indomethacin

všeobecnost

Indometacin je nesteroidní protizánětlivé léčivo (NSAID) patřící do skupiny derivátů kyseliny octové.

Indometacin - kromě protizánětlivé aktivity - má výraznou antipyretickou aktivitu (je silnější než aspirin, paracetamol) a stejně silnou analgetickou aktivitu.

Ibuprofen - chemická struktura

Je dostupný v různých farmaceutických formulacích vhodných pro orální, rektální, oční a parenterální podávání.

Příklady léčivých specialit obsahujících indomethacin

Difmetre® (v kombinaci s kofeinem a prochlorperazinem).
Indom Collirio ®
Indoxen®
Liometacen®

indikace

Pro to, co používá

Použití indomethacinu je indikováno pro symptomatickou léčbu zánětu a bolesti způsobené nemocemi, jako jsou: \ t

Poruchy svalové a kosterní soustavy;
Revmatoidní artritida;
osteoartritida;
Gotta.

Indomethacin podávaný okem je navíc indikován při léčbě bolestivých a zánětlivých stavů (na neinfekčním základě) předního segmentu oka, zejména po operaci katarakty.

varování

Při zahájení léčby indomethacinem se mohou objevit bolesti hlavy, závratě a závratě. Výskyt těchto nežádoucích účinků může být snížen zahájením léčby nízkými dávkami léku, které budou postupně zvyšovány.

Indometacin může způsobit gastrointestinální ulceraci, perforaci a / nebo krvácení. Pokud se objeví gastrointestinální příznaky jakéhokoli druhu, doporučuje se neprodleně informovat lékaře. Starší pacienti a ti, kteří v minulosti trpěli závažnými gastrointestinálními poruchami, mají zvýšené riziko nástupu výše uvedených vedlejších účinků.

Pokud to lékař považuje za nezbytné, může se rozhodnout předepsat léčbu založenou na gastroprotektivních léčivech ve spojení s léčbou indomethacinem.

Indomethacin může zvyšovat riziko srdečního infarktu nebo mrtvice, zvláště když je používán ve vysokých dávkách a po dlouhou dobu. Proto je velmi důležité nikdy nepřekračovat doporučené dávky léků.

Vzhledem k tomu, že byly hlášeny případy změn sítnice a ložisek rohovky, měly by být u pacientů podstupujících dlouhodobou léčbu indomethacinem provedeny odpovídající oční kontroly.

Pokud se během léčby indometacinem vyskytne jakýkoli typ alergické reakce, léčba přípravkem by měla být okamžitě ukončena a lékař by měl být okamžitě informován.

Před zahájením léčby indometacinem je vhodné informovat svého lékaře, pokud trpíte - nebo jste v minulosti trpěli - nemocí, jako je astma, ulcerózní kolitida, Crohnova choroba, játra, ledviny a / nebo onemocnění srdce.

interakce

Indometacin je schopen působit proti natriuretickému účinku furosemidu (diuretikum).

Indometacin - stejně jako další NSAID - zvyšuje účinek antikoagulancií a antiagregačních látek .

Současné podávání indometacinu a kortikosteroidů vede ke zvýšenému riziku vzniku ulcerace nebo gastrointestinálního krvácení.

Indometacin může snížit terapeutickou účinnost antihypertenziv (jako jsou například inhibitory ACE a antagonisty angiotensinu II). Současný příjem indomethacinu a těchto léků u pacientů s již existujícím poškozením ledvin může dále způsobit zhoršení výše uvedené funkce.

Před zahájením léčby indomethacinem je třeba informovat svého lékaře, pokud již užíváte léky, jako jsou: \ t

Kalcitonin ;
Probenecid ;
SSRI (selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu);
Proglumide ;
Sulfonamidy ;
Zidovudin ;
Pentoxifylin ;
Další NSAID .

V každém případě je dobré informovat svého lékaře, pokud užíváte - nebo jste v nedávné době užívali - jakýkoli typ léků, včetně volně prodejných léků a bylinných a homeopatických přípravků.

Vedlejší účinky

Indomethacin může vyvolat různé vedlejší účinky, i když ne všichni pacienti je pociťují.

Hlavní nežádoucí účinky, které se mohou objevit během léčby indomethacinem, jsou uvedeny níže.

Gastrointestinální poruchy

Během léčby indomethacinem se může objevit: \ t

nevolnost;
zvracení;
Průjem nebo zácpa;
plynatost;
dyspepsie;
Bolesti břicha;
Melena;
hematemeze;
Gastrointestinální ulcerace, perforace a / nebo krvácení;
Zhoršení ulcerózní kolitidy a Crohnovy choroby u pacientů, kteří ji trpí.

Alergické reakce

Indometacin může u citlivých jedinců vyvolat alergické reakce, dokonce i závažné. Tyto reakce mohou nastat ve formě:

angioedém;
kopřivka;
svědění;
vyrážky;
Stevens-Johnsonův syndrom;
Toxická epidermální nekrolýza;
Vypadávání vlasů;
Náhlá dušnost;
Astma.

Poruchy krve a lymfatického systému

Léčba indometacinem může způsobit:

leukopenie;
trombocytopenie;
Aplastická anémie;
Hemolytická anémie;
Porpora.

Poruchy oka

Léčba indometacinem může způsobit:

Rozmazané vidění;
Orbitální a periorbitální bolest;
Ložiska rohovky;
Změny sítnice.

Poruchy jater a žlučových cest

Léčba indometacinem může způsobit hepatitidu a žloutenku.

Kardiovaskulární poruchy

Léčba indomethacinem může podpořit nástup:

Infarkt myokardu;
mrtvice;
Srdeční selhání;
Hypertenze.

Další nežádoucí účinky

Další nežádoucí účinky, které se mohou objevit během léčby indomethacinem jsou: \ t

Bolesti hlavy;
závratě;
synkopa;
Zmatenost a ohromující;
deprese;
krvácení z nosu;
Selhání ledvin;
Hematurie a / nebo glykosurie;
Únava.

Vedlejší účinky způsobené očním podáváním indometacinu

Po použití očních kapek na bázi indomethacinu se mohou objevit: \ t

Popálení očí;
Pocit tepla;
Zčervenání spojivky;
Citlivost na světlo.

předávkovat

V současné době nejsou známy žádné případy předávkování po užití indomethacinu pro oční použití.

Na druhé straně, pokud se předávkování indomethacinem podává perorálně, rektálně nebo parenterálně, mohou se objevit gastrointestinální symptomy. Léčba je pouze symptomatická a podpůrná.

Pokud máte podezření na předávkování indomethacinem, musíte okamžitě kontaktovat svého lékaře nebo navštívit nejbližší nemocnici.

Mechanismus akce

Indometacin provádí svou protizánětlivou, analgetickou a antipyretickou aktivitu inhibicí aktivity cyklooxygenázy (nebo COX).

Cyklooxygenáza je enzym, o němž jsou známy tři různé izoformy: COX-1, COX-2 a COX-3.

COX-1 je konstitutivní izoforma, normálně přítomná v buňkách a zapojená do mechanismů buněčné homeostázy.

Na druhé straně COX-2 je indukovatelná izoforma, která je produkována zánětlivými buňkami (zánětlivými cytokiny) aktivovanými. Úkolem těchto enzymů je přeměna kyseliny arachidonové na prostaglandiny, prostacykliny a tromboxany.

Prostaglandiny se účastní zánětlivých a bolestivých procesů (zejména PGG2 a PGH2) a indukují zvýšení tělesné teploty, tj. Vyvolávají horečku (zejména PGE).

Inhibicí COX-2 brání indomethacin tvorbě prostaglandinů odpovědných za horečku, zánět a bolest.

Je však třeba mít na paměti, že indomethacin není selektivní pro COX-2, a proto je také schopen inhibovat COX-1. Tato druhá inhibice je původcem některých vedlejších účinků typických pro všechny neselektivní NSAID.

Způsob použití - Dávkování

Indomethacin je dostupný pro:

Perorální podání ve formě tvrdých tobolek.
Rektální podání ve formě čípků.
Parenterální podání ve formě prášku a rozpouštědla pro injekční roztok.
Oční podání ve formě očních kapek.

Níže jsou uvedeny některé indikace o dávkách indomethacinu obvykle používaných v terapii. Bez ohledu na to, že během léčby lékem je vždy nutné dodržovat indikace poskytnuté lékařem, a to jak s ohledem na množství indomethacinu, které má být užíváno, tak s ohledem na délku léčby samotnou.

Perorální a rektální podání

Pokud se indomethacin podává perorálně nebo rektálně, doporučuje se zahájit léčbu dávkou 75 mg léčiva denně. Dávku lze postupně zvyšovat až na 100-200 mg indometacinu denně.

Parenterální podání

Indometacin parenterálně lze podávat pouze v nemocnici specializovaným personálem. Obvyklá dávka je 25-50 mg, která se podává intravenózně.

Oční podání

Oční kapky na bázi indometacinu se používají hlavně k léčbě zánětu předního segmentu oka po operacích katarakty. Dávka léčiva musí být stanovena lékařem na individuálním základě.

Těhotenství a laktace

Během prvního a druhého trimestru těhotenství by měl být indomethacin používán pouze tehdy, pokud to lékař považuje za naprosto nezbytné.

Ve třetím trimestru těhotenství je naopak užívání přípravku kontraindikováno vzhledem k možnému poškození plodu (kardiopulmonální toxicita, renální dysfunkce a prodloužený čas krvácení) a matce (inhibice kontrakcí dělohy s následným zpožděním nebo následným zpožděním). prodloužení doby krvácení).

Vzhledem k tomu, že není k dispozici dostatek údajů o bezpečném užívání indomethacinu kojícími matkami, nedoporučuje se užívání této drogy v této kategorii pacientů.

kontraindikace

Použití indomethacinu je kontraindikováno v následujících případech: \ t

U pacientů se známou přecitlivělostí na indomethacin samotný nebo na jiné NSAID;
U pacientů, kteří měli alergické reakce po užití salicylátů (jako je kyselina acetylsalicylová);
U pacientů, kteří trpí nebo trpí gastrointestinálním vředem;
U pacientů se závažným srdečním selháním;
U pacientů podstupujících intenzivní diuretickou léčbu;
U pacientů s predispozicí k rozvoji krvácení;
U pacientů s epilepsií;
U pacientů trpících parkinsonismem;
V těhotenství;
Během kojení.

Použití perorálního, rektálního nebo parenterálního indomethacinu je navíc kontraindikováno u dětí a dospívajících mladších 14 let, zatímco použití očního indomethacinu je kontraindikováno u dětí mladších 3 let. age.