DEFLAMAT ® Diklofenac sodný

DEFLAMAT® je léčivo na bázi sodné soli diklofenaku

TERAPEUTICKÁ SKUPINA: Nesteroidní protizánětlivé a antirevmatické léky

IndikaceAkční mechanismusStudie a klinická účinnost Pokyny pro použití a dávkováníPozorování Těhotenství a laktaceInterakceContraindikaceNežádoucí účinky

Návod k použití DEFLAMAT ® Diclofenac sodný

DEFLAMAT® je indikován k léčbě zánětlivých stavů revmatického původu (revmatoidní artritida, ankylozující spondylitida, artróza) a extrareumatických nebo posttraumatických.

DEFLAMAT® je také indikován při léčbě akutních epizod dny a při symptomatické léčbě zánětlivých a bolestivých patologií pohybového aparátu.

Mechanismus účinku DEFLAMAT ® Diclofenac sodný

DEFLAMAT® je nesteroidní protizánětlivé léčivo na bázi diklofenaku, účinné složky patřící do chemické kategorie kyseliny octové.

Analgetická a protizánětlivá aktivita těchto léčiv se provádí inhibicí enzymatické třídy, známé jako cyklooxygenáza (COX), schopná katalyzovat reakci, která vede k produkci prostaglandinů počínaje membránovými fosfolipidy, jako je kyselina arachidonová,

Tato reakce, která je zvláště aktivní po traumatických nebo škodlivých událostech ovlivňujících buňku, umožňuje především cestu COX 2 (indukovatelná izoforma) k produkci řady molekul s výraznou prozánětlivou a algickou aktivitou, což zvyšuje jejich aktivitu. vaskulární permeabilitu a vyvolání zánětlivých buněk s příslušnou biologickou odpovědí.

Trvácnost zánětlivého procesu, jehož aktivace je fyziologicky zamýšlena jako organická odezva na škodlivé látky, je často zodpovědná za bolestivé symptomy pozorované ve flogistických stavech a v rozsáhlém poškození tkáně, které je pozorováno u autoimunitních nebo chronických patologií.

Z farmakokinetického hlediska je však diklofenak užíván perorálně, je absorbován střevní sliznicí a distribuován do různých tkání, pouze po metabolismu prvního průchodu, který významně snižuje jeho biologickou dostupnost.

Je to stejná játra, která tuto účinnou látku katabolizuje, což zaručuje její vylučování hlavně ledvinami.

Provedené studie a klinická účinnost

1. VENTILÁTORY A POŠKOZENÍ MUCOSA

Aliment Pharmacol Ther. 2012 Feb 28.

Endoskopická studie, která ukázala, jak diklofenak může působit poškození na úrovni žaludeční sliznice nižší než ta, která byla stanovena kyselinou acetylsalicylovou, ale vyšší, než byla stanovena iboprufenem.

2. DIKLOFEN A MIGRAINE

Cochrane Database Syst Rev. 2012 únor 15; 2: CD008783.

Práce demonstrující účinnost diklofenaku při léčbě akutní migrény, poskytující úlevu od bolesti a související symptomatologii. Pouze zlomek pacientů z tohoto typu léčby nevyužil.

3. DICLOFENAC A FETAL HEALTH

Pediatr Nephrol. 2012 únor 14.

Případové studie uvádějící, že užívání diklofenaku během těhotenství může vyvolat selhání ledvin u novorozence, někdy nevratné, což vede k předčasné smrti v prvních 20 dnech života.

Způsob použití a dávkování

DEFLAMAT ®

75 mg nebo 100 mg tobolky diklofenaku sodného;

Injekční lahvičky pro intramuskulární podání 70 mg sodné soli diklofenaku:

Příjem tablety 75 mg denně nebo 100 mg sodíku diklofenaku je obecně dostatečný ke zmírnění příznaků bolesti očekávaných během muskuloskeletálních a zánětlivých stavů.

Během zvláště intenzivních patologií může lékař rozhodnout o zvýšení dávky až na maximální množství 150 mg denně, s výhodou rozdělený na dva odlišné předpoklady, vzhledem ke sníženému poločasu aktivní složky.

Intramuskulární příjem DEFLAMAT® by měl být místo toho vyhrazen pro pacienty trpící gastrointestinálními poruchami s kontextovou muskuloskeletální patologií.

Upozornění DEFLAMAT ® Diclofenac sodný

Užívání přípravku DEFLAMAT ® by měl předepisovat lékař, po pečlivém posouzení zdravotního stavu pacienta a případné přítomnosti potenciálních kontraindikací,

Léčba nesteroidními protizánětlivými léky by měla být omezena na co nejkratší dobu nezbytnou k zajištění remise symptomů, aby se zabránilo vzniku vedlejších účinků, zejména na sliznici gastrointestinálního traktu.

V tomto ohledu je nutné vyhnout se současnému užívání několika protizánětlivých léčiv současně, okamžitě informovat svého lékaře o možném výskytu bolesti břicha, krvácení nebo příznakech potenciálně indikujících gastrointestinální onemocnění, abyste se mohli rozhodnout pro případné přerušení léčby.,

Všichni pacienti podstupující léčbu diklofenakem by měli být pod dohledem lékaře, který by měl periodicky sledovat stav funkce ledvin, jater, krvetvorby a koagulace, aby se zabránilo vzniku nepříjemných vedlejších účinků.

Lékař by měl také pečlivě vyhodnotit poměr nákladů a přínosů vyplývající z příjmu přípravku DEFLAMAT ® u pacientů trpících hypertenzí, srdečními a cerebrovaskulárními onemocněními, známými epidemiologickými údaji svědčícími o zvýšeném riziku možného zhoršení.

Přítomnost benzylalkoholu a dalších potenciálně alergenních pomocných látek v lahvičkách DEFLAMAT® by mohla zvýšit riziko reakcí přecitlivělosti u atopických nebo zvláště predisponovaných pacientů.

PREGNANCY A BREASTFEEDING

Použití přípravku DEFLAMAT ® je během těhotenství silně kontraindikováno vzhledem k účinkům "patologické" absence prostaglandinů na výsledky těhotenství.

Kardiopulmonální toxicita, renální dysfunkce, inhibice děložních kontrakcí, zvýšený výskyt malformací a potratů jsou hlavními riziky spojenými s užíváním NSAID během těhotenství.

interakce

Vzhledem k jaternímu metabolismu, který rozlišuje diklofenak a jeho zvláštní biologickou úlohu, se různé farmakokinetické studie snažily lépe charakterizovat možné farmakokinetické interakce očekávané u diklofenaku.

Přesněji řečeno, kontextový předpoklad

ACE inhibitory a antagonisté angiotensinu II mohou zvýšit riziko selhání ledvin;
Analgetika mohou změnit terapeutický profil diklofenaku;
Antibiotika, vzhledem k cytochromovému metabolismu, kterému čelí, mohou být spojena s výskytem vedlejších účinků spojených s nepředvídatelným zvýšením krevních koncentrací použitých antibakteriálních látek;
Orální antikoagulancia nebo antidepresiva, která inhibují zpětné vychytávání serotoninu, by byla zodpovědná za zvýšené riziko krvácení;
Kortikosteroidy a další nesteroidní protizánětlivé léky mohou zvýšit nežádoucí účinky očekávané pro protizánětlivou léčbu, zejména pro sliznici žaludku;
Metotrexát by byl potenciálně toxický v důsledku zvýšení koncentrací tohoto léku v krvi.

Kontraindikace DEFLAMAT ® Diclofenac sodný

Použití DEFLAMAT® je kontraindikováno u pacientů, kteří jsou přecitlivělí na účinnou látku nebo na některou z jejích pomocných látek, trpících gastrointestinálním onemocněním, s anamnézou gastrointestinálních vředů a krvácením a trpících hemostázou a poruchami koagulace.

Nežádoucí účinky - Vedlejší účinky

Příjem nesteroidních protizánětlivých léků, jako je diklofenak, je často spojován s výskytem vedlejších účinků s akutním a někdy chronickým průběhem.

Nauzea, zvracení, bolest břicha, dyspepsie a vzácně hypersenzitivní reakce představují hlavní nežádoucí účinky spojené s podáváním výše uvedené účinné látky, i když přímý dráždivý účinek na sliznici žaludku a inhibice produkce prostacicinu s gastroprotektivní aktivitou může významně zvýšit riziko vzniku gastritidy, peptických vředů, hematemézy a meleny.

Na druhé straně, prodloužené užívání NSAID může zvýšit riziko edému, hypertenze, srdečního selhání, hematopoetických změn, selhání ledvin a jater.