temozolomid

Temozolomid je protinádorový lék patřící do skupiny alkylačních činidel. Struktura temozolomidu je obdobná struktuře dacarbazinu (další protinádorový lék). Temozolomid je zejména imidazotetrazenový derivát.

Temozolomid - chemická struktura

indikace

Pro to, co používá

Temozolomid je indikován k léčbě:

Glioblastoma multiforme;
Maligní gliom.

Temozolomid může být také podáván v kombinaci s radioterapií.

varování

Kombinace temozolomidu a radioterapie může podpořit kontrakci plicní infekce zvané Pneumocystis jirovecii pneumonia. Pacienti by proto měli být udržováni pod pečlivým dohledem, aby včas odhalili možný nástup této infekce.

Protože temozolomid je toxický pro krevní buňky, pacienti na tomto léku by měli podstoupit pravidelné krevní testy.

Pacienti starší 70 let - na terapii temozolomidem - jsou vystaveni vyššímu riziku vzniku infekcí, modřin nebo abnormálního krvácení.

U pacientů s onemocněním jater a / nebo ledvin je třeba věnovat pozornost podávání temozolomidu.

Temozolomid by neměl být používán u dětí do 3 let.

Protože temozolomid může způsobit únavu a ospalost, nedoporučuje se řídit a obsluhovat stroje.

Interakce s vysokými léky

Současné podávání temozolomidu a kyseliny valproové (léčiva používaného při léčbě epilepsie) může způsobit snížení rychlosti eliminace samotného temozolomidu.

Myelosuprese (tj. Suprese kostní dřeně) vyvolaná temozolomidem může být zvýšena současným podáváním myelosupresivních léků.

Jídlo snižuje absorpci temozolomidu, proto by měl být lék užíván mezi jídly.

V každém případě je nutné informovat lékaře, pokud užíváte - nebo jste v nedávné době - léky jakéhokoli druhu, včetně léků bez lékařského předpisu, rostlinných a / nebo homeopatických přípravků.

Vedlejší účinky

Temozolomid může způsobit různé typy nežádoucích účinků, i když ne všichni pacienti je pociťují. To se děje proto, že každý jedinec má svou vlastní citlivost na lék. Proto se neříká, že se u každého pacienta vyskytují všechny nežádoucí účinky se stejnou intenzitou.

Hlavní nežádoucí účinky, které se mohou objevit během léčby temozolomidem, jsou následující.

myelosuprese

Myelosuprese indukovaná temozolomidem je považována za nejvýznamnější negativní účinek této drogy. Suprese kostní dřeně má za následek snížení produkce krvinek (snížená hematopoéza), která může vést k:

Anémie (snížení hladin hemoglobinu v krvi), hlavním příznakem nástupu anémie je pocit fyzického vyčerpání;
Leukopenie (snížení hladin bílých krvinek) se zvýšenou citlivostí na kontrakci infekcí;
Plateletopenie (snížení počtu krevních destiček), což vede ke vzniku modřin a abnormálnímu krvácení se zvýšeným rizikem krvácení.

Počet krvinek je nepřímo úměrný dávce podávaného temozolomidu.

V některých případech může být nutné dočasně přerušit léčbu lékem, aby kostní dřeň mohla obnovit svou funkčnost.

Gastrointestinální poruchy

Terapie temozolomidem může způsobit nevolnost, zvracení, průjem nebo zácpu.

Nauzeu a zvracení lze kontrolovat antiemetiky.

Průjem - pokud je v mírné formě - lze kontrolovat použitím běžných léků proti průjmu. Pokud se na druhé straně objeví průjem v těžké formě, může být nutné přerušení léčby. V každém případě je důležité pít hodně k doplnění ztracených tekutin.

Pro léčbu zácpy může být užitečné použití projímadel, ale je také velmi důležité pít hodně a následovat dietu bohatou na vlákninu.

Temozolomid může navíc způsobit bolest břicha, pálení a otok žaludku, dyspepsii a dysfagii.

Psychiatrické poruchy

Léčba temozolomidem může způsobit:

Změny mentálního stavu;
úzkost;
deprese;
Neschopnost usnout;
Změny nálady;
Halucinace.

Poruchy nervového systému

Léčba temozolomidem může způsobit:

Bolesti hlavy;
závratě;
závratě;
únava;
ospalost;
Poruchy řeči;
Obtížnost soustředění;
třes;
Pocit brnění;
Částečná paralýza;
Poruchy koordinace;
Změny ve smyslu chuti a vůně;
Senzorické poruchy.

Poruchy kůže a podkoží

Po léčbě temozolomidem se mohou vyskytnout alopecie, podráždění kůže nebo zarudnutí kůže, kopřivka, kožní vyrážka, svědění, suchá kůže, subkutánní červené skvrny, exfoliace kůže, změny barvy kůže, zvýšené pocení a fotosenzitivní reakce.

Poruchy plic a dýchacích cest

Terapie temozolomidem může způsobit kašel, dušnost, pneumonii, bronchitidu, zánět nosních dutin a plicní embolii.

Poruchy oka

Temozolomid může způsobit bolest nebo sucho v očích, rozmazané vidění, dvojité vidění (diplopie) a částečnou ztrátu zraku.

Poruchy ledvin a močových cest

Léčba temozolomidem může způsobit zvýšenou frekvenci močení a močovou inkontinenci.

Poruchy reprodukčního systému a prsu

Terapie založená na temozolomidu může způsobit impotenci, vaginální krvácení, vaginální podráždění, nepřítomnost menstruace (amenorea), hojné menstruační cykly (menorrhagie) a bolest prsu.

Poruchy ucha

Během léčby temozolomidem se může objevit bolest ucha, infekce středního ucha a hluchota.

karcinogenita

Během léčby temozolomidem byly hlášeny vzácné případy sekundárních nádorů, včetně leukémie.

Další nežádoucí účinky

Další nežádoucí účinky, které se mohou vyskytnout po užití temozolomidu jsou: \ t

Alergické reakce u citlivých subjektů;
horečka;
zimnice;
slabost;
malátnost;
Chlad nebo chřipka;
návaly horka;
Tvorba krevních sraženin;
Zvýšený krevní tlak;
hemoroidy;
Zvýšený žízeň;
Ztráta chuti k jídlu;
Zvýšení nebo ztráta tělesné hmotnosti;
Hypokalemie (snížení koncentrace draslíku v krvi);
Poškození svalů;
Bolesti zad;
Bolesti a svalové bolesti;
Svalová slabost;
Bolesti kloubů;
Zubní poruchy.

předávkovat

Pokud máte podezření, že jste předávkovaný / á, měli byste okamžitě kontaktovat svého lékaře a obraťte se na nejbližší nemocnici.

Mechanismus akce

Temozolomid je proléčivo, to znamená, že předtím, než bude schopen provést protinádorový účinek, musí být přeměněn metabolickým procesem na svůj aktivní metabolit.

Protože temozolomid je alkylačním činidlem, provádí svůj cytotoxický (buněčně toxický) účinek interkalováním alkylových skupin v dvojvláknové DNA.

Tímto způsobem jsou indukovány změny v DNA, které zabraňují buňce, aby se správně replikovala a odsoudila ji, aby podstoupila proces programované buněčné smrti zvané apoptóza.

Způsob použití - Dávkování

Temozolomid je k dispozici pro perorální podání ve formě tvrdých tobolek.

Tobolky by se měly užívat nalačno a polykat celé.

Dávka léčiva musí být stanovena lékařem individuálně v závislosti na typu onemocnění, které má být léčeno, a podle tělesné hmotnosti a výšky každého pacienta.

Dávka temozolomidu může být snížena, pokud je podávána v kombinaci s radiační terapií.

Těhotenství a laktace

Temozolomid by neměly užívat těhotné ženy, pokud to lékař nepovažuje za naprosto nezbytné. V tomto případě by měly být těhotné ženy informovány o možných rizicích pro plod.

Během léčby temozolomidem a po dobu nejméně šesti měsíců od konce léčby by pacienti obou pohlaví měli přijmout odpovídající opatření, aby se zabránilo nástupu těhotenství.

Kojící matky by neměly užívat temozolomid.