Bupropion (také známý jako amfebutanon) je atypické antidepresivum, jehož struktura se velmi podobá struktuře amfetaminu, silného stimulantu centrální nervové soustavy.
Bupropion - chemická struktura
Nicméně - přes podobnost s amfetaminem - má bupropion zcela jinou farmakologickou aktivitu.
indikace
Pro to, co používá
Použití bupropionu je indikováno k léčbě závažné depresivní poruchy.
varování
Deprese zvyšuje riziko sebevražedných myšlenek, sebepoškozování a pokusů o sebevraždu. Tyto příznaky se nezlepšují ihned po užití bupropionu, protože léčivo trvá nějakou dobu, než se projeví jeho terapeutická účinnost (obvykle dva týdny, ale někdy i více). Je proto nezbytné udržet pacienty pod dohledem, dokud nedojde k významné remisi.
Bupropion by neměl být používán k léčbě deprese u dětí a dospívajících do 18 let.
Opatrnosti je třeba při podávání bupropionu pacientům s již existujícími jaterními a / nebo renálními poruchami.
Bupropion snižuje práh záchvatů, proto je třeba u pacientů s anamnézou konvulzivních poruch nebo u jiných léků schopných snížit konvulzivní práh, včetně antipsychotik, antimalarií, antihistaminik, sedativ., stimulační nebo anorektické produkty. Dokonce i pacienti, kteří utrpěli poranění hlavy, kteří zneužívají alkohol nebo trpí cukrovkou léčenou inzulinem nebo hypoglykemickými látkami, jsou ohroženi křečemi.
Podávání bupropionu pacientům s hypertenzí může způsobit zhoršení hypertenze.
interakce
Metabolismus bupropionu může být snížen současným podáváním SSRI (selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu), včetně:
- paroxetin;
- fluvoxamin;
- sertralin;
- norfluoxetinu;
- fluoxetin;
- Vanlafaxina;
- Citalopram.
Protože bupropion selektivně inhibuje zpětné vychytávání dopaminu, je třeba se vyvarovat současné léčby dopaminergními agonisty nebo antagonisty .
Současnému podávání bupropionu a MAOI (inhibitorů monoaminooxidázy) je třeba se vyvarovat vzhledem k vedlejším účinkům, které by z takové asociace mohly vzniknout.
Současné užívání bupropionu a následujících léků může zvýšit riziko záchvatů:
- Teofylin, který se používá při léčbě astmatu;
- Jiná antidepresiva;
- Tramadol, lék proti opioidům;
- sedativa;
- Meflochin nebo chlorochin, léky používané k léčbě malárie;
- Léky pro kontrolu tělesné hmotnosti nebo chuti k jídlu;
- steroidy;
- Chinolony, léčiva s antibiotickým účinkem;
- antihistaminika;
- Léky na léčbu cukrovky.
Při současném podávání s léky může dojít ke zvýšení nežádoucích účinků vyvolaných bupropionem, jako jsou:
- Léky pro léčbu Parkinsonovy nemoci (jako je levodopa, amantadin nebo orfenadrin);
- Léky používané k léčbě epilepsie, jako například - karbamazepin, fenytoin a valproat;
- Protinádorová činidla, jako je cyklofosfamid a ifosfamid;
- Drugs-blokátory, jako je metoprolol;
- Protidestičková činidla, jako je tiklopidin a klopidogrel;
- Antiarytmika, jako je flekainid;
- Nikotinové náplasti pro odvykání kouření;
- Léčiva pro léčbu HIV, jako je ritonavir.
Bupropion může snížit terapeutickou účinnost tamoxifenu (protinádorového léku).
Je třeba se vyhnout kombinaci bupropionu a alkoholu .
Vedlejší účinky
Bupropion může vyvolat různé vedlejší účinky, které se mohou vyskytnout různě as různou intenzitou u každého pacienta. To se děje kvůli rozdílné citlivosti, kterou má každý jedinec vůči léku.
Níže jsou uvedeny hlavní vedlejší účinky, které se mohou vyskytnout během léčby bupropionem.
Poruchy nervového systému
Léčba bupropionem může způsobit bolesti hlavy, třes, závratě, poruchy koncentrace, symptomy podobné Parkinsonově chorobě, nedostatek koordinace, poškození paměti, parestézii a synkopu.
Psychiatrické poruchy
Bupropion může způsobit různé psychiatrické poruchy, včetně:
- nespavost;
- neklid;
- úzkost;
- deprese;
- agresivita;
- nepřátelství;
- podrážděnost;
- halucinace;
- Abnormální sny a noční můry;
- odosobnění;
- delirium;
- psychózy;
- paranoia;
- Sebevražedné pojetí a chování.
Poruchy metabolismu a výživy
Léčba bupropionem může podporovat nástup anorexie a úbytek hmotnosti. Kromě toho léčivo může měnit hladinu glukózy v krvi.
Kardiovaskulární poruchy
Léčba bupropionem může způsobit tachykardii a palpitace.
Na vaskulární úrovni, na druhé straně, lék může způsobit zvýšení - dokonce vážný - v arteriálním tlaku, vazodilataci, zarudnutí a ortostatické hypotenzi, což je prudký pokles krevního tlaku při přechodu ze sezení nebo ležení do vzpřímené polohy.
Gastrointestinální poruchy
Užívání bupropionu může způsobit bolest břicha, nevolnost, zvracení, zácpu a sucho v ústech.
Poruchy jater a žlučových cest
Léčba bupropionem může podporovat výskyt hepatitidy, žloutenky a změny hodnot jaterních enzymů v krvi.
Poruchy kůže a podkoží
Po léčbě bupropionem se mohou objevit kožní vyrážky, erytém, svědění, Stevens-Johnsonův syndrom (varianta polymorfního erytému) a zvýšené pocení. U pacientů s psoriázou se navíc může vyskytnout exacerbace psoriázy.
Další nežádoucí účinky
Další nežádoucí účinky, které se mohou vyskytnout po bupropionu jsou:
- Alergické reakce u citlivých subjektů a - v některých případech - anafylaktický šok;
- angioedém;
- horečka;
- dušnost;
- bronchospasmus;
- Artralgie a myalgie;
- Svalové kontrakce;
- slabost;
- Bolest na hrudi;
- Změna chuti;
- Poruchy vidění;
- Tinnitus.
předávkovat
Příznaky předávkování bupropionem jsou exacerbace vedlejších účinků, ale byly hlášeny i případy bezvědomí. Smrt se vzácně vyskytla v důsledku předávkování.
Není známo žádné specifické antidotum, proto je léčba pouze symptomatická. Užitečné může být použití aktivního uhlí. Je-li však předávkování přijato, je nutné jít okamžitě do nemocnice.
Mechanismus akce
Bupropion je selektivní inhibitor zpětného vychytávání dopaminu (DA) na presynaptické úrovni a má mírný účinek také proti reuptake serotoninu (5-HT) a noradrenalinu (NA).
Dopamin, serotonin a noradrenalin jsou neurotransmitery, které jsou syntetizovány v rámci specifických presynaptických nervových zakončení a uvolňovány na základě určitých podnětů. Jednou v synaptickém prostoru (prostor přítomný mezi presynaptic a postsynaptic nervová zakončení), tito interagují s jejich postsynaptic receptory uskutečnit jejich biologický účinek. Poté jsou znovu zachyceni určitými transportéry a vráceni do presynaptického ukončení.
Bupropion inhibuje hlavně zpětné vychytávání dopaminu, což mu umožňuje dlouhodobě zůstat v synaptickém prostoru. Dopamin proto interaguje s jeho postsynaptickými receptory po delší dobu, což vede k následnému zvýšení dopaminergního signálu.
Způsob použití - Dávkování
Bupropion je k dispozici pro perorální podání ve formě tablet. Vzhledem k tomu, že lék může způsobit poruchy spánku, užívání tablet před spaním se nedoporučuje.
Dávkování bupropionu musí být stanoveno lékařem individuálně.
V každém případě je dávka běžně užívaného léčiva 150 mg účinné složky, která se užívá jednou denně. Dávku lze zvýšit až na 300 mg.
U pacientů s jaterní a / nebo renální insuficiencí může být nezbytné snížení dávky podávaného bupropionu.
Ačkoli nebyly hlášeny žádné případy abstinenčních příznaků, nedoporučuje se náhlé ukončení léčby; místo toho se doporučuje postupné snižování dávky.
Těhotenství a laktace
Některé studie uvádějí zvýšené riziko kardiovaskulárních malformací u novorozenců, jejichž matky užívaly bupropion během těhotenství, zejména během prvního trimestru těhotenství. Proto by bupropion neměl být podáván těhotným ženám, pokud to lékař nepovažuje za naprosto nezbytné.
Bupropion a jeho metabolity se vylučují do mateřského mléka, proto by tyto léky neměly užívat matky, které kojí.
kontraindikace
Použití bupropionu je kontraindikováno v následujících případech: \ t
- Známá přecitlivělost na bupropion;
- U pacientů trpících křečovitými patologiemi nebo s anamnézou konvulzivních poruch;
- U pacientů užívajících jiné léky na bázi bupropionu;
- U pacientů trpících nádory centrálního nervového systému;
- U pacientů se závažnou jaterní cirhózou;
- U pacientů, kteří trpí - nebo trpěli - bulimií nebo mentální anorexií;
- U pacientů již léčených MAOI.
Bupropion a kouření
Další informace: Bupropion pro odvykání kouření
Bupropion je lék, který se používá nejen k léčbě velké deprese, ale je také používán v terapii odvykání kouření.
Ve skutečnosti, kromě inhibice zpětného vychytávání dopaminu (mechanismus zodpovědný za antidepresivní účinek), má léčivo také antagonistický účinek proti nikotinovým receptorům již při terapeutických koncentracích.
Bupropion - díky svému mechanismu účinku - je schopen redukovat touhu po nikotinu u pacientů, což také snižuje nepohodlí a symptomy vyvolané abstinencí. Lék je dále schopen snížit riziko relapsu.
Obecně je doporučená počáteční dávka bupropionu 150 mg denně, kterou lze zvýšit až na maximum 300 mg.
