BAYPRESS ® Nitrendipin

BAYPRESS® je léčivo na bázi nitrendipinu.

TERAPEUTICKÁ SKUPINA: Antagonista vápníku s převážně vaskulárním účinkem

IndikaceAkční mechanismusStudie a klinická účinnost Pokyny pro použití a dávkováníPozorování Těhotenství a laktaceInterakceContraindikaceNežádoucí účinky

Indikace BAYPRESS ® Nitrendipin

BAYPRESS ® je lék určený k léčbě vysokého krevního tlaku.

Mechanismus účinku BAYPRESS ® Nitrendipin

Nitrendipin - molekula patřící do skupiny diidrdopiridinů, jakož i aktivní složka BAYPRESS®, se po perorálním podání rychle vstřebává z gastrointestinálního traktu, což zaručuje, že maximální plazmatické hladiny se dosáhne v průměru 2 hodiny po požití. Biologicky dostupná část - tedy biologicky účinná - je absorbována po dobu přibližně 90% z celé dávky, představuje ji tedy 20/30% absorbované dávky při prvním metabolismu jater, který ji oxiduje na neaktivní metabolity. Zbývající část, převážně vázaná na plazmatické proteiny, může být umístěna na povrchu buněk hladkého svalstva cévních struktur, což snižuje aktivitu vápníkových kanálů a brání příchodu tohoto minerálu.

Zvýšení intracelulárních koncentrací vápníku představuje klíčovou událost v mechanismech buněčné kontrakce, protože minerál - spojený se specifickými vazebnými látkami - je schopen přeskupit aktinické a myosinové proteiny, které umožňují fibrocelulu ke kontrakci.

Molekulární účinek nitrendipinu má formu snížení periferní rezistence, s významným antihypertenzním účinkem, po kterém obvykle následuje přechodná a mírná fáze adaptace, charakterizovaná zvýšením srdeční frekvence.

Zdá se, že antihypertenzní účinek je alespoň částečně zesílen natriuretickým účinkem, který tento lék provádí zejména v počátečních stadiích léčby.

Poločas nitrendipinu je přibližně 8/12 hodin, poté se metabolizuje v játrech a vylučuje se převážně v ledvinách.

Provedené studie a klinická účinnost

1.NITRENDIPINA, NEJEN ANTI-SENSITIVNÍ

Je známo, že antagonisté vápníku, stejně jako jiné antihypertenziva, jako jsou diuretika, mohou zaručit snížení morbidity a mortality v důsledku kardiovaskulárních nehod. Několik studií však také objasňuje úlohu - pravděpodobně unikátní mezi antihypertenzivy - antagonisty vápníku při snižování oxidačního poškození, při prevenci oxidace LDL a při prevenci aterosklerotických onemocnění. Pokud se zdá, že tento účinek již byl potvrzen u některých účinných látek náležejících do této farmaceutické kategorie, je třeba ještě objasnit preventivní potenciál nitrendipinu.

2. SOUVISEJÍCÍ TERAPIE V SLYŠNÉ HYPERTENZII

Kombinace nitrendipinu s jinými antihypertenzivy se ukázala jako zvláště účinná při kontrole krevního tlaku u pacientů s mírnou až středně závažnou krátkodobou hypertenzí. Ve skutečnosti 12 týdnů léčby nitrendipinem / enalaprilem byla zaručena nejen dobrá kontrola krevního tlaku, ale také snížení vedlejších symptomů spojených s monoterapií.

3. NITRENIDIPIN V TERAPII KOMBINOVANÝ V LÉČBĚ HYPERTENZIE

Tato studie - provedená na 5292 pacientech trpících hypertenzí, kteří dostávali nitrendipin v synergii s hydrochlorothiazidem po dobu asi 15 měsíců - ukazuje, jak tato léčba může zaručit snížení krevního tlaku o 16 mmHg pro systolický a 9, 4 mmHg pro diastolické, bez klinicky významných vedlejších účinků.

Způsob použití a dávkování

BAYPRESS ® 20 mg tablety nitrendipinu: pro léčbu vysokého krevního tlaku se doporučuje užívat jednu tabletu denně, možná ráno po snídani, nebo půl tablety dvakrát denně, celkem 20 mg.

Doporučené dávkování však může být podmíněno změnami indikovanými lékařem na základě fyziopatologických stavů pacienta, možného současného podávání jiných léků nebo v případě patologických stavů.

V KAŽDÉM PŘÍPADĚ, NEŽ ZAČNETE BAYPRESS ® Nitrendipin užívat - POŽADAVKY A KONTROLA VAŠEHO DOKUMENTA JE POTŘEBNÉ.

Varování BAYPRESS ® Nitrendipin

Vzhledem k jaternímu metabolismu nitrendipinu by mělo být podávání tohoto léčiva pacientům s různými typy onemocnění jater prováděno se zvláštní péčí a mělo by být zahájeno od minimálních možných dávek.

Navíc vysoká citlivost cytochromních enzymů zodpovědných za oxidaci této účinné látky vyžaduje zvláštní pozornost při řízení lékové terapie, s častým monitorováním krevního tlaku, aby se zabránilo hypotenzním krizím a zároveň byla zaručena rychlá adaptace krevního tlaku. dávce.

Možné nežádoucí účinky, zejména závratě, ospalost a závratě a vysoká individuální variabilita terapeutické odpovědi, by mohly snížit vnímavé a reaktivní schopnosti pacienta, což by bylo nebezpečné používat stroje a vozidla.

PREGNANCY A BREASTFEEDING

BAYPRESS ® je kontraindikován v těhotenství vzhledem k tomu, že korelace prokázaná v literatuře mezi příjmem antagonisty vápníku a malformacemi plodu a embryotoxicitou je pravděpodobně způsobena změnou normálního průtoku plodu.

Nitrendipin je vylučován do mateřského mléka; proto se nedoporučuje užívat tento přípravek během kojení, zatímco pokud je jeho použití nezbytné, je třeba kojení přerušit.

interakce

Vzhledem k vysoké citlivosti enzymů zodpovědných za metabolismus nitrendipinu (cytochromů) na působení různých molekul může BAYPRESS® interagovat s:

Rifampicin, fenytoin, fenobarbital, určující urychlení jeho metabolismu, s následným snížením terapeutické účinnosti;
Makrolidová antibiotika, jako je erythromycin, které jsou naopak schopny stanovit inhibici cytochromů, zvyšují plazmatické hladiny a terapeutickou účinnost účinné složky;
Antidepresiva jako je fluoxetin a grapefruitová šťáva se zvýšenými plazmatickými hladinami nitrendipinu;
Jiná antihypertenziva, vedoucí k výraznému hypotenznímu účinku.

K tomu bychom také měli přidat všechny ostatní induktory a inhibitory cytochromu, včetně alkoholu, u nichž však dosud nebyla možná možná interakce, ale která by mohla interferovat s normálními farmakokinetickými vlastnostmi nitrendipinu.

Kontraindikace BAYPRESS ® Nitrendipin

BAYPRESS ® je kontraindikován v případě přecitlivělosti na jednu z jeho složek, v případě anginy pectoris, nedávného infarktu myokardu a po celou dobu těhotenství a laktace.

Nežádoucí účinky - Vedlejší účinky

Nejčastější nežádoucí účinky přípravku BAYPRESS ® jsou charakterizovány úzkostnými reakcemi, bolestmi hlavy, palpitací, edémem, vazodilatací a astenií. Výskyt myalgie, zvýšení transamináz, tachykardie a anginy pectoris se jeví vzácnější. Vzácné jsou také možné reakce přecitlivělosti na jednu ze složek BAYPRESS®