REMOV® Nimesulid

REMOV® je léčivo na bázi nimesulidu

TERAPEUTICKÁ SKUPINA: Nesteroidní protizánětlivé a antirevmatické léky

IndikaceAkční mechanismusStudie a klinická účinnost Pokyny pro použití a dávkováníPozorování Těhotenství a laktaceInterakceContraindikaceNežádoucí účinky

Indikace REMOV ® Nimesulide

REMOV ® je lék používaný při léčbě akutní bolesti při zánětlivých a gynekologických onemocněních (primární dysmenorea).

Mechanismus účinku REMOV ® Nimesulid

Nimesulid, účinná látka REMOV®, uváděný na trh před více než 25 lety, představoval a stále reprezentuje, navzdory protichůdným názorům na potenciální vedlejší účinky, jeden z nejpoužívanějších protizánětlivých léčiv v klinickém prostředí.

Nimesulid, zakladatel podtřídy sulfonamidů, se odlišuje od většiny nesteroidních protizánětlivých léčiv díky svým chemicko-fyzikálním vlastnostem, které zlepšují jak farmakokinetické, tak farmakodynamické vlastnosti.

Z farmakokinetického hlediska totiž přítomnost sulfohanilidové skupiny umožňuje významně snížit kyselost nimesulidu, čímž se na jedné straně zmírní přímý účinek lézí na gastrointestinální sliznici a na druhé straně se zlepší její absorpce sliznic.

Farmakologicky však chemická struktura umožňuje nimesulidu provádět selektivní inhibiční účinek proti cyklooxygenázám 2, čímž se snižuje produkce chemických mediátorů známých jako prostaglandiny, které se podílejí na vzniku zánětlivého procesu a související bolesti, při současném zachování gastroprotektivních a nefroprotektivních funkcí. lokálních mediátorů exprimovaných COX1.

Po jaterním metabolismu podporovaném enzymy citrochromií a konkrétněji izoformou CYP2C9 se inaktivní katabolity nimesulidu vylučují převážně ledvinami.

Provedené studie a klinická účinnost

1. OMEZENÍ POUŽITÍ NIMESULIDE: účinky v Itálii.

Ann Ist Super Sanita. 2010; 46 (2): 153-7.

Celo-italská studie, která hodnotila důsledky nových restriktivních předpisů z roku 2007, týkajících se užívání nimesulidu, o počtu hospitalizací v důsledku hepatotoxicity a indukovaných gastrointestinálních krvácení. Zdá se, že studie naznačuje preventivní opatření proti onemocnění jater, ale není příliš účinná při střevním krvácení. Z tohoto důvodu by bylo vhodné před podáním nimesulidu pečlivě vyhodnotit poměr rizika a přínosu.

2. ANTITUMORÁLNÍ AKTIVITA NIMESULIDA

Zhonghua Er Bi Yan Hou Tou Jing Wai Ke Za Zhi. 2010 Oct; 45 (10): 854-8.

Zajímavá experimentální studie prováděná na buněčných kulturách karcinomu hypofaryngu, která demonstruje, jak nimesulid může indukovat apoptózu těchto buněk a zároveň inhibuje tendenci dávat metastázy.

3. NIMESULIDE A DICLOFENAC V POROVNÁNÍ

Klin Med (Mosk). 2009; 87 (10): 62-6.

Práce na 80 pacientech trpících revmatoidní artritidou, kteří srovnávají účinnost a bezpečnost dvou důležitých NSAIDs, nimesulidu a diklofenaku, při snižování bolestivých symptomů. Výsledky ukazují podobnou účinnost obou léčiv, avšak s lepší snášenlivostí nimesulidu proti vedlejším účinkům na gastroenterickou sliznici.

Způsob použití a dávkování

REMOV®

Nimesulid 100 mg tablety;

Granule pro perorální suspenzi 100 mg nimesulidu;

Klasický dávkovací režim vhodný pro překonání symptomatologie osteoartikulární a gynekologické bolesti zahrnuje užívání tablety nebo 100 mg sáčku nimesulidu, dvakrát denně, nejlépe po jídle.

Léčba by měla pokračovat co nejkratší dobu a měla by být pod dohledem lékaře, který by mohl upravit dávkování u pacientů s kontextovým onemocněním jater a ledvin.

Varování REMOV ® Nimesulide

Léčba přípravkem REMOV® by měla být pod dohledem lékaře, aby byla na jedné straně zachována vysoká terapeutická účinnost a na druhé straně zachován zdravotní stav pacienta.

Ve skutečnosti je známo, jak velikost a incidence vedlejších účinků spojených s léčbou nimesulidem jsou úměrné délce léčby a dávkám léčiva.

Navzdory konkrétnímu chemickému vzorci nimesulidu lze selektivně působit na COX2, bylo zdokumentováno významné působení na játra a gastrointestinální sliznici související s nevhodnou léčbou nimesulidem.

Z tohoto důvodu by měl pacient před užíváním REMOV ® konzultovat svého lékaře.

Zvláštní pozornost je třeba věnovat také pacientům trpícím jaterními, ledvinovými, gastrointestinálními a kardiologickými onemocněními vzhledem ke zvýšené náchylnosti těchto pacientů k nežádoucím reakcím vyvolaným léky.

Pokud se objeví jakékoliv nežádoucí účinky, musí pacient okamžitě kontaktovat svého lékaře a vzít v úvahu možnost okamžitého pozastavení probíhající terapie.

REMOV ® v tabletách obsahuje laktózu, proto se jeho použití nedoporučuje u pacientů s intolerancí laktózy, nedostatkem laktázového enzymu a syndromem glukózo-galaktózové malabsorpce.

Na druhé straně, REMOV® granule pro perorální suspenzi obsahují sacharózu, což ji činí méně vhodnou pro pacienty trpící dědičnými syndromy intolerance fruktózy, malabsorpcí glukózy / galaktózy a deficitem sacharózy-izomaltázy.

PREGNANCY A BREASTFEEDING

Všimněte si důležitosti prostaglandinů při zaručení správného procesu buněčné diferenciace jak u plodu, tak u embrya, a zdokumentujte důležité vedlejší účinky užívání nimesulidu během těhotenství na plod, je zřejmé, že užívání přípravku REMOV® je kontraindikováno v průběhu těhotenství. těhotenství.

Tato kontraindikace by měla být rozšířena i na následující fázi kojení, vzhledem k schopnosti nimesulidu koncentrovat se v klinicky významných množstvích v mateřském mléce.

interakce

Pacient podstupující terapii REMOV® by měl věnovat zvláštní pozornost současnému příjmu jiných účinných látek schopných znatelně měnit účinnost a snášenlivost nimesulidu.

Přesněji by bylo vhodné vyhnout se současnému podávání:

Kyselina valproová, fenofibráty, salicyláty, tolbutamid vzhledem ke schopnosti snížit účinnost nimesulidu, kompetující s vazbou na aktivní místo;
Diuretika, inhibitory ACE, antagonisté angiotensinu II, metotrexát a cyklosporin, vzhledem ke schopnosti zvýšit renální toxicitu nimesulidu;
Aktivní složky schopné měnit motilitu žaludku, čímž se vyhnou změnám v absorpci léčiva;
Antibiotika a substráty cytochromních enzymů, schopné měnit farmakokinetický profil nimesulidu, zvyšující potenciální vedlejší účinky.
NSAID a opioidy vzhledem ke zvýšenému analgetickému účinku jejich interakce;
Antikoagulancia vzhledem ke zvýšenému riziku krvácení spojeného se současným užíváním NSAID.

Kontraindikace REMOV ® Nimesulide

Použití přípravku REMOV® je kontraindikováno v případě přecitlivělosti na léčivou látku nebo na některou z jejích pomocných látek, jaterní a renální insuficienci, žaludeční vředy a gastrointestinální patologie a závažné srdeční selhání.

Nežádoucí účinky - Vedlejší účinky

Navzdory zvláštní chemické struktuře nimesulidu umožňuje účinná látka provádět selektivní terapeutický účinek, četné klinické studie však zdůraznily výskyt jaterních a gastrointestinálních patologických stavů po převzetí této drogy, aby se určilo její vysazení z obchodu. Irsko.

Mezi nejzávažnějšími vedlejšími účinky, jejichž výskyt a závažnost se jeví jako úměrná délce léčby a použitým dávkám, jsme pozorovali: kožní vyrážku, svědění, kopřivku a otoky, anémii, neutrofilii, trombocytopenii, cytopenii granule, ospalost, bolest hlavy, nespavost a závratě, tachykardie a hypertenze, bolest v epigastriu, nevolnost, zvracení, průjem a gastralgie, hyperkalemie, astma, dyspnoe a bronchospasmus, dysurie, oligurie, izolovaná hematúrie a abnormální funkce jater.