všeobecnost
Gabapentin je účinná látka používaná při léčbě epilepsie a periferní neuropatické bolesti .
Gabapentin byl syntetizován s cílem vytvořit aktivní složku schopnou působit agonisticky proti receptorům kyseliny gama-aminomáselné (GABA), jednoho z nejdůležitějších neurotransmiterů inhibujících centrální nervový systém. Cílem bylo proto vytvořit léčivo s mimetickým účinkem GABA, které by mohlo být užitečné při léčbě epilepsie, podobně jako jiné účinné látky s podobným účinkem (jako jsou barbituráty a benzodiazepiny). Paradoxně, gabapentin nevykazuje žádný typ GABA-mimetické aktivity, ale předpokládá se, že jeho místo působení je na vápníkových kanálech . Přesný mechanismus účinku, kterým je tato účinná látka schopna kontrolovat epileptické záchvaty a který je schopen vyvolat analgezii v přítomnosti periferní neuropatické bolesti, nebyl dosud zcela objasněn.
Aby mohl gabapentin vykonávat svou činnost, musí být užíván ústně . Léčiva, která ji obsahují, jsou ve formě kapslí nebo potahovaných tablet. Výdej těchto léků se může uskutečnit po předložení opakovatelného lékařského předpisu (RR); nicméně, to je skupina droga jehož cena může proto být hrazena národním zdravotním systémem (SSN).
zvědavost
Gabapentin je také známý ženským jménem gabapentinu .
Příklady speciálních léků obsahujících Gabapentin
- Keneil®
- Gabapentin Almus®
- Gabapentin DOC®
- Gabapentin EG®
- Gabapentin Mylan®
- Gabapentin Pfizer®
- NeurontinR
Terapeutické indikace
Kdy je indikováno použití Gabapentinu?
Použití gabapentinu je indikováno při léčbě:
- Různé formy epilepsie (epileptické záchvaty omezené na lokalizované oblasti mozku a epileptické záchvaty, které se šíří do různých oblastí mozku).
- Periferní neuropatická bolest (například indukovaná onemocněními jako je diabetes a herpes zoster, běžně známý jako pásový opar )
Věděli jste, že ...
Gabapentin může být předepsán buď jako podpůrná léčba (kombinovaná terapie) nebo jiná antiepileptická léčba, pokud není schopen plně kontrolovat záchvaty, nebo jako jediná léčba (monoterapie) u dospělých a dětí starších 12 let.,
varování
Varování a bezpečnostní opatření pro použití Gabapentinu
Před zahájením léčby gabapentinem byste měli informovat svého lékaře, pokud: \ t
- Trpíte onemocněním ledvin;
- Je v hemodialýze;
- Trpíte onemocněním dýchacích cest a / nebo patologií nervového systému;
- Máte více než 65 let.
V každém případě, jako preventivní opatření, před přijetím léků založených na gabapentinu, je vhodné informovat lékaře o vašich zdravotních podmínkách, informovat jej o možné přítomnosti poruch nebo nemocí jakéhokoliv druhu.
Pokud se navíc během léčby gabapentinem objeví příznaky, jako je nevolnost, zvracení a přetrvávající bolest žaludku, je nutné okamžitě kontaktovat lékaře, protože to může znamenat nástup akutní pankreatitidy.
Během léčby gabapentinem je také důležité neprodleně informovat svého lékaře, pokud: \ t
- Sebevražedné myšlenky a sebepoškozování;
- Svalová slabost;
- Bolest a bolest;
- malátnost;
- horečka;
- Zabarvení moči;
- Abnormality krevních testů a zejména zvýšené hladiny kreatinfosfokinázy v krvi.
Vezměte prosím na vědomí
Byly hlášeny případy zneužívání a závislosti po uvedení léků obsahujících gabapentin na trh (postmarketingové zkušenosti).
Konečně nezapomeňte, že užívání gababentinu může způsobit nežádoucí účinky, které mohou změnit schopnost řídit vozidla a / nebo používat stroje (například ospalost, závratě a únavu). Proto je třeba věnovat zvýšenou pozornost a vyvarovat se podobných aktivit, pokud se vyskytnou výše uvedené nežádoucí účinky.
Farmakologické interakce
Interakce mezi Gabapentinem a jinými léky
Před užitím gabapentinu je dobré informovat svého lékaře, pokud užíváte nebo jste byl nedávno užíván:
- Jiná antiepileptika;
- Léky používané k léčbě poruch spánku;
- Antidepresiva;
- Anxiolytická léčiva;
- Léky používané při léčbě psychiatrických poruch;
- Léky používané k léčbě neurologických poruch;
- Opioidní léky (mohou zvyšovat účinek gabapentinu; navíc kombinace opioid-gabapentin může způsobit ospalost a sníženou frekvenci dýchání);
- Antacida obsahující hliník a hořčík (mohou snížit absorpci gabapentinu na úrovni žaludku, proto se doporučuje užívat gabapentin nejdříve 2 hodiny po užití antacidního léčiva na bázi hliníku a / nebo hořčíku).
Před zahájením léčby gabapentinem však musíte informovat svého lékaře, pokud užíváte nebo jste v nedávné době užíval (a) jakékoli léky nebo přípravky jakéhokoli druhu, včetně léků bez lékařského předpisu (SOP). ), OTC léky, bylinné a bylinné přípravky a homeopatické přípravky.
Vedlejší účinky
Nežádoucí účinky způsobené příjmem Gabapentinu
Jako každá jiná účinná látka může gabapentin také způsobovat vedlejší účinky, i když ne všichni pacienti je projevují nebo projevují stejným způsobem. Ve skutečnosti každá osoba subjektivně reaguje na podání léčiva projevujícího se vedlejšími účinky odlišného typu a intenzity, nebo je vůbec neprojevuje.
Níže jsou však uvedeny některé z hlavních vedlejších účinků, které se mohou vyskytnout během léčby gabapentinem.
Poruchy krve
Léčba gabapentinem může způsobit leukopenii a trombocytopenii.
Poruchy nervového systému
Užívání gabapentinu by mohlo vést ke vzniku:
- ospalost;
- závratě;
- Bolesti hlavy;
- ataxie;
- dysartrie;
- třes;
- hypoestézie;
- Poruchy koordinace;
- Změny reflexů;
- křeče;
- nystagmus;
- Změny v kognitivních funkcích.
Psychiatrické poruchy
Léčba gabapentinem by mohla podpořit výskyt:
- Stavy zmatenosti;
- Nervozita a agitace;
- úzkost;
- deprese;
- Emoční nestabilita;
- Sebevražedné a sebevražedné myšlenky.
Kardiovaskulární poruchy
Podávání gabapentinu by mohlo vést k vazodilataci, hypertenzi a palpitaci.
Gastrointestinální poruchy
Příjem Gababentinu může způsobit:
- Nevolnost a / nebo zvracení;
- Bolesti břicha;
- dyspepsie;
- Průjem nebo zácpa;
- Plynatost.
Ve vzácných případech se může vyskytnout pankreatitida.
Poruchy plic a dýchacích cest
Léčba Gabapentinem by mohla podpořit nástup:
- kašel;
- dušnost;
- bronchitida;
- hltanu;
- rýma;
- Respirační deprese.
Poruchy kůže a podkoží
Léčba gabapentinem by mohla vést ke vzniku:
- Kožní erupce;
- akné;
- svědění:
- Stevens-Johnsonův syndrom;
- Erythema multiforme;
- alopecie;
- Vyrážka s eosinofilií a systémovými příznaky.
Poruchy svalové a kosterní soustavy a pojivové tkáně
Užívání gabapentinu může způsobit:
- bolesti kloubů;
- bolest svalů;
- Svalové kontrakce;
- myoklonus;
- Rhabdomyolýza.
Další nežádoucí účinky
Další nežádoucí účinky, které se mohou vyskytnout během léčby gabapentinem, jsou: \ t
- Alergické reakce, dokonce závažné, u citlivých jedinců;
- nechutenství;
- Zvýšená chuť k jídlu;
- Hypoglykémie nebo hyperglykémie (vedlejší účinky pozorované zejména u pacientů s diabetem);
- Infekce (dýchací, ušní, močové);
- Poruchy vidění;
- tinnitus;
- závratě;
- Sucho v ústech;
- Gingivitida a jiné dentální poruchy;
- únava;
- horečka;
- Periferní nebo generalizovaný edém;
- Onemocnění a poruchy jater a / nebo ledvin;
- Impotence a sexuální dysfunkce.
předávkovat
V případě předávkování gabapentinem se může objevit akutní toxicita charakterizovaná příznaky jako:
- ospalost;
- letargie;
- závratě;
- Poruchy řeči;
- Dvojité vidění;
- průjem;
- Ztráta vědomí.
Léčba nadměrně vysokými dávkami účinné látky je obecně symptomatická a podpůrná . Hemodialýza může být užitečná u pacientů s ledvinovými problémy .
V každém případě, v případě předávkování gabapentinem - zjištěno nebo předpokládáno, že je - je vhodné okamžitě přejít na nejbližší pohotovost, kde je třeba dbát na to, aby byl obal použit.
Mechanismus akce
Jak přípravek Gabapentin působí?
Jak bylo zmíněno, přesný mechanismus účinku, s nímž je gababentin schopen působit antiepileptickou a analgetickou aktivitu proti periferní neuropatické bolesti, stále není zcela jasný. Předpokládá se však, že jeho místo působení je na napěťově závislých vápníkových kanálech . Podrobněji se ukázalo, že gababentin je schopen vázat se s vysokou afinitou na podjednotku alfa-2-delta (a-2-5) výše uvedených kanálů. Proto se předpokládalo, že toto spojení vede k sérii odpovědí, které by mohly být zodpovědné jak za antikonvulzivní aktivitu (prostřednictvím snížení uvolňování excitačních neurotransmiterů v některých oblastech mozku), tak za analgetickou aktivitu.
Použití a dávkování
Jak užívat Gabapentin
Gabapentin musí být užíván orálně ; ve skutečnosti je k dispozici ve formě tvrdých tobolek a potahovaných tablet, které musí být polknuty vcelku s velkým množstvím vody .
Pro léčbu epilepsie u dospělých a adolescentů a pro léčbu periferní neuropatické bolesti u dospělých se obvyklá počáteční dávka pohybuje od 300 mg do 1800 mg gabapentinu denně, která se užívá v rozdělených dávkách podle lékařských indikací . Poté může být množství podávaného léku postupně zvyšováno lékařem až na maximum 3600 mg gabapentinu denně.
Pro léčbu epilepsie u dětí ve věku 6 a více let je naopak průměrná dávka gabapentinu potřebná pro kontrolu záchvatů 25-35 mg / kg tělesné hmotnosti denně.
Přesné dávkování (dávka a trvání léčby) gabapentinu však musí být stanoveno lékařem individuálně pro každého pacienta a může se lišit v závislosti na typu léčené poruchy (epilepsie nebo periferní neuropatická bolest), a v závislosti na reakci pacienta na stejnou léčbu.
Vezměte prosím na vědomí
Pacienti s onemocněním a poruchami ledvin, pacienti s hemodialýzou a starší pacienti mohou potřebovat snížit své obvyklé dávky.
Těhotenství a laktace
Může být Gabapentin užíván během těhotenství a během kojení?
Riziko užívání gabapentinu u těhotných žen není známo; studie na zvířatech však prokázaly reprodukční toxicitu .
Kromě toho studie provedené na jiných antiepileptických léčivech ukázaly možnost utrpení změn ve vývoji plodu. Kombinace několika antiepileptik zvyšuje riziko vzniku vrozených malformací (např. Rozštěp rtu, srdeční malformace, defekty neurální trubice).
Vzhledem k výše uvedeným skutečnostem je proto třeba se vyhnout použití gabapentinu u těhotných žen, pokud potenciální přínos očekávaný pro matku nepřevýší možná rizika pro plod . V takových situacích může být lék použit, ale pouze pod přísným dohledem lékaře .
Ženy ve fertilním věku, které potřebují zahájit léčbu gabapentinem, by naopak měly používat antikoncepční metody, aby se zabránilo možnému těhotenství.
Stejně jako u kojících matek, protože gababentin je vylučován do mateřského mléka a jeho účinky na dítě nejsou známy, je vhodné se vyhnout kojení během léčby příslušnou účinnou látkou.
kontraindikace
Pokud by se Gabapentin neměl používat
Použití gabapentinu je kontraindikováno v případě známé přecitlivělosti na samotný gabapentin a / nebo na jednu nebo více pomocných látek obsažených v léčivém přípravku.
