Objev prvního antibiotika byl přičítán anglickému bakteriologovi Alexanderovi Flemingovi v roce 1928. Nicméně, bez přílišného zhroucení vlastenectví, můžeme říci, že v určitém smyslu předcházeli Fleming italským učencům Bartolomeo Gosio a Vincenzo Tiberio.
V roce 1892 Tiberius poznamenal, že voda z jeho studny je obvykle pitná, ale že po vyčištění studny, s odstraněním zelené formy široce distribuované na stěnách, voda způsobila nepříjemnou enterokolitidu. Poté, co se formy znovu vytvarovaly, se voda vrátila k pitné vodě.
V roce 1895 Tiberius publikoval svůj výzkum in vitro a in vivo na baktericidní sílu vodných extraktů získaných z těchto forem, přičemž dospěl k závěru, že tyto extrakty mají preventivní a terapeutický účinek.
V roce 1896 italský hygienik Bartolomeo Gosio (1863-1944) zjistil, že látka produkovaná plísní rodu Penicillium inhibuje růst bakterií a může být proto použita v terapii. Gosio jako první izoloval antibiotickou látku v krystalickém stavu z penicylia. Tato látka, nyní známá jako kyselina mykofenolová, se nepoužívá v terapii kvůli její toxicitě.
O několik let později, v roce 1928, anglický bakteriolog Alexander Fleming (1881-1955) pozoroval singulární fenomén v místě rozmnožování, kde byly zasety stafylokoky. Uvnitř destičky ve skutečnosti spór ze společné formy Penicillium rubrum (později klasifikované jako P. notatum ) náhodně spadl, což vytvořilo kolem sebe halo, ve kterém došlo k inhibici a rozpouštění stafylokoků. Fleming vycítil, že dotyčná plíseň produkuje přírodní antibiotikum schopné bránit nebo bránit rozvoji staphylococcus ( Staphylococcus aureus ) a dalo mu jméno penicilinu .
Z Flemingova objevu trvalo více než deset let - díky studiím Ernst Chain a Howard Walter Florey - koncentrovat a čistit účinnou látku. Všichni tři učenci získali v roce 1945 Nobelovu cenu za medicínu.
Penicilin byl zpřístupněn pro široké použití v roce 1943 americkým farmaceutickým průmyslem a byl široce používán v posledních letech druhé světové války. Od té chvíle, věda dělala četná antibiotika dostupná světlu: v 1944 streptomycin byl vyvinut, zvláště účinný proti tuberkulóze; v roce 1947 to byl obrat chloramfenikolu, účinný proti tyfovému horečku; v roce 1948 byl zahájen aureomycin, účinný proti pneumonii a dalším infekcím; v roce 1949 neomycin a v roce 1950 tetramycin, další širokospektrální antibiotikum.
