LOBIVON® je lék na bázi nebivololu
TERAPEUTICKÁ SKUPINA: Beta-blokátory
IndikaceAkční mechanismusStudie a klinická účinnost Pokyny pro použití a dávkováníPozorování Těhotenství a laktaceInterakceContraindikaceNežádoucí účinky
Indikace LOBIVON ® Nebivololo
LOBIVON ® se používá k léčbě esenciální hypertenze a mírného, středně závažného a stabilního srdečního selhání.
Mechanismus účinku LOBIVON ® Nebivololo
Nebivolol, užívaný LOBIVONem®, je absorbován v gastrointestinálním traktu a snadno metabolizován v játrech cytochromními enzymy. Metabolické procesy, kterým tato účinná látka čelí, závisí na enzymu CYP2D6, jehož aktivita je přísně ovlivněna genovými variantami stejného proteinu. Z tohoto důvodu se biologická dostupnost, doba k dosažení maximální plazmatické koncentrace a poločasu mění mezi pomalými a rychlými metabolizátory, i když "rychlý" polymorfismus se jeví jako nejčastější v populaci.
Nebivolol je kardioselektivní beta blokátor poslední generace, který je spojen s klasickým mechanismem selektivní inhibice adrenergních receptorů beta 1 exprimovaných na srdeční úrovni, což je evidentní vazodilatační účinek, který je determinován indukcí dráhy argininu a oxidu dusnatého se zvýšenými koncentracemi. druhé molekuly na úrovni arteriolárního intimního zvyku.
Snížení frekvence a intenzity kontrakce myokardu, zlepšení koronární perfúze, snížení srdečního účinku a inovačního vazodilatačního účinku činí nebivolol jedním z nejúčinnějších beta-blokátorů v antihypertenzní terapii.
Metabolity nebivololu, hydroxylované i glukuronované, se vylučují ve více či méně podobných částech močí a stolicí.
Provedené studie a klinická účinnost
NEBIVOLOLO, BETA-BLOCKER NOVÉ GENERACE
Nebivolol je jednou z beta-blokátorů nové generace, protože spojuje důležitý vazodilatační účinek s inhibičním účinkem na adrenergní receptory Beta. Studium molekulárních mechanismů vazodilatace, které činí tuto účinnou látku jedním z nejúčinnějších beta blokátorů při léčbě vysokého krevního tlaku, prokázalo aktivaci receptorů beta 1 vaskulárního hladkého svalstva a zvýšení aktivity syntázy oxidu dusnatého následné zvýšení koncentrací oxidu dusnatého.
2. ANTIPERTENSIVNÍ ÚČINNOST NEBIVOLOLU
Tato studie zkoumá účinnost nebivololu při léčbě hypertenze u přibližně 300 pacientů. Získaná data ukazují snížení diastolického tlaku o 11 mmHg a systolického tlaku 14 mmHg u pacientů trpících hypertenzí I. a II. Stupně, léčených po dobu 8 týdnů nebivololem.
3. NEBIVOLOL: OCHRANNÝ EFEKT
Velmi zajímavá studie provedená u obézních pacientů, kteří byli vystaveni intenzivnímu fyzickému cvičení, užitečná pro pozorování ochranných účinků nebivololu na zdraví pacienta. Přesněji řečeno, podávání této účinné látky po dobu 8 týdnů, v terapeutických dávkách, zaručilo snížení prozánětlivých cytokinů a leptinu a zvýšení adiponektinu, což mělo ochranný účinek proti zánětlivému stresu vyvolanému pohybem intenzivní fyzické.
Způsob použití a dávkování
LOBIVON ® 5 mg tablety nebivololu v racemické formě: standardní dávka pro léčbu hypertenze je jedna tableta denně, s výhodou užívaná ve stejnou dobu. U starších pacientů nebo pacientů se sníženou funkcí ledvin by měla být počáteční dávka snížena na polovinu. Terapeutický účinek se objeví po 1-2 týdnech od začátku léčby, zatímco maximální účinnost je pozorována až po 4 týdnech.
Pro léčbu chronického srdečního selhání není možné předem definovat optimální dávkování, protože je nutný přísný lékařský dohled, který je užitečný pro definování účinné terapeutické dávky na základě fyzikálně patologických charakteristik pacienta.
V PŘÍPADĚ PŘED POUŽITÍM LOBIVON® Nebivololo - POŽADAVKY A KONTROLA VAŠEHO DOKUMENTA JE POTŘEBNÉ.
Varování LOBIVON ® Nebivololo
Před použitím přípravku LOBIVON ® musí předcházet pečlivé anamnestické a klinické vyšetření, aby se zabránilo vzniku nepříjemných vedlejších účinků.
Bradykardický účinek nebivololu by mohl být podrobněji zdůrazněn souběžným podáváním léčiv aktivních na kardiovaskulárním systému nebo anestetikách, což by vyžadovalo pozastavení léčby; mohla by také maskovat některé důležité znaky, jako je tachykardie v patologii endokrinního zájmu, jako je diabetes a hypertyreóza.
Navíc, i když je tato účinná složka považována za kardioselektivní beta-blokátor, při vysokých koncentracích může interagovat s adrenergními receptory dýchacího traktu, což vyvolává bronchiální konstrikci a zhoršuje symptomatologii u pacientů s bronchopatií.
Zvláštní pozornost je třeba věnovat také pacientům trpícím zvláštním nebo nedostatečně léčeným onemocněním srdce (srdeční blok prvního stupně, periferní cirkulační patologie, Prinzmetalská angina).
Zdá se, že nebivolol zvyšuje citlivost na alergeny, zhoršuje symptomy u predisponovaných pacientů.
Pokud je nutná suspenze léčby, měla by být prováděna postupně, zejména u pacientů s různými typy srdečních onemocnění.
LOBIVON ® obsahuje laktózu, proto se nedoporučuje pro pacienty s malabsorpcí glukózy / galaktózy nebo s deficitem enzymu laktázy.
PREGNANCY A BREASTFEEDING
Hemodynamické účinky vyvolané LOBIVONem®, zejména snížená placentární perfúze, by mohly ohrozit normální embryonální a fetální vývoj a stanovit klinicky relevantní metabolické dekompenzace; z těchto důvodů nedoporučujeme užívat LOBIVON ® během těhotenství.
Stejná indikace platí i pro období kojení, vzhledem k přítomnosti nebivololu v mateřském mléku ve významných koncentracích.
interakce
Běžné interakce pozorované u kategorie kardioselektivních beta-blokátorů - jako jsou antiarytmie třídy II a III, antagonisté vápníku typu verapamil / diltiazem, centrálně působící antihypertenziva, halogenované anestetika - těkavé látky, digitalisové glykosidy, antipsychotika a antidepresiva, schopná určit zvýšení biologických účinků léčiva - další jsou přidány, důležité při změně farmakokinetických vlastností nebivololu. Zejména vzhledem k úloze jaterního enzymu CYP2D6 by jeho inhibitory jako paroxetin, fluoxetin, thioridazin a chinidin mohly zvýšit plazmatické hladiny nebivololu, což by mělo za následek vyšší riziko nežádoucích účinků.
Kontraindikace LOBIVON ® Nebivololo
LOBIVON ® je stejně jako ostatní beta-blokátory kontraindikován v případě přecitlivělosti na některou z jeho složek, v případě hypotenze, poruch oběhové soustavy, metabolické acidózy, nedostatečně ošetřeného feochromocytomu, nedostatečně léčeného srdečního bloku nebo srdečního selhání. kardiogenní šok a selhání jater.
Nežádoucí účinky - Vedlejší účinky
Mezi nejčastější vedlejší účinky přípravku LOBIVON® patří bolesti hlavy, závratě, parestézie, dušnost, zácpa, nevolnost, průjem, únava a otoky.
Vzácnější a pozorované zejména u určitých kategorií rizikových pacientů byly nežádoucí účinky, jako jsou noční můry, zrakové změny, bradykardie, srdeční selhání, pomalé AV vedení / AV blok, hypotenze, bronchospasmus, dyspepsie, flatulence, zvracení, svědění, vyrážka kůže, impotence a deprese.
V literatuře jsou také popsány některé epizody halucinací, psychóz, zmatků, studených / cyanotických končetin, Raynaudových jevů, suchých očí a okulo-mukokutánní toxicity spojené s terapií nebivololem.
Poznámky
LOBIVON ® je prodejný pouze na lékařský předpis.
Používání přípravku LOBIVON ® sportovců při absenci terapeutické potřeby, snížení fyziologické reakce na stres a souvisejících symptomů (třes končetin, zvýšení krevního tlaku, zvýšení emočního napětí atd.) je praxe DOPANT.
