fenobarbitalu

všeobecnost

Fenobarbital je sedativum a antikonvulzivum patřící do skupiny barbiturátů.

Fenobarbital - chemická struktura

To je pravděpodobně nejlépe známé pod obchodními jmény Gardenale® nebo Luminale®, ale jsou k dispozici také ekvivalentní léky.

indikace

Pro to, co používá

Použití fenobarbitalu - perorálně nebo intramuskulárně - je indikováno v následujících případech:

• Jako obecné sedativum, zejména v epilepsii a v podmínkách vyžadujících dlouhodobou sedaci;
• Při léčbě tonicko-klonických záchvatů velkého zla;
• Při léčbě fokálních kortikálních křečí;
• Při detoxikaci chronického barbiturisma.

Intravenózní fenobarbital je naopak používán jako léčba status epilepticus v druhé linii v případech, kdy perorální podání není možné a u pacientů, kteří nereagovali adekvátně na terapii benzodiazepinem nebo fenytoinem.

varování

Fenobarbital může být návykový.

U pacientů s jaterní a / nebo renální insuficiencí, u starších pacientů nebo u pacientů s alkoholismem je třeba dbát zvýšené opatrnosti.

Náhlé přerušení léčby fenobarbitalem u pacientů s epilepsií může vyvolat status epilepticus.

Vzhledem k tomu, že v průběhu léčby fenobarbitalem byly hlášeny případy sebevražedných myšlenek a chování, pacienti by měli být sledováni, aby byli schopni okamžitě rozpoznat nástup těchto příznaků.

Fenobarbital může způsobit vážné kožní reakce, které mohou mít dokonce fatální následky. Proto je nutná opatrnost a - pokud se objeví příznaky kůže - je nutné okamžitě informovat lékaře.

Phenobarbital je schopen změnit schopnost řídit a obsluhovat stroje, proto je třeba se těmto aktivitám vyhnout.

interakce

Fenobarbital může snížit antikoncepční sílu progestinů a estroprogestinik .

Alkohol potencuje sedativní účinek fenobarbitalu, proto je třeba se tomuto spojení vyhnout.

Účinnost fenobarbitalu může být snížena současným příjmem preparátů třezalky tečkované (třezalka tečkovaná).

Fenobarbital může snížit plazmatickou koncentraci a v důsledku toho i terapeutickou účinnost cyklosporinu (léčiva s imunosupresivním účinkem používaným k prevenci rejekce u transplantací).

Fenobarbital může snížit terapeutickou účinnost glukokortikoidů, mineralokortikoidů, digitoxinu a perorálních antikoagulancií .

Fenobarbital může snížit plazmatickou koncentraci doxycyklinu (antibiotikum), chinidinu, hydrochinidinu, disopyramidu (antiarytmik), teofylinu a β-blokátorů (například alprenolol, metoprolol a propranolol ).

Současné podávání fenobarbitalu a kyseliny listové může způsobit snížení plazmatické koncentrace samotného fenobarbitalu.

Plazmatická koncentrace fenobarbitalu může být zvýšena současným podáváním kyseliny valproové nebo progabidu (léčiv používaných při léčbě epilepsie).

Depresivní účinek na centrální nervový systém vyvolaný fenobarbitalem může být zvýšen současným podáváním léčiv, jako jsou:

• Antidepresiva (kromě selektivních MAOI-A);
• Antagonisty histaminového receptoru H1;
• benzodiazepiny;
• klonidin;
• Hypnotické sedativní léky;
• Deriváty morfinu.

Vedlejší účinky

Fenobarbital může vyvolat různé typy vedlejších účinků, i když ne všichni pacienti je zažívají. To závisí na různé citlivosti, kterou má každý jedinec vůči léku.

Níže jsou uvedeny hlavní vedlejší účinky, které se mohou vyskytnout během léčby fenobarbitalem.

Poruchy kůže a podkoží

Léčba fenobarbitalem může způsobit kopřivku, angioedém, morbilliformní erupce, pemphigus vulgaris a velmi závažné kožní reakce, které mohou mít také fatální následky, jako je Stevens-Johnsonův syndrom a toxická epidermální nekrolýza.

Gastrointestinální poruchy

Fenobarbital terapie může způsobit nevolnost a zvracení.

Poruchy jater a žlučových cest

Léčba fenobarbitalem může způsobit toxickou hepatitidu.

Poruchy plic a dýchacích cest

Fenobarbital terapie může způsobit apnoe, respirační deprese, laryngospasmus a kašel.

Kardiovaskulární poruchy

Léčba fenobarbitalem může způsobit hypotenzi, šok, vaskulitidu a tromboflebitidu.

Poruchy metabolismu a výživy

Během léčby fenobarbitalem se mohou objevit změny hladiny lipidů, hypocelémie (snížená koncentrace vápníku v krvi) a akutní intermitentní porfyrie.

Poruchy krve a lymfatického systému

Léčba fenobarbitalem může způsobit poruchy v systému zodpovědném za syntézu krevních buněk. Tyto poruchy mohou vést k trombocytopenii (snížení počtu krevních destiček v krevním oběhu) s následnými poruchami koagulace, leukopenií (snížení počtu bílých krvinek v krvi) a anémii (snížení množství hemoglobinu v krvi).

Poruchy nervového systému

Fenobarbital může způsobit:

• ospalost;
• letargie;
• Zmatenost, zejména u starších pacientů;
• Bolesti hlavy;
• závratě;
• vzrušení;
• neklid;
• Hyperaktivita, zejména u pediatrických pacientů;
• bludy;
• ataxie;
• dysartrie;
• deprese;
• Kognitivní poruchy a deficity.

Poruchy svalové a kosterní soustavy a pojivové tkáně

Léčba fenobarbitalem může způsobit:

• Dupuytrenova choroba;
• La Peyronieho nemoc;
• Snížená minerální hustota kostí;
• osteopenie;
• osteoporóza;
• Bolest ramene.

Poruchy ledvin a močových cest

Fenobarbital terapie může způsobit nefropatii, intersticiální nefritidu a oligurii.

Další nežádoucí účinky

Další nežádoucí účinky, které se mohou vyskytnout během léčby fenobarbitalem, jsou: \ t

• Syndrom přecitlivělosti na antikonvulziva;
• Miosis (zúžení žáka);
• Mydriáza (dilatace žáka);
• nystagmus;
• Optická neuropatie;
• Genetické mutace.

předávkovat

Příznaky, které se mohou objevit bezprostředně po předávkování fenobarbitalem, jsou:

• Bolesti hlavy;
• nevolnost;
• zvracení;
• točení hlavy;
• zmatenost;
• Stav komatózy doprovázený nepravidelnou bradipnea, obstrukcí trecheobronchia a arteriální hypotenzí.

V případě intoxikace je nutné okamžitě provést výplach žaludku, pokud to stav pacienta dovolí.

Eliminace již absorbovaného fenobarbitalu může být provedena nucenou diurézou nebo alkalizací moči.

V závažných případech může být užitečná hemodialýza.

Kromě toho mohou být podávány antibiotické léky, aby se zabránilo nástupu plicních komplikací.

V každém případě, pokud máte podezření, že jste užívali předávkování léky, musíte okamžitě kontaktovat lékaře a obraťte se na nejbližší nemocnici.

Mechanismus akce

Fenobarbital zvyšuje signál kyseliny y-aminomáselné (nebo GABA).

GABA je hlavní inhibiční neurotransmiter mozku a plní své funkce vazbou na své receptory: GABA-A, GABA-B a GABA-C.

Přesněji řečeno, fenobarbital se váže na konkrétní vazebné místo přítomné na receptoru GABA-A, místo pro pikrotoxin.

Vazbou na receptor aktivuje fenobarbital a podporuje iniciaci kaskády inhibičních signálů s následným zvýšením GABAergního inhibičního přenosu.

Způsob použití - Dávkování

Phenobarbital je dostupný pro perorální podání (ve formě tablet) a pro intramuskulární a intravenózní podání.

Perorální podání

Při perorálním podání antikonvulziva je dávka fenobarbitalu obvykle používaná u dospělých 100-300 mg denně.

Při použití jako sedativum je obvyklá dávka medikace 50-100 mg denně.

Obvyklá dávka fenobarbitalu u dětí je 20-100 mg a závisí na věku a tělesné hmotnosti.

Intramuskulární podání

Obvykle podávaná dávka fenobarbitalu u dospělých a dospívajících (15 až 18 let) je 200-400 mg denně.

U dětí ve věku od 1 do 12 let au dospívajících do 15 let je obvyklá dávka 10 mg ročně.

U pacientů s poruchou funkce ledvin a / nebo jater au starších pacientů může být nezbytné snížení dávky obvykle podávaného fenobarbitalu.

Intravenózní podání

Intravenózní podání fenobarbitalu by mělo být prováděno pouze v nouzových situacích pro léčbu akutního křeče a pouze u pacientů, kteří nereagují na léčbu benzodiazepinem nebo fenytoinem.

V těchto případech je dávka fenobarbitalu obvykle podávaná u dospělých a dětí 10 mg / kg tělesné hmotnosti denně.

Těhotenství a laktace

Fenobarbital může způsobit poškození plodu, proto by lék neměl být užíván během těhotenství, pokud to lékař nepovažuje za naprosto nezbytné.

Fenobarbital se vylučuje do mateřského mléka, proto by kojící matky neměly tento lék užívat.

kontraindikace

Použití fenobarbitalu je kontraindikováno v následujících případech:

• Známá přecitlivělost na fenobarbital;
• U pacientů s porfyrií;
• U pacientů s těžkou jaterní a / nebo renální insuficiencí;
• U pacientů s respiračními chorobami;
• U pacientů se závažným onemocněním srdce;
• U pacientů s akutní intoxikací alkoholem, analgetiky nebo hypnotickými sedativy;
• V těhotenství a během laktace.

Navíc - při intravenózním podání je fenobarbital kontraindikován u pacientů, kteří nedávno užívali jiné léky obsahující fenobarbital nebo primidon (antiepileptikum).