kapecitabin

Kapecitabin je protinádorový lék patřící do skupiny antimetabolitů.

Kapecitabin - chemická struktura

To je v seznamu základních drog sestavených Světovou zdravotnickou organizací, seznam, který uvádí všechny drogy, které musí být přítomny v základním zdravotním systému.

indikace

Pro to, co používá

Použití kapecitabinu je indikováno k léčbě:

Rakovina tlustého střeva a prevence relapsu po úplném chirurgickém odstranění nádorové hmoty;
Rakovina konečníku;
Rakovina žaludku;
Rakovina prsu.

varování

Pacienti s následujícími stavy by měli určitě informovat svého lékaře před zahájením léčby kapecitabinem: \ t

Poruchy jater;
Poruchy ledvin;
Srdeční poruchy;
diabetes;
Poruchy oka;
neuropatie;
Nádor se šíří v mozku;
Změny v koncentraci elektrolytů v krvi;
dehydratace;
Nevolnost a zvracení v těžké formě, které zabraňují příjmu potravy a vody;
Průjem v těžké formě.

Podávání kapecitabinu pacientům s nedostatkem dihydropyrimidindehydrogenázy (DPD) by nemělo být prováděno z důvodu zvýšeného rizika vzniku závažných vedlejších účinků.

Použití kapecitabinu u dětí a dospívajících se nedoporučuje.

Vzhledem k tomu, že kapecitabin může způsobit závratě, únavu a nevolnost, schopnost řídit a obsluhovat stroje bude pravděpodobně ohrožena.

Léčba kapecitabinem by měla být okamžitě ukončena, pokud se objeví následující příznaky: \ t

Těžký průjem, zejména pokud se objeví čtyři nebo více výbojů za den;
V případě více než jednoho záchvatu zvracení v průběhu 24 hodin;
Vzhled bolesti, zarudnutí, otok nebo tvorba vředů v ústech, které jsou typickými příznaky vzniku stomatitidy;
Nadměrná ztráta chuti k jídlu;
Tělesná teplota nad 38 ° C;
Nástup infekce;
Těžká bolest na hrudi;
Syndrom ruka-noha.

interakce

Současné podávání kapecitabinu a warfarinu (perorálního antikoagulancia) může zvýšit riziko vzniku potenciálně smrtelných epizod krvácení.

Současné podávání kapecitabinu a radioterapie může zvýšit toxicitu samotného kapecitabinu.

Kapecitabin může zvyšovat plazmatickou koncentraci fenytoinu (léčiva používaného při léčbě epilepsie), proto musí být pacienti, kteří jsou léčeni epilepsií, pečlivě sledováni.

Kyselina listová může způsobit zvýšení toxicity kapecitabinu.

Některá antacida mohou způsobit mírné zvýšení plazmatické koncentrace kapecitabinu.

Je třeba se vyvarovat současného užívání kapecitabinu a alopurinolu (léčiva používaného k léčbě dny), protože terapeutická účinnost samotného kapecitabinu by mohla být snížena.

Je třeba se vyvarovat současného podávání kapecitabinu a sorivudinu nebo jeho analogů (léčiv používaných k léčbě pásového oparu), protože sorivudin inhibuje dihydropyrimidindehydrogenázu (DPD).

Vedlejší účinky

Kapecitabin může vyvolat různé vedlejší účinky. Typ nežádoucích účinků a intenzita, s jakou se vyskytují, se liší od pacienta k pacientovi v důsledku velké variability v odezvě na chemoterapii, která existuje mezi jednotlivými jedinci.

Hlavní nežádoucí účinky, které se mohou objevit během léčby kapecitabinem, jsou uvedeny níže.

Poruchy ústní dutiny

Léčba kapecitabinem může způsobit bolest a výskyt vředů v ústní dutině, ať už je spojena se změnou chuti nebo ne. Aby se předešlo těmto příznakům, je užitečné užívat si mnoho tekutin a pravidelně čistit zuby měkkým kartáčkem několikrát denně.

Gastrointestinální poruchy

Léčba kapecitabinem může způsobit nevolnost a zvracení, které lze kontrolovat antiemetiky (antivomit). Pokud však tyto příznaky přetrvávají - i přes užívání léků - nebo se vyskytují v těžké formě, je nutné informovat lékaře.

Kapecitabin může také způsobit průjem, který může nastat jak v mírném (1-2 šoky denně), tak v těžké formě (4-6 šoků denně). Tento příznak může být udržován pod kontrolou pomocí léků proti průjmu, ale pokud se vyskytne v těžké formě, může být nutné léčbu zastavit. V každém případě je dobré pít hodně, aby bylo možné doplnit ztracené tekutiny.

Kromě toho může lék způsobit křeče v břiše, zácpu, zažívací potíže, střevní krvácení, střevní obstrukci, zánět střeva, žaludku nebo jícnu, bolesti v dolní části břicha, pálení žáhy, abdominální nepohodlí a může napomoci vzniku anorexie,

Syndrom ruka-noha

Léčba kapecitabinem může způsobit syndrom ruka-noha. Tento syndrom je charakterizován pocitem brnění, který se vyskytuje v rukou a nohou, následuje bolest, zarudnutí, otok a erytém.

myelosuprese

Kapecitabin může způsobit myelosupresi, tj. Může způsobit potlačení kostní dřeně. Následkem toho je snížená hematopoéza (snížená syntéza krevních buněk), která může vést k:

Anémie (snížené množství hemoglobinu v krvi);
Leukopenie (snížený počet bílých krvinek) s následnou zvýšenou citlivostí na kontrakci infekcí;
Plateletopenie (snížený počet krevních destiček) se zvýšeným rizikem krvácení.

Poruchy jater a žlučových cest

Léčba kapecitabinem může způsobit dysfunkci jater, cholestatickou hepatitidu, selhání jater a žloutenku.

Poruchy nervového systému

Léčba kapecitabinem může způsobit nespavost, depresi, ospalost, závratě, závratě, bolesti hlavy, znecitlivění nebo brnění kůže, obtíže s mluvením, poruchu paměti, ztrátu koordinace pohybu, poruchy rovnováhy, neuropatii a smyslové poruchy.

Lék může navíc podporovat výskyt stavů zmatenosti, záchvatů paniky, depresivní nálady a sníženého libida.

Poruchy oka

Kapecitabin může způsobit podráždění očí, zvýšené slzení, strikturu slzného kanálu, zánět spojivek, rozmazané vidění a dvojité vidění.

Kardiovaskulární poruchy

Po léčbě kapecitabinem se mohou objevit arytmie, palpitace, bolest na hrudi, infarkt, hypotenze nebo hypertenze a prodloužení QT intervalu (interval potřebný pro komorový myokard k depolarizaci a repolarizaci).

Poruchy kůže a podkoží

Kapecitabin může způsobit vysušení kůže, svědění, vyrážku, alopecii, zarudnutí kůže, zánět kůže, vředy nebo puchýře, fotosenzitivní reakce a změny nehtů.

Respirační poruchy

Léčba kapecitabinem může podpořit nástup kašle (s krví nebo bez krve), dušnost, infekce plic a dýchacích cest (jako je pneumonie a bronchitida), kolaps plic, astma a námahová dušnost.

Poruchy ledvin a močových cest

Léčba kapecitabinem může vyvolat hromadění tekutin v ledvinách, zvýšit frekvenci močení během nočního odpočinku (nokturie), inkontinence, obtíže s močením a dysfunkce ledvin s výskytem krve nebo bílkovin v moči.

Další nežádoucí účinky

Další nežádoucí účinky, které se mohou objevit po léčbě kapecitabinem jsou: \ t

Alergické reakce u citlivých subjektů;
dehydratace;
tromboflebitida;
bolesti kloubů;
horečka;
zimnice;
edém;
Pocit nevolnosti;
Zvýšené hladiny triglyceridů a cukrů v krvi;
Snížené hladiny draslíku v krvi (hypokalemie), sodíku (hyponatremie), vápníku (hypokalcemie) a / nebo hořčíku (hypomagnezémie);
Bolest kostí;
Svalová slabost nebo ztuhlost;
Svalové křeče;
Bolest ucha;
Ztráta sluchu;
Tinnitus (tj. Vnímání bzučení, pískání, syčení, cinkání atd.);
Změny hlasu;
Pocení a noční pocení.

předávkovat

V případě předávkování kapecitabinem se mohou projevit nauzea, zvracení, průjem, deprese v kostní dřeni, zánět nebo ulcerace střeva a / nebo úst, bolest nebo krvácení ze střeva a / nebo žaludku.

V případě, že máte podezření na předávkování léky, musíte okamžitě kontaktovat lékaře a obraťte se na nejbližší nemocnici.

Mechanismus akce

Kapecitabin je antimetabolit. Je to proléčivo, to znamená, že nemá žádnou farmakologickou aktivitu jako takovou, ale musí být metabolizováno specifickými enzymy, které mají být transformovány na aktivní léčivo.

Zvláště se kapecitabin - po enzymatickém metabolismu - přeměňuje na 5-fluorouracil, léčivo, které se již používá při léčbě rakoviny.

Jakmile se vyrábí 5-fluorouracil, provádí svůj protinádorový účinek třemi různými způsoby:

Inhibuje thymidylátsyntázu, základní enzym při syntéze DNA;
Váže se na RNA, čímž vzniká abnormální RNA;
Inhibuje syntézu nové RNA blokováním jednoho z enzymů zapojených do této operace: uracil fosfatázy.

Protože DNA a RNA jsou zásadní pro život buněk, inhibice jejich syntézy indukuje nevyvážený buněčný růst, který vede ke smrti samotné buňky.

Způsob použití - Dávkování

Kapecitabin je k dispozici pro orální podání ve formě světle růžových nebo broskvových tablet, v závislosti na množství účinné látky, kterou obsahují.

Tablety se užívají celé - bez žvýkání - sklenicí vody do třiceti minut jídla.

Dávkování kapecitabinu musí být stanoveno lékařem na základě povrchu těla pacienta, podle stavu pacienta a podle typu a závažnosti léčené patologie.

U pacientů se středně závažným nebo závažným poškozením ledvin může být nezbytné snížení dávky podávaného léčiva.

Obvykle je obvyklá dávka pro dospělé 1250 mg / m2 tělesného povrchu denně, která se užívá ve dvou rozdělených dávkách.

Léčba trvá obvykle 21 dní, z nichž 14 dní zahrnuje příjem kapecitabinu, zatímco zbývajících 7 představuje dobu pauzy, během které by léčivo nemělo být užíváno.

Pokud se kapecitabin podává v kombinaci s jinými léky proti rakovině, může být nezbytné snížení dávky obvykle podávaného léku.

Těhotenství a laktace

Vzhledem k možnému poškození, které může kapecitabin způsobit plodu, by tento lék neměl být podáván těhotným ženám, ať už známým nebo podezřelým.

Vzhledem k tomu, že kapecitabin může být vylučován do mateřského mléka, neměly by kojící matky tento přípravek užívat.

kontraindikace

Použití kapecitabinu je kontraindikováno v následujících případech: \ t

Známá přecitlivělost na kapecitabin;
U pacientů s příliš nízkou hladinou bílých krvinek a krevních destiček;
U pacientů trpících závažným onemocněním jater a / nebo ledvin;
U pacientů s prokázaným deficitem DPD;
U pacientů, kteří užívali léky používané k léčbě pásového oparu během posledních čtyř týdnů;
U dětí a dospívajících;
V těhotenství;
Během kojení.