všeobecnost
Venlafaxin je účinná složka používaná při léčbě depresivních poruch a stavů úzkosti .
Tato molekula je tedy schopna působit jak antidepresivní, tak anxiolytický účinek, zejména jako funkce dávky podávané pacientovi.
Podrobněji je venlafaxin selektivním inhibitorem zpětného vychytávání serotoninu a noradrenalinu . Inhibiční účinek je prováděn prostřednictvím inhibice aktivity transportérů přiřazených zpětnému vychytávání výše uvedených neurotransmiterů (SerT a NET).
Venlafaxin byl uveden na trh USA v roce 1993 farmaceutickou společností Wyeth (následně zakoupenou společností Pfizer) pod obchodním názvem "Efexor". V Itálii se datum prvního registrace tohoto léčivého přípravku na bázi venlafaxinu namísto toho datuje do roku 1998.
Příklady speciálních léků obsahujících venlafaxin
- Efexor®
- Ixilania®
- Zaredrop®
Terapeutické indikace
Kdy je indikováno užívání venlafaxinu?
Podávání venlafaxinu je indikováno: \ t
- V léčbě epizod velké deprese;
- V prevenci recidiv epizod velké deprese;
- Při léčbě úzkostných poruch, jako jsou:
- Generalizovaná úzkostná porucha;
- Sociální úzkostná porucha;
- Panické poruchy (záchvaty paniky), s nebo bez agorafobie.
varování
Upozornění a bezpečnostní opatření pro použití venlafaxinu
Než začnete užívat léky venlafaxinu, musíte to oznámit svému lékaři, pokud se nacházíte v jedné nebo více z následujících situací:
- Jste léčen (a) léky schopnými zvýšit sérotoninergní přenos a / nebo změnit srdeční rytmus (abyste zjistili, co jsou, viz následující kapitola "Farmakologické interakce");
- Trpíte srdečními chorobami (včetně změn srdečního rytmu), hypertenzí nebo jinými poruchami cévního systému ;
- Člověk trpí nebo trpěl v minulosti hyponatremií ;
- Existuje tendence k rozvoji krvácení a / nebo jste na lécích, které mohou zvýšit riziko krvácení (například antikoagulancií);
- Jeden trpí nebo má v anamnéze záchvaty ;
- Člověk trpí očními chorobami, jako je například glaukom;
- Tam je historie agresivního chování ;
- Existuje rodinná historie mánie nebo bipolární poruchy .
Věděli jste, že ...
Příjem venlafaxinu může způsobit změny hladin glukózy v krvi, proto u diabetických pacientů může být nezbytné upravit dávky antidiabetické terapie, které jsou předmětem léčby.
Sebevražedné myšlenky
Pacienti s psychiatrickými poruchami, jako je úzkost a zejména deprese, jsou vystaveni zvýšenému riziku sebevražedných myšlenek a / nebo chování a zvýšenému riziku sebepoškozování . Protože účinek venlafaxinu není okamžitý, ale trvá několik týdnů, než se zjistí, může být užitečné sledovat pacienty, dokud nedojde ke zlepšení úzkosti nebo deprese. Stejní pacienti mohou požádat o pomoc tím, že budou mluvit se svým lékařem nebo členy rodiny.
Použití u dětí a dospívajících.
Venlafaxin by neměl být podáván dětem a mladistvým do 18 let. Konečné rozhodnutí je však vždy po pečlivém posouzení pacienta na lékaři.
Vezměte prosím na vědomí
Venlafaxin může interferovat se schopností řídit a obsluhovat stroje . Tyto aktivity by proto neměly být prováděny během léčby touto účinnou látkou.
Farmakologické interakce
Interakce mezi venlafaxinem a jinými léky
Vzhledem k nebezpečným a někdy i smrtelným lékovým interakcím, které se mohou vyskytnout, by neměl být venlafaxin podáván v kombinaci s léky schopnými zvýšit serotonergní přenos, jako jsou:
- Léky inhibující monoaminooxidázu (MAOI);
- Selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu (SSRI);
- Triptany, léky používané k léčbě migrény;
- Tricyklické antidepresiva (TCA);
- Antipsychotika ;
- Tramadol a další opioidní analgetika ;
- Léky na bázi tryptofanu ;
- Léky na bázi dextromethorfanu;
- Léky na bázi metadonu ;
- Produkty na bázi methylenové modři
- Přípravky založené na třezalky tečkované (nebo třezalku tečkovanou), rostlina s antidepresivními vlastnostmi.
Před užíváním venlafaxinu musíte také informovat svého lékaře, pokud užíváte léky, které mohou změnit srdeční rytmus, jaká jsou antiarytmika, některé typy antihistaminik, některé typy antibiotik (jako jsou makrolidy a chinolony) a některé typy antipsychotik.,
Konečně si připomínáme, že také příjem azolových antimykotik, antivirotik a metoprololu může interferovat s aktivitou venlafaxinu.
Pokud užíváte jeden nebo více z výše uvedených léků, informujte svého lékaře před zahájením léčby venlafaxinem.
Váš lékař však musí být také informován o tom, zda užíváte nebo jste v nedávné době užíval (a) léky nebo látky jiného typu, včetně léků bez lékařského předpisu (OOP), volně prodejných léků nebo léků. bylinné a bylinné produkty a homeopatické přípravky.
Vedlejší účinky
Vedlejší účinky způsobené příjmem venlafaxinu
Venlafaxin může vyvolat nežádoucí účinky stejně jako jiné léky. Tyto účinky se však nevyskytují stejně u všech jedinců. Ve skutečnosti, ne všichni pacienti zažijí vedlejší účinky nebo je projevují stejným způsobem, protože každá osoba reaguje odlišně na podávání léku.
Hlavní vedlejší účinky, které se mohou vyskytnout během léčby venlafaxinem, jsou uvedeny níže (pro získání podrobnějších informací doporučujeme přečíst příbalovou informaci pro léčivý přípravek předepsaný lékařem).
Psychiatrické poruchy
Vedlejší účinky, které může venlafaxin psychicky způsobit, jsou rozmanité a sestávají z:
- zmatenost;
- odosobnění;
- nervozita;
- nespavost;
- Redukce libida a anorgazmie;
- Halucinace a derealizace;
- Mánie.
V některých případech se mohou vyskytnout i jemné a agresivní myšlenky.
Poruchy nervového systému
Terapie venlafaxinem může také vést k výskytu poruch ovlivňujících nervový systém, jako jsou:
- Bolesti hlavy;
- závratě;
- ospalost;
- třes;
- hypertonie;
- paresthesia;
- myoklonus;
- Psychomotorický neklid;
- Poruchy rovnováhy;
- dysgeuzie;
- synkopa;
- Křeče.
Kardiovaskulární poruchy
Léčba venlafaxinem může způsobit palpitace, tachykardii, vazodilataci, hypotenzi a ortostatickou hypotenzi.
Poruchy oka
Terapie venlafaxinem může způsobit různé problémy také na úrovni očí, což vede k nežádoucím účinkům, jako je rozmazané vidění, poruchy ubytování a mydriáza. V ojedinělých případech může aktivní složka také napomoci vzniku glaukomu s uzavřeným úhlem.
Gastrointestinální poruchy
Během léčby venlafaxinem se mohou objevit následující vedlejší účinky zažívacího systému: \ t
- Sucho v ústech (tento vedlejší účinek zvyšuje riziko vzniku zubního kazu, z tohoto důvodu se doporučuje udržovat přesnou ústní hygienu);
- Nevolnost a / nebo zvracení;
- Průjem nebo zácpa;
- Gastrointestinální krvácení.
Poruchy močových cest
Léčba venlafaxinem může způsobit dysurii a inkontinenci nebo retenci moči.
Další nežádoucí účinky
Další nežádoucí účinky, které se mohou vyskytnout při venlafaxinu jsou: \ t
- Dokonce i závažné alergické reakce u citlivých jedinců, angioedém a Stevens-Johnsonův syndrom;
- Fotosenzitivní reakce;
- hyponatrémie;
- alopecie;
- Snížení chuti k jídlu;
- Tinnitus a závratě;
- Hyperhidróza a noční pocení;
- Změny funkce jater;
- Menorrhagia nebo metrorrhagia;
- Předčasná ejakulace nebo erektilní dysfunkce;
- Únava a únava;
- Zvýšení tělesné hmotnosti a cholesterolémie.
Serotoninový syndrom
Jako mnoho inhibitorů zpětného vychytávání serotoninu může venlafaxin potenciálně vyvolat serotoninový syndrom nebo otravu serotoninem . Riziko vzniku tohoto syndromu - charakterizované nadbytkem serotoninergní aktivity na centrální úrovni - se zvyšuje, pokud je příslušná účinná látka podávána v kombinaci s jinými léky schopnými zvyšovat serotoninový signál.
Serotoninový syndrom se může objevit v mírné, střední nebo závažné formě a symptomy, které ho charakterizují, se obvykle jeví velmi rychle.
Pokud jde o mírnou formu, pacient se může projevit:
- tachykardii;
- zimnice;
- Zvýšené pocení;
- bolest hlavy;
- mydriáza;
- třes;
- svalové záškuby;
- křeče;
- Přesné reflexy.
V případě mírné intoxikace však mohou nastat:
- Zvýraznění střevních zvuků (borborigmas);
- průjem;
- Arteriální hypertenze;
- Horečka.
Konečně, když se syndrom projevuje v těžké formě, dochází k výraznému zvýšení srdeční frekvence a krevního tlaku. Pacient může také vstoupit do stavu šoku s tělesnými teplotami vyššími než 40 ° C. Kromě toho se může objevit rabdomyolýza (ruptura buněk kosterního svalstva a jejich uvolnění do krevního oběhu), křeče a selhání ledvin.
Příznaky abstinence
Přerušení léčby venlafaxinem, zejména pokud je náhlé, může vést k abstinenčním příznakům, které se skládají z: \ t
- závratě;
- paresthesia;
- Poruchy spánku;
- slabost;
- úzkost;
- neklid;
- Nevolnost a / nebo zvracení;
- třes;
- Bolesti hlavy.
Obecně se tyto příznaky vyskytují v mírné formě a jsou samo-omezující, ale u některých pacientů se mohou vyskytnout také vážně.
předávkovat
V případě předávkování venlafaxinem může dojít ke zvracení, tachykardii nebo bradykardii, hypotenzi, křečím a změněnému stavu vědomí. V nejzávažnějších případech může nastat i smrt.
V případě požití nadměrných dávek venlafaxinu je proto nutné neprodleně kontaktovat lékařskou pomoc nebo jít do nejbližší pohotovosti, která vám přinese balení léku.
Mechanismus akce
Jak přípravek Venlafaxine působí?
Venlafaxin je selektivní inhibitor zpětného vychytávání serotoninu a noradrenalinu (NSRI), dvou neurotransmiterů, jejichž nedostatek je zodpovědný za nástup psychiatrických poruch, jako je deprese (monoaminergní hypotéza). Zdá se, že nástup úzkostných poruch na druhé straně souvisí především s deficitem serotoninu a nikoli noradrenalinu.
Jak venlafaxin, tak hlavní produkt jeho metabolismu - O-desmethylvenlafaxin (ODV) - jsou však schopny interagovat s transportéry přiřazenými zpětnému vychytávání serotoninu a noradrenalinu - resp., Díky tomuto mechanismu účinku zůstávají výše uvedené neurotransmitery v synaptické stěně po delší časové období s následným zvýšením serotoninergních a noradrenergních přenosů a zlepšením symptomů psychiatrických poruch, pro které je užívání léčiva indikováno.
Vezměte prosím na vědomí
Venlafaxin neinhibuje serotoninové a noradrenalinové transportéry ve stejné míře, ale má větší afinitu k SerT (transportér serotoninu).
Není překvapující, že při relativně nízkých dávkách - až 150 mg denně - působí účinná látka hlavně jako selektivní inhibitor zpětného vychytávání serotoninu, zatímco ve vyšších dávkách je také schopna inhibovat zpětné vychytávání noradrenalinu.
Způsob použití a dávkování
Jak se přípravek Venlafaxine užívá
Venlafaxin je dostupný ve farmaceutických formulacích vhodných pro orální podávání, jako jsou tablety, tablety s prodlouženým uvolňováním, tobolky, tvrdé tobolky s řízeným uvolňováním a perorální roztok.
Tablety a tobolky by měly být polknuty celé s použitím nápoje s vodou; perorální roztok musí být předem zředěn vodou. Lék by měl být užíván ve stejnou dobu každý den, nejlépe ráno nebo večer.
Vezměte prosím na vědomí
Venlafaxin by měl být užíván v plném žaludku . Dále je třeba mít na paměti, že během léčby touto účinnou látkou MUSÍ BÝT UŽÍVÁna konzumace alkoholu .
Dávka venlafaxinu, která má být podána každému pacientovi, musí být stanovena lékařem na přísně individuálním základě. Obvyklá počáteční dávka je však 37, 5-75 mg účinné látky denně. Poté bude lékař postupně zvyšovat množství podávaného léku, dokud nebude dosaženo optimální dávky, což umožní pacientovi kontrolovat symptomatologii.
Obvykle je maximální dosažitelná dávka pro léčbu depresivních poruch 375 mg venlafaxinu denně; zatímco pro léčbu úzkostných poruch je maximální denní dávka 225 mg.
Léčba by v žádném případě neměla být přerušena bez výslovné indikace lékaře.
Těhotenství a laktace
Může být přípravek Venlafaxine užíván během těhotenství a během kojení?
Užívání venlafaxinu během těhotenství zvyšuje riziko vzniku perzistující plicní hypertenze u novorozence, což je závažný stav, ke kterému dochází do 24 hodin po narození dítěte. Proto musíte před užitím léků obsahujících venlafaxin informovat svého lékaře o svém těhotenství. Tento údaj o zdraví stanoví - po pečlivém zhodnocení vztahu mezi možnými riziky pro plod / novorozence a očekávanými přínosy pro matku -, zda může být těhotná žena užívána venlafaxinem nebo ne.
Stejně jako u kojících matek se venlafaxin vylučuje do mateřského mléka . Proto musíte před užitím této účinné látky informovat svého lékaře, pokud kojíte. Také v tomto případě rozhoduje o tom, zda matka může pokračovat v kojení, nebo zda musí přestat kojit, aby mohla užívat venlafaxin.
kontraindikace
Pokud se Venlafaxine nemá používat
Použití léčivých přípravků na bázi venlafaxinu je kontraindikováno: \ t
- V případě známé přecitlivělosti na venlafaxin a / nebo na jednu nebo více pomocných látek obsažených v léčivém přípravku;
- U pacientů léčených - nebo kteří užívali méně než 14 dní - inhibitory monoaminooxidázy (používané při léčbě depresivních poruch a Parkinsonovy nemoci) nebo jiných léků schopných zvýšit přenos serotoninu .
