letrozol

Letrozol (Femara®) je protinádorový lék patřící do skupiny inhibitorů aromatázy.

Aromatáza je enzym, který hraje zásadní úlohu při syntéze estrogenů (ženských pohlavních hormonů).

Letrozol se díky svému působení používá při léčbě hormonálně závislých nádorů.

indikace

Pro to, co používá

Letrozol je indikován k léčbě: \ t

Včasná a pokročilá rakovina prsu; může být použit jak před chirurgickým odstraněním nádoru, tak jako první ošetření bezprostředně po odstranění;
Rakovina vaječníků.

Letrozol - chemická struktura

Letrozol se obvykle používá k léčbě nádorů u menopauzálních žen .

Letrozol však může být také použit k léčbě gynekomastie (abnormální vývoj prsu u lidí) a endometriózy, což je onemocnění, při kterém se tkáň, která normálně roste uvnitř dělohy, také vyvíjí venku. stejné.

Některé studie navíc ukázaly, že letrozol může být užitečný při podpoře spermatogeneze u pacientů s neobstrukční azoospermií.

varování

Letrozol musí být podáván pod přísným lékařským dohledem. Při užívání léku musíme striktně dodržovat pokyny a dávkování předepsané onkologem.

Letrozol může způsobit snížení minerální hustoty kostí; proto ženy s anamnézou osteoporózy a / nebo zlomenin a osoby s vysokým rizikem kontrakce osteoporózy musí být podrobeny kontrole densitometrie kosti, a to jak před léčbou, tak i během léčby.

Použití letrozolu může způsobit hypercholesterolemii; proto je nutné pečlivě sledovat hladinu cholesterolu v krvi po celou dobu léčby lékem.

Letrozol může mírně změnit schopnost řídit nebo obsluhovat stroje, protože může způsobit únavu a závratě.

V případě již existujících onemocnění jater a / nebo ledvin je nutné informovat onkologa, který je vezme v úvahu při podávání léku.

Letrozol nesmí být absolutně používán u dětí a dospívajících.

Použití letrozolu bez terapeutické nutnosti představuje doping a v každém případě - i když se léčivo používá v terapeutických dávkách - může dávat pozitivitu na antidopingové testy.

interakce

Metabolismus letrozolu je zprostředkován - na úrovni jater - hlavně cytochromem P3A4, isoenzymem cytochromu P450. Proto je nutné věnovat pozornost současnému podávání letrozolu a léků schopných inhibovat tento enzym.

Léky jako tamoxifen (protinádorový lék), antiestrogenní nebo estrogenní léky mohou snížit aktivitu letrozolu. Zejména se zdá, že tamoxifen je schopen významně snížit plazmatickou koncentraci léčiva, čímž snižuje jeho terapeutickou účinnost. Proto je třeba se vyvarovat současného podávání letrozolu s tímto typem léku.

Z in vitro studií se zdá, že letrozol je schopen inhibovat izoenzymy P2A6 a P2C19 cytochromu P450. I když klinický význam těchto inhibic není znám, je stále nutné věnovat pozornost současnému podávání letrozolu a léků, jejichž metabolismus závisí hlavně na těchto dvou isoenzymech, jako je například fenytoin (lék používaný k epilepsii). a klopidogrel (antitrombotické léčivo).

V každém případě musíte informovat svého lékaře, pokud užíváte - nebo jste v nedávné době užívali - léky jakéhokoli druhu, včetně volně prodejných léků a homeopatických a / nebo rostlinných přípravků.

Vedlejší účinky

Letrozol - stejně jako všechny protinádorové léky - může vyvolat různé vedlejší účinky. Protože existuje velká variabilita v odezvě na chemoterapii mezi jednotlivými jedinci, není řečeno, že by se nežádoucí účinky vyskytovaly u všech pacientů se stejnou intenzitou.

Níže jsou uvedeny hlavní vedlejší účinky, které se mohou objevit po chemoterapii letrozolem.

Návaly horka a vysoké pocení

Léčba letrozolem může způsobit zvýšené pocení a návaly tepla. Tyto příznaky mohou být způsobeny nedostatkem estrogenu v těle v důsledku léčby lékem. Tyto nežádoucí účinky se obvykle vyskytují v mírné formě a po určité době zmizí. Pokud však příznaky přetrvávají a / nebo jsou velmi výrazné, je nutné informovat onkologa, že se rozhodne, jak postupovat.

alopecie

Léčba letrozolem může způsobit vypadávání vlasů, které může ztenčit nebo zcela odpadnout. Tento vedlejší účinek je však dočasný a vlasy by měly začít růst brzy po skončení terapie.

hypercholesterolémie

Letrozol může způsobit zvýšení hladiny cholesterolu v krvi, což je důvod, proč je po celou dobu chemoterapie nutné stálé sledování hodnot cholesterolu.

Poruchy kostí

Léčba letrozolem může způsobit snížení minerální hustoty kostí se zvýšeným rizikem zlomenin kostí a / nebo zvýšeného rizika vzniku osteoporózy .

Slabost a únava

Léčba letrozolem může způsobit únavu a slabost, někdy doprovázená závratěmi a bolestmi hlavy .

Alergické reakce

Jako každý jiný lék může letrozol také vyvolat alergické reakce u citlivých jedinců. Alergické reakce se mohou objevit při lokalizovaných otocích, zejména v obličeji a v krku.

Poruchy kůže

Léčba letrozolem může vyvolat kožní reakce, které se objevují ve formě zarudnutí, vyrážky, kopřivky, puchýřů na rtech, očí nebo hrdla, odlupování kůže a vyrážek .

Poruchy jater

Letrozol může způsobit poruchy jater, které se mohou projevit příznaky jako je zažloutnutí kůže a očí, nevolnost, ztráta chuti k jídlu a tmavě zbarvený moč .

Srdeční poruchy

Příjem letrozolu může napomoci vzniku srdečního onemocnění. Příznaky, které se mohou projevit, jsou náhlá a utlačující bolest na hrudi, potíže s dýcháním, tachykardie, mdloby, modravé zbarvení kůže nebo náhlá bolest v paži nebo noze; ty jsou příznaky možné tvorby krevní sraženiny.

Poruchy oka

Letrozol může způsobit závažné a přetrvávající podráždění očí a / nebo rozmazané vidění .

Poruchy mozku

I když je tento vedlejší účinek poměrně vzácný, letrozol by mohl způsobit mrtvici ; to se může projevit příznaky jako je ochrnutí nebo ztráta citlivosti na paži nebo nohu nebo na jakoukoli jinou část těla, potíže s mluvením, potíže s dýcháním a / nebo ztrátu koordinace.

Bolesti kloubů a svalů

Léčba letrozolem může způsobit bolest v kloubech a svalech. Obecně lze tento vedlejší účinek kontrolovat použitím běžných analgetik.

Gastrointestinální poruchy

Letrozol může způsobit nevolnost, zvracení a průjem .

Pokud se tyto příznaky objeví, mohou být zmírněny užíváním přípravku při jídle nebo před spaním.

Zvracení lze léčit antiemetiky a průjmem s léky proti průjmu. V každém případě je dobré pít hodně, aby se doplnila ztracená tekutina.

Poruchy ústní dutiny

Léčba letrozolem může způsobit sucho v ústech se zvýšenou žízní a změnou chuti .

Poruchy ledvin

Letrozol může způsobit zvýšenou frekvenci močení a / nebo napomoci vzniku infekcí močových cest .

Další nežádoucí účinky

Dalšími nežádoucími účinky, které mohou být vyvolány léčbou letrozolem, jsou: \ t

Zvýšení nebo ztráta chuti k jídlu;
Zisk nebo ztráta hmotnosti;
Pocit obecné nevolnosti;
deprese;
horečka;
Vaginální krvácení, které může být způsobeno nedostatkem estrogenu v těle;
Suchost kůže a sliznic;
kašel;
Bolesti břicha;
Edém se projevuje otoky paží, rukou, nohou a kotníků;
Bolesti kloubů.

Mechanismus akce

Rakovinové buňky tvořící mnoho forem rakoviny prsu potřebují pro svůj růst estrogen.

Ve fázi před menopauzou se estrogeny produkují převážně ve vaječnících. V post-menopauze naopak vaječníky ztrácejí svou funkční kapacitu, ale estrogeny jsou nadále syntetizovány - i když v minimálním množství - v periferních tukových tkáních, jako jsou ty, které se nacházejí v prsu. Estrogeny jsou produkovány přeměnou androgenních hormonů enzymem aromatázy.

Letrozol je nesteroidní inhibitor aromatázy. V důsledku toho je schopna blokovat přeměnu androgenů na estrogeny, čímž zbavuje nádorové buňky základního prvku pro jejich růst, což je vede k smrti.

Způsob použití - Dávkování

Letrozol je k dispozici pro perorální podání ve formě potahovaných tablet. Tableta může být užívána v blízkosti jídla nebo v blízkosti jídla, musí být polknuta celá s vodou nebo jinou tekutinou.

Obvyklá dávka je jedna tableta denně obsahující množství účinné látky 2, 5 mg, doporučuje se užívat ji ve stejnou denní dobu.

Letrozol může být užíván několik měsíců nebo dokonce let. Trvání léčby stanoví onkolog podle typu nádoru a klinického stavu pacienta.

Pokud jste zapomněl (a) užít tabletu, není nutné, abyste užil (a) dvojnásobnou dávku léku, abyste nahradil / a zapomnětlivost, ale onkolog musí okamžitě informovat, že rozhodne, co má dělat.