haloperidol

Aloperidol je antipsychotikum patřící do skupiny butyrofenonů, z nichž je progenitorem.

Haloperidol - chemická struktura

To bylo syntetizováno v padesátých létech výzkumníkem Paul Janssen a byl představen do Evropy pro léčbu psychóz v roce 1958.

Má vysokou antipsychotickou a sedativní sílu a má také antiemetický účinek.

S největší pravděpodobností je haloperidol nejlépe známý pod obchodními názvy Haldol® a Serenase®.

indikace

Pro to, co používá

Haloperidol je indikován k léčbě:

Akutní a chronická schizofrenie;
Akutní duševní zmatek;
Akutní bludná a / nebo halucinační psychóza;
Chronická psychóza;
paranoia;
Ipocondriasi;
Poruchy paranoidní, schizoidní, schizotypální, antisociální a některé hraniční;
Choreiformní pohyby (rychlé, nepravidelné a nedobrovolné pohyby);
Agitace a agrese u starších pacientů;
Tiky a koktání;
zvracení;
škytavka;
Syndrom abstinenčního syndromu;
Léčba intenzivní bolesti, obvykle ve spojení s opioidními analgetiky.

Aloperidol lze také použít k léčbě psychomotorické agitace v případě:

Manické stavy;
demence;
psychopatie;
Akutní a chronická schizofrenie;
Oligofrenie (stav duševní nedostatečnosti je obecně vrozený nebo získaný v prvních letech života);
alkoholismus;
Kompulzivní, paranoidní nebo histrionické poruchy osobnosti.

varování

Haloperidol by měl být podáván pod přísným dohledem psychiatra.

Některé případy náhlé smrti byly hlášeny u psychiatrických pacientů léčených haloperidolem.

Aloperidol by neměl být podáván intravenózně, protože - pokud je podáván touto cestou - existuje zvýšené riziko prodloužení QT intervalu (interval potřebný pro komorový myokard k depolarizaci a repolarizaci).

Při podávání haloperidolu pacientům trpícím kardiovaskulárním onemocněním nebo kteří mají v rodině anamnézu prodloužení QT intervalu, je nutná opatrnost. Doporučuje se provádět kontroly elektrokardiogramu před a během léčby léky.

Rovněž se doporučuje provádět pravidelné kontroly pro stanovení rychlosti elektrolytu.

Použití haloperidolu u pacientů s demencí může zvýšit riziko cerebrovaskulárních příhod.

Vzhledem k tomu, že haloperidol může způsobit sraženiny, je třeba při podávání léčiva pacientům s tvorbou trombu v anamnéze postupovat opatrně.

Aloperidol by měl být používán s opatrností u starších a depresivních pacientů.

Pacienti s epilepsií - nebo s anamnézou záchvatových poruch - by měli haloperidol používat opatrně.

Pozornost je třeba věnovat podávání haloperidolu během manické fáze cyklické psychózy v důsledku možnosti rychlé změny nálady směrem k depresi.

U pacientů s onemocněním jater je třeba věnovat pozornost podávání haloperidolu.

Náhlé přerušení léčby haloperidolem se nedoporučuje, protože se mohou vyskytnout abstinenční příznaky nebo se může objevit psychotická recidiva.

Haloperidol by neměl být podáván samostatně u pacientů, u kterých je dominantní deprese.

Aloperidol může způsobit nástup neuroleptického maligního syndromu, v takovém případě musí být léčba okamžitě přerušena.

Haloperidol může způsobit sedaci a sníženou pozornost, proto se nedoporučuje řídit vozidla a / nebo používat stroje.

interakce

Ve spojení s podáváním léků, které prodlužují QT interval, je třeba se vyhnout užívání haloperidolu. Některé z těchto léků jsou:

Antiarytmika, jako je chinidin, prokainamid a amiodaron ;
Některé antihistaminika ;
Některá antipsychotika ;
Některé antimalarika, jako je chinidin a meflochin ;
Moxifloxacin, antibakteriální;
Některá antidepresiva, jako je paroxetin ;
Ketokonazol, antifungální lék.

Haloperidol by neměl být podáván současně s léky, které mohou měnit koncentrace elektrolytů. Proto je třeba se vyvarovat současného užívání diuretik (zejména těch, které způsobují hypokalemii, tj. Pokles draslíku v krevním řečišti).

Plazmatická koncentrace haloperidolu může být zvýšena současným podáváním: \ t

Itrakonazol, fungicid;
Buspiron a alprazolam, anxiolytická léčiva;
Nefazodon, venlafaxin, fluvoxamin, fluoxetin a sertralin, antidepresiva;
Chinidin ;
Chlorpromazin, antipsychotikum;
Promethazin, antihistaminikum.

Aloperidol může zvýšit depresi centrálního nervového systému (CNS) vyvolanou léky, jako jsou hypnotika, sedativa a silná analgetika ; může také zvýšit sedativní účinek alkoholu .

Haloperidol může snížit terapeutické účinky levodopy (antiparkinsonika).

Aloperidol snižuje metabolismus TCA (tricyklických antidepresiv), čímž zvyšuje jeho plazmatickou koncentraci.

Plazmatické hladiny haloperidolu mohou být sníženy současným podáváním karbamazepinu, fenobarbitalu (antikonvulziva) a rifampicinu (antibiotika).

Při současném podávání haloperidolu a lithia (léčiva používaného k léčbě bipolárních poruch) je nutná opatrnost vzhledem k nežádoucím účinkům, které se mohou vyskytnout.

Aloperidol může antagonizovat účinek adrenalinu, antihypertenziv a fenindionu (perorálního antikoagulancia).

Tyroxin může zvýšit toxicitu haloperidolu.

Vedlejší účinky

Haloperidol může vyvolat různé nežádoucí účinky, i když ne všichni pacienti je prožívají. Typ nežádoucích účinků a intenzita, s jakou se vyskytují, závisí na citlivosti každého jedince na léčivo.

Níže jsou uvedeny hlavní vedlejší účinky, které se mohou vyskytnout po léčbě haloperidolem.

Poruchy nervového systému

Léčba haloperidolem může způsobit:

Extrapyramidové poruchy (Parkinsonovy symptomy);
neklid;
hyperkineze;
hypokineze;
bradykinesia;
Dyskineze a tardivní dyskineze;
hypertonie;
dystonie;
Motorické poruchy;
třes;
Nedobrovolné svalové kontrakce;
Akathisia (neschopnost zůstat v klidu);
ospalost;
sedativa;
závratě;
bolest hlavy;
nystagmus;
Křeče.

Maligní neuroleptický syndrom

Neuroleptický maligní syndrom je neurologická porucha charakterizovaná:

horečka;
dehydratace;
Svalová ztuhlost;
akineze;
pocení;
tachykardii;
arytmie;
Změny ve stavu vědomí, které mohou postupovat k strnulosti a kómatu.

Pokud se tyto příznaky objeví, léčba haloperidolem by měla být okamžitě ukončena a okamžitě vyhledejte lékaře.

Psychiatrické poruchy

Haloperidol může způsobit snížené nebo ztracené libido, psychotické poruchy, zmatenost, depresi nebo nespavost.

Poruchy reprodukčního systému a prsu

Léčba haloperidolem může způsobit sexuální dysfunkci, amenorrhea (nepřítomnost menstruačního cyklu), pocit nepohodlí nebo bolesti v prsu, dysmenorrhea (bolestivá menstruace), menorrhagia (nadměrná ztráta krve během menstruačního cyklu), galaktorea (abnormální sekrece mléka jak u žen než u mužů), priapismus (dlouhá a bolestivá erekce, která není doprovázena sexuálním vzrušením), gynekomastie (vývoj prsou u mužů).

Endokrinní poruchy

Použití haloperidolu může způsobit hyperprolaktinémii (zvýšená koncentrace hormonu prolaktinu v krevním řečišti) a vyvolat syndrom nevhodné sekrece antidiuretického hormonu (SIADH).

Srdeční poruchy

Léčba haloperidolem může způsobit tachykardii, ventrikulární fibrilaci a extrasystoly.

Cévní patologie

Léčba haloperidolem může způsobit hypotenzi a ortostatickou hypotenzi (tj. Prudký pokles krevního tlaku při přesunu ze sezení nebo ležení do vzpřímené polohy). Kromě toho může léčivo podporovat tvorbu trombu.

Poruchy oka

Haloperidol může způsobit poruchy vidění, rozmazané vidění a okulogyrické krize (otočné pohyby oční bulvy).

Gastrointestinální poruchy

Haloperidol může způsobit nevolnost, zvracení, hypersekreci slinných žláz, zácpu a sucho v ústech.

Poruchy krve a lymfatického systému

Léčba haloperidolem může způsobit poruchy v systému odpovědném za produkci krevních buněk. Tyto poruchy způsobují snížení hladin bílých krvinek a krevních destiček v krvi (respektive leukopenie a trombocytopenie).

Respirační poruchy

Léčba haloperidolem může způsobit dušnost, bronchospasmus, laryngospasmus a edém hrtanu.

Poruchy jater a žlučových cest

Léčba haloperidolem může způsobit akutní selhání jater, hepatitidu, cholestázu a žloutenku.

Poruchy kůže a podkoží

Aloperidol může způsobit fotosenzitivní reakce, kopřivku, kožní vyrážku, svědění, exfoliativní dermatitidu a hyperhidrózu.

Další nežádoucí účinky

Další nežádoucí účinky, které se mohou objevit po užívání haloperidolu, jsou: \ t

Alergické reakce u citlivých subjektů;
Zisk nebo ztráta hmotnosti;
hypoglykémie;
Hyponatrémie (snížení koncentrace sodíku v krvi);
edém;
Poruchy chůze;
Ztuhnutí šíje;
Svalová ztuhlost;
křeče;
lockjaw;
horečka;
Náhlá smrt.

předávkovat

Pro předávkování haloperidolem neexistuje žádné specifické antidotum. Může být užitečné podání aktivního uhlí.

Příznaky, které se mohou vyskytnout, spočívají v exacerbaci vedlejších účinků.

V každém případě, pokud máte podezření, že jste užívali předávkování léky, musíte okamžitě informovat svého lékaře nebo jít do nejbližší nemocnice.

Mechanismus akce

Haloperidol je schopen provádět antipsychotický účinek díky jeho antagonismu vůči receptorům D2 dopaminu (DA) a 5-HT2 receptorům serotoninu (5-HT). Tyto dva endogenní monoaminy se totiž podílejí na etiologii psychiatrických poruch.

Způsob použití - Dávkování

Aloperidol je dostupný jak pro perorální podání ve formě tablet a perorálních kapek, tak v injekčních lahvičkách pro intramuskulární podání.

Dávkování haloperidolu musí být stanoveno lékařem na přísně individuálním základě.

Níže jsou uvedeny některé indikace o dávkách léků obvykle používaných v závislosti na jejich použití.

U starších pacientů může být nutné snížení podané dávky.

Jako neuroleptik

V akutní fázi je obvyklá dávka 5 mg haloperidolu intramuskulárně opakována každou hodinu, dokud není dosaženo adekvátní kontroly příznaků. Nepřekračujte však 20 mg léčiva denně. Pro perorální podání je však dávka 2-20 mg / den, která se užívá v jedné dávce nebo v rozdělených dávkách.

V chronické fázi je obvyklá dávka haloperidolu 1-3 mg, která se podává perorálně dvakrát nebo třikrát denně.

Kontrola psychomotorické agitace

V akutní fázi je obvyklá dávka haloperidolu 5 mg intramuskulárně opakována každou hodinu, dokud není dosaženo kontroly příznaků. V žádném případě nepřekračujte 20 mg denně.

V chronické fázi se haloperidol obvykle podává perorálně, dávka je 0, 5-1 mg až do maxima 2-3 mg, která se užívá třikrát denně.

Jako hypnotikum

Obvyklá dávka je 2-3 mg haloperidolu, která se užívá perorálně v jedné dávce, večer před spaním.

Jako antiemetikum

Aloperidol může být použit jako antiemetikum pro léčbu zvracení centrálního původu v dávce 5 mg léčiva, která se podává intramuskulárně.

Kromě toho může být léčivo použito při profylaxi pooperačního zvracení v dávce 2, 5 až 5 mg, která se podává intramuskulárně na konci operace.

Těhotenství a laktace

Použití haloperidolu během těhotenství a kojení se nedoporučuje vzhledem k nežádoucím účinkům, které se mohou objevit u novorozence.

kontraindikace

Použití haloperidolu je kontraindikováno v následujících případech: \ t

Známá přecitlivělost na haloperidol;
U pacientů v komatózním stavu;
U silně depresivních pacientů s alkoholem nebo jinými aktivními látkami CNS;
U pacientů trpících endogenní depresí bez agitace;
U pacientů s Parkinsonovou nemocí;
U pacientů se zraněním bazálních ganglií;
U pacientů se srdečním onemocněním a / nebo prodloužením QT intervalu;
U pacientů s nesprávnou hypokalémií;
U dětí;
V těhotenství zjištěné nebo předpokládané;
Během kojení.

Haloperidol dekanoát

Aloperidol dekanoát je derivát haloperidolu zavedený jako zpožděná formulace pro udržovací léčbu psychózy.

Lék se aplikuje intramuskulárně každé 4 až 6 týdnů, čímž získáte stejnou terapeutickou účinnost, jakou byste dosáhli při perorálním podání haloperidolu.

Podávané dávkování je přísně individuální a musí být stanoveno lékařem podle závažnosti onemocnění a podle perorální dávky haloperidolu, která byla nezbytná pro udržení pacienta před zahájením léčby haloperidol dekanoátem.

V každém případě se doporučuje, aby počáteční dávka haloperidol dekanoátu odpovídala 10-15násobku předchozí perorální denní dávky haloperidolu.