Relistor - methylnaltrexon bromid

Co je Relistor?

Relistor je léčivý přípravek, který obsahuje léčivou látku methylnaltrexon bromid. Je dostupný v injekčním roztoku obsahujícím 12 mg methylnaltrexon bromidu v 0, 6 ml.

Na co se Relistor používá?

Relistor se používá k léčbě zácpy vyvolané opioidy (léky proti bolesti spojené s morfinem) u těžce nemocných dospělých pacientů, kteří dostávají paliativní péči (léčba symptomů nemoci, která není zaměřena na její rozlišení), pokud odpověď na normální laxativa není dostatečná.

Přípravek je dostupný pouze na lékařský předpis.

Jak se přípravek Relistor používá?

Relistor se podává injekčně pod kůži jednou za dva dny. Dávka závisí na hmotnosti pacienta a měla by být snížena v případě závažných problémů s ledvinami. Přípravek se nedoporučuje pro pacienty se závažnými problémy s ledvinami, kteří podstupují dialýzu nebo závažné jaterní problémy. Po správném zaškolení může pacient podat injekci sám.

Jak přípravek Relistor působí?

Opioidy zmírňují bolest vazbou na "opioidní receptory" v mozku a míše. Tyto receptory se také nacházejí ve střevě. Když se opioidy vážou na receptory ve střevě, snižuje se střevní motilita a to způsobuje zácpu.

Účinná látka přípravku Relistor, methylnaltrexon bromid, je antagonista mu opioidních receptorů. To znamená, že blokuje určitý typ opioidního receptoru, "mu opioidního receptoru". Methylnaltrexon bromid je odvozen od naltrexonu, známé látky používané k blokování působení opioidů. Ve srovnání s naltrexonem má methylnaltrexon bromid nižší schopnost pronikat mozkem; to znamená, že blokuje opioidní receptory mu ve střevě, ale ne v mozku. Blokováním těchto receptorů Relistor snižuje zácpu vyvolanou opioidy, aniž by zasahoval do jejich úlevy od bolesti.

Jak byl přípravek Relistor zkoumán?

Účinky přípravku Relistor byly nejprve testovány na experimentálních modelech a teprve poté na lidech.

Relistor byl předmětem dvou hlavních studií zahrnujících celkem 288 pacientů s pokročilým onemocněním a zácpou způsobenou opioidy. Obě studie porovnávaly účinnost přípravku Relistor s účinností placeba (léčba neúčinným přípravkem) při stimulaci evakuace. Hlavním měřítkem účinnosti v obou studiích byl počet pacientů, kteří byli evakuováni do čtyř hodin od prvního podání. Druhá studie také zkoumala počet pacientů, kteří byli evakuováni nejméně dvakrát během čtyř hodin po prvních čtyřech podáních.

Jaký přínos přípravku Relistor byl prokázán v průběhu studií?

Relistor byl při stimulaci evakuace účinnější než placebo. Ve dvou společně zvažovaných studiích bylo 55% pacientů, kteří užívali Relistor, evakuováno do čtyř hodin po první injekci (91 ze 165) ve srovnání s 15% pacientů léčených placebem (18 ze 123).

Ve druhé studii 52% pacientů užívajících Relistor evakuovalo nejméně dvakrát ve čtyřech hodinách po prvních čtyřech podáních (32 ze 62) ve srovnání s 8% pacientů léčených placebem (6 ze 71).

Jaká rizika jsou spojena s přípravkem Relistor?

Nejčastějšími vedlejšími účinky spojenými s přípravkem Relistor (tj. Pozorovanými u více než 1 pacienta z 10) jsou bolesti břicha (bolest žaludku), nevolnost, nadýmání (střevní vzduch) a průjem. Úplný seznam vedlejších účinků hlášených v souvislosti s přípravkem Relistor je uveden v příbalových informacích.

Přípravek Relistor by neměly užívat osoby s možnou přecitlivělostí (alergií) na methylnaltrexon bromid nebo na kteroukoli jinou složku přípravku. Přípravek by také neměl být používán u pacientů s intestinální blokádou nebo jinými stavy, které vyžadují urgentní operaci střev.

Na základě čeho byl přípravek Relistor schválen?

Výbor pro humánní léčivé přípravky (CHMP) rozhodl, že přínosy přípravku Relistor převyšují jeho rizika při léčbě zácpy vyvolané opioidy u pacientů s pokročilým onemocněním, kteří jsou léčeni paliativní péčí, pokud odpověď na standardní laxativní léčbu není dostatečná. Výbor doporučil, aby přípravku Relistor bylo uděleno rozhodnutí o registraci.