všeobecnost
Finasterid je lék schválený FDA pro léčbu vypadávání vlasů a konkrétněji androgenní alopecie.
FDA schválil použití finasteridu pro léčbu androgenní alopecie v roce 1997. Mnoho let od tohoto data je další zárukou vynikající snášenlivosti léku, přinejmenším v krátkodobém horizontu.
Bohužel však tento lék není vždy vhodně používán. Ve skutečnosti se ve světě "sportu" finasterid používá k omezení vedlejších účinků spojených s podáváním některých anabolických steroidů pro dopingové účely.
Vlasy padají
Co je androgenní alopecie?
Adjektivum "androgenetický" naznačuje úzkou vazbu mezi touto formou alopecie a dvěma faktory: androgeny ( andro ) na jedné straně a určitou genetickou predispozicí na straně druhé. Z tohoto důvodu, subjekty kastrované před pubertou nikdy nebude muset uchýlit k finasterid nebo minoxidil k boji proti vypadávání vlasů .
Tento předpoklad také vysvětluje, proč je incidence androgenní alopecie v ženské populaci jednoznačně nižší než v mužské populaci.
Vliv genetických faktorů je složitější. V tomto ohledu se omezujeme na zmínku, že postupné ztenčování vlasů, způsobené miniaturizací vlasových folikulů v reakci na androgeny, závisí nejen na plazmatické koncentraci těchto hormonů, ale také na citlivosti folikulů na jejich působení. Na této úrovni ve skutečnosti můžeme najít více či méně výrazné koncentrace enzymu, nazývaného 5-α-reduktáza (zejména izoforma II), která přeměňuje hormon testosteron na dihydrotestosteron. Exprese tohoto enzymu je mnohem vyšší u samců než u žen a u obou pohlaví převažuje v čelní oblasti ve srovnání s okcipitální. Kromě podpory vypadávání vlasů stimuluje nadbytek dihydrotestosteronu růst ochlupení, zvětšení prostaty a mazovou sekreci kůže (mastná pleť, akné a seborrhea).
Mechanismus akce
Jak může finasterid působit proti vypadávání vlasů?
Jak bylo zmíněno, v androgenetické alopecii je hlavní zodpovědný za miniaturizaci vlasových folikulů - tedy vypadávání vlasů - dihydrotestosteron.
Finasterid je schopen působit proti ztenčování vlasů působením na syntézu tohoto hormonu.
Podrobněji, finasterid je schopen selektivně inhibovat enzym 5-a-reduktázu typu II, který zabraňuje přeměně testosteronu na dihydrotestosteron na úrovni tkání.
Jak bylo řečeno, tento účinek je zvláště užitečný v přítomnosti androgenní alopecie a při vyšších dávkách při léčbě hirsutismu a benigní hypertrofie prostaty (v tomto článku se nebudeme zabývat).
Snížením hladin DHT (dihydrotestosteron) může finasterid zabránit smrštění folikulů a indukovat miniaturizované, aby produkovaly vlasy s terminálními charakteristikami spíše než fleece. Tímto způsobem zabraňuje dalšímu vypadávání vlasů a podporuje regrowth. Velkou výhodou finasteridu je jeho schopnost selektivně inhibovat syntézu dihydrotestosteronu vycházejícího z testosteronu, aniž by tím zabránil fyziologickému účinku tohoto typicky mužského hormonu ve tkáních. Z lékařského hlediska nemá finasterid žádné antiandrogenní ani androgenní účinky a je také bez estrogenní, antiestrogenní nebo progestinové aktivity. Příjem finasteridu nemá žádný vliv na cirkulující hladiny kortizolu, hormonu stimulujícího štítnou žlázu a tyroxinu; také nemění poměr mezi HDL a LDL cholesterolem a nevykazuje významné interakce s hypotalamicko-hypofyzárně-gonádovou osou. Cirkulující hladiny testosteronu mohou dokonce vzrůst (asi o 15%) v důsledku nedostatku konverze tkání na dihydrotestosteron.
Dávky a způsob použití
Aby se zabránilo vypadávání vlasů, musí se finasterid užívat ústně, pak systémově. Obecně je léčivo formulováno ve formě tablet, které musí být polknuty celé.
Mezi různými farmaceutickými výrobky na bázi finasteridu připomínáme registrované ochranné známky Proscar a Propecia, ve kterých je účinná látka nalezena v koncentracích 5 a 1 mg. Posledně uvedené je dávkování uvedené při léčbě androgenní plešatosti (jedna tableta denně).
Vzhledem k tomu, že finasterid je schopen bránit vypadávání vlasů bez ovlivnění normální aktivity testosteronu, jeho použití při léčbě androgenní alopecie je rozšířené a oceňované.
Není tedy divu, že poté, co se bez velkého úspěchu pokusili o pestrou výbavu kosmetických ošetření a funkčních doplňků, se mnoho mužů uchýlí k finasteridu pod vedením svého dermatologa. Ve skutečnosti, většina lékařů věří, že systémový finasterid je nejúčinnější intervencí v léčbě androgenní alopecie dnes.
Doporučené dávky jsou 1 mg / den; lék je dobře snášen a není nutné podstoupit krevní a / nebo instrumentální testy, pokud je odebrán před dosažením věku 40 let. Po tomto věku dermatolog obecně předepisuje řadu testů, které zkoumají zdraví prostaty, jako je stanovení specifického antigenu prostaty (PSA), rektální průzkum, měření síly proudové moči a suprapubický ultrazvuk.
Účinnost a výsledky
Výsledky získané léčbou na bázi finasteridu jsou obecně dobré a ve většině případů vyhovují pacientům.
Jeden rok po zahájení léčby se asi 50% mužů ve věku mezi 18 a 41 lety ocitne v zástavě pádu, zatímco zbývající procenta také oceňují určitý růst. Pouze ve velmi malém počtu případů (kolem 1%) se léčivo ukáže jako neúčinné nebo by mělo být přerušeno z důvodu výskytu významných vedlejších účinků.
Na rozdíl od minoxidilu (lotionu nebo pěny) se ukázalo, že finasterid je účinnější při podpoře opětovného růstu a zastavení pádu v čelní oblasti než ve vrcholu. Kromě toho má finasterid lepší terapeutické účinky díky cílenějšímu způsobu účinku a lepší biologické dostupnosti (u systémového podávání minoxidilu není možné vzhledem k výraznému hypotenznímu účinku).
U žen je finasterid méně účinný než muži, zejména v období po menopauze, kdy je ztráta vlasů způsobena především poklesem estrogenu. V plodném věku, v případě těhotenství, případné teratogenní účinky na mužský plod jsou zarážející, konfigurovat rámec hermaphroditism. Proto by finasterid neměly užívat ženy ve fertilním věku.
Je však důležité zdůraznit, že výsledky získané použitím tohoto léku lze ocenit až po určité době.
I přes snížení sérové koncentrace DHT o více než 65% během 24 hodin po užití jedné 1 mg tablety není účinnost finasteridu bezprostřední. Aby bylo možné dosáhnout významných klinických účinků, musí být ve skutečnosti užíváno nejméně tři měsíce; Doporučuje se však pokračovat v užívání po dobu nejméně dvanácti měsíců před vyhodnocením dosažených výsledků. Dalším důležitým detailem je, že získané přínosy lze udržet pouze pokračováním terapie po neurčitou dobu.
Vedlejší účinky
Jaké jsou vedlejší účinky způsobené finasteridem?
Obecně platí, že použití finasteridu proti vypadávání vlasů je dobře snášená léčba, ale vyžaduje rozhodně prodlouženou dobu příjmu, od minimálně tří měsíců, až jednoho roku nebo déle.
Potřeba prodloužit podávání léku na tak dlouhou dobu - a někdy nedefinovanou - může způsobit obavy mezi uživateli o možných vedlejších účincích takového terapeutického přístupu.
Vzhledem ke konkrétnímu farmakologickému účinku jsou nežádoucí účinky finasteridu obecně nepřítomné nebo v každém případě omezené. Nejdůležitější je teratogenní účinek (u samčích plodů se mohou vyskytnout anomálie v externích genitáliích, dokonce i při extrémně nízkých dávkách), což ukládá absolutní zákaz používání finasteridu v přítomnosti plánovaného nebo probíhajícího těhotenství. Během této doby je také nutné se vyvarovat manipulace s rozbitými nebo rozpadlými tabletami finasteridu, protože aktivní složka může být také absorbována kůží.
U lidí v malých procentech případů (méně než 1%) může mít finasterid inhibiční účinek na sexuální oblast, jako je snížené libido, erektilní dysfunkce a snížený objem ejakulátu.
U pacientů s predisponujícími faktory, jako je obezita nebo varikokéla, by finasterid mohl také měnit spermatogenezi, zatímco u některých jedinců byly popsány velmi vzácné případy jednostranné gynekomastie.
Spojení mezi příjmem finasteridu a rakovinou prostaty je stále nejasné, a to z důvodu konfliktních publikací týkajících se možného ochranného účinku, neutrální nebo predisponující (nyní považované za nepravděpodobné ve srovnání s minulostí).
Vedlejší účinky finasteridu jsou však velmi vzácné a často přechodné, se spontánní regresí k pokračování terapie (ve většině případů) nebo k jejímu přerušení (celkem subjektů).
