septický potrat, metrity, pánevní peritonitida atd. (parenterální podání).
Vnější infekce oka, jako je zánět spojivek, keratitida, keratokonjunktivitida, vředy rohovky, blefaritida, blefarokonkonjunktivitida, dakryocystitida (podávání okem).
Před a pooperační profylaxe v oftalmických procedurách (podání okem).

Kromě toho může být gentamicin také použit v polymerních matricích pro ortopedickou operaci k prevenci infekcí kloubů.

varování

Použití gentamicinu může napomoci rozvoji superinfekcí rezistentními bakteriemi nebo plísněmi. Pokud k tomu dojde, léčba antibiotiky by měla být přerušena a měla by být zahájena adekvátní léčba proti superinfekci.

Pokud je gentamicin podáván parenterálně po dlouhou dobu nebo ve vysokých dávkách, bylo by dobré pravidelně monitorovat funkce ledvin a jater a sérové elektrolyty.

Gentamicin je nefrotoxický (toxický pro ledviny). Riziko nástupu renální toxicity se zvyšuje u pacientů trpících již existujícími renálními patologiemi au pacientů, kteří dostávají vysoké dávky léků a po dlouhou dobu.

Opatrnosti je třeba při podávání gentamicinu pacientům s myasthenia gravis, Parkinsonovou nemocí nebo dětským botulizmem, protože antibiotika mohou zhoršit svalovou slabost způsobenou těmito léky.

Po léčbě gentamicinem spojeným s jinými antibiotiky byly hlášeny případy průjmu a pseudomembranózní kolitidy. Pokud se objeví závažný průjem a / nebo průjem doprovázený krví, léčba gentamicinem by měla být okamžitě ukončena.

Podání parenterálního gentamicinu může způsobit nežádoucí účinky, které mohou narušit schopnost řídit a obsluhovat stroje, proto je třeba postupovat opatrně.

interakce

Je třeba se vyvarovat současného nebo následného podávání gentamicinu a dalších nefrotoxických nebo ototoxických léčiv. Mezi tyto léky patří:

Cisplatina, metotrexát a ifosfamid, protinádorová léčiva;
Kolistin, antibiotikum;
Streptomycin, kanamycin, tobramycin, paromomycin, neomycin a amikacin, další aminoglykosidy;
Aciclovir, ganciklovir, tenovir a další antivirotika;
Amfotericin B, antimykotikum;
Imunosupresivní léčiva, jako je cyklosporin ;
Jodovaná kontrastní média ;
Výkonná diuretika, jako je kyselina etakrinová nebo furosemid ;
Některé cefalosporiny .

Byly zdůrazněny inkompatibility s některými beta-laktamovými antibiotiky (jako jsou některé typy penicilinů nebo cefalosporinů). Pokud jsou tyto léky podávány současně s gentamicinem, jsou obě antibiotika inaktivována. Proto - pokud je nutná kombinovaná léčba - nesmí být obě léčiva smíchána ve stejném roztoku a měla by být podávána ve dvou různých tkáňových kompartmentech (například pokud je gentamicin injikován do ramene, musí být beta-laktam injikován do injekčního roztoku). jiné rameno).

V každém případě musíte informovat svého lékaře, pokud užíváte - nebo jste v nedávné době užívali - léky jakéhokoli druhu, včetně volně prodejných léků a bylinných a / nebo homeopatických přípravků.

Vedlejší účinky

Gentamicin může způsobit různé typy nežádoucích účinků, i když ne všichni pacienti je pociťují.

Typ nežádoucích účinků a intenzita, s jakou se vyskytují, závisí na různé citlivosti, kterou má každý jedinec vůči léku.

Hlavní nežádoucí účinky, které se mohou objevit během léčby gentamicinem, jsou uvedeny níže. Většina těchto účinků se může vyskytnout pouze tehdy, když je gentamicin podáván parenterálně, což však nevylučuje možný výskyt nežádoucích účinků, i když je gentamicin podáván topicky nebo okulárně.

Poruchy ledvin a močových cest

Léčba gentamicinem může způsobit poškození ledvin, zvýšené hladiny močoviny v krvi, akutní selhání ledvin a může vést k vysokým hladinám fosfátů a aminokyselin v moči.

Alergické reakce

Gentamicin může způsobit horečku a reakce přecitlivělosti, někdy dokonce závažné.

Poruchy metabolismu a výživy

Léčba gentamicinem může způsobit:

Snížené hladiny vápníku, hořčíku a draslíku v krvi;
Ztráta chuti k jídlu;
Ztráta hmotnosti;
Snížené hladiny fosfátů v krvi.

Poruchy nervového systému

Léčba na bázi gentamicinu může způsobit:

Poškození periferních nervů;
Ztráta citlivosti;
Syndrom organického mozku;
Bolesti hlavy;
závratě;
Poruchy rovnováhy;
Křeče.

Psychiatrické poruchy

Léčba gentamicinem může způsobit duševní depresi, zmatenost a halucinace.

Poruchy ucha a labyrintu

Léčba gentamycinem může způsobit:

Poškození sluchového nervu;
Ztráta sluchu;
tinnitus;
závratě;
Syndrom Ménière.

Gastrointestinální poruchy

Léčba gentamicinem může způsobit nevolnost, zvracení, zvýšené slinění a zánět ústní dutiny.

Poruchy jater a žlučových cest

Léčba gentamycinem může způsobit zvýšení hladin jaterních enzymů a bilirubinu v krvi.

Poruchy kůže a podkoží

Léčba gentamicinem může způsobit:

Alergická kožní vyrážka;
svědění;
Zčervenání kůže;
Vypadávání vlasů;
Erythema multiforme;
Stevens-Johnsonův syndrom;
Toxická epidermální nekrolýza.

Další nežádoucí účinky

Další nežádoucí účinky, které se mohou objevit během léčby gentamicinem, jsou: \ t

Superinfekce s rezistentními bakteriemi nebo houbami;
Eosinofilie, to je zvýšení počtu eozinofilů v krevním řečišti;
Hypotenze nebo hypertenze;
bolest svalů;
třes;
horečka;
Bolest v místě vpichu injekce.

předávkovat

Případy předávkování gentamicinem byly hlášeny pouze při parenterálním podání léčiva. V tomto případě může být hemodialýza užitečná pro rychlé odstranění přebytku gentamicinu z plazmy.

V průběhu lokálního nebo očního podání gentamicinu však nebyly hlášeny žádné případy předávkování.

Mechanismus akce

Gentamicin provádí své antibiotické působení tím, že interferuje s proteinovou syntézou bakterií.

Proteinová syntéza v bakteriálních buňkách probíhá díky organelám zvaným ribozomy. Tyto organely se skládají z ribozomální RNA a proteinů spojených navzájem za vzniku dvou podjednotek: podjednotky 30S a podjednotky 50S.

Úkolem ribozomu je přenést messengerovou RNA z buněčného jádra a syntetizovat proteiny, pro které kóduje.

Gentamicin - stejně jako všechny aminoglykosidy - je schopen vázat se na 30S ribozomální podjednotku a:

Zabránit navázání messenger RNA na ribozom;
Tím, že ribozom indukuje "nesprávné čtení" messenger RNA, ribozom syntetizuje "špatné" proteiny zvané nonsense proteiny.

Některé z těchto nesmyslných proteinů vstupují do membrány bakteriálních buněk a mění jejich permeabilitu. Změna permeability membrány umožňuje vstup dalšího antibiotika do stejné buňky, což způsobuje celkový blok syntézy proteinů.

To vše způsobuje vážné poškození bakteriální buňky, která nakonec zemře.

Způsob použití - Dávkování

Jak je uvedeno výše, gentamicin je dostupný v různých farmaceutických formulacích vhodných pro:

Parenterální podání ve formě roztoku, který může být aplikován intramuskulárně nebo intravenózně;
Topické podávání ve formě krémů nebo mastí;
Podávání okem ve formě očních kapek nebo očních masti.

Dávkování gentamicinu musí být stanoveno lékařem podle typu a závažnosti léčené infekce a podle hmotnosti, věku a zdravotního stavu každého jednotlivého pacienta.

Níže jsou uvedeny některé údaje o obvykle podávaných dávkách gentamicinu.

Intramuskulární nebo intravenózní podání

U dospělých, adolescentů a dětí je dávka gentamicinu obvykle podávána 3-6 mg / kg tělesné hmotnosti, která se podává v jedné dávce nebo ve dvou rozdělených dávkách.

U novorozenců činí denní dávka gentamicinu 4-7 mg / kg tělesné hmotnosti, která se podává v jedné dávce.

U obézních pacientů by mělo být množství podávaného gentamicinu vypočítáno na základě jejich teoretické tělesné hmotnosti a nikoli na základě skutečné tělesné hmotnosti.

Léčba obvykle trvá sedm až deset dní, ale lékař se může rozhodnout ji prodloužit.

U pacientů s poruchou funkce ledvin au dospělých pacientů s renální insuficiencí a podstupujících hemodialýzu budou podávány nižší dávky gentamicinu, než jsou dávky běžně používané.

Lokální podání

Doporučuje se aplikovat krém nebo masti na bázi gentamycinu nejméně 3-4krát denně, dokud se nedosáhne zlepšení. Poté může být frekvence aplikací zkrácena na 1-2 krát v průběhu 24 hodin.

Oční podání

Doporučuje se vdechnout jednu nebo dvě kapky očních kapek do spojivky fornixu 3-4krát denně nebo podle pokynů lékaře. V případě velmi závažných infekcí může lékař rozhodnout o zvýšení frekvence podávání.

Oční masti by se měla aplikovat 3-4krát denně.

Pokud byly společně s mastí předepsány oční kapky, může být masť použita v jedné večerní aplikaci.

Těhotenství a kojení

Gentamicin je schopen projít placentou a způsobit poškození plodu.

U některých novorozenců, jejichž matky užívaly během těhotenství parenterální gentamicin, se vyskytly případy nevratné bilaterální vrozené hluchoty. Použití parenterálního gentamicinu proto není indikováno během těhotenství.

Gentamicin se vylučuje do mateřského mléka, proto kojící matky musí před přijetím léku požádat o radu svého lékaře, který rozhodne, zda by měl přestat kojit.

V každém případě by těhotné ženy a kojící matky měly před užitím gentamicinu v jakékoli lékové formě a před užíváním jakéhokoli léku vyhledat lékařskou pomoc.