léky

Methylenová modř

všeobecnost

Methylenová modř (nebo methylthioniniumchlorid, pokud dáváte přednost) je organická sloučenina charakterizovaná silnou redukční aktivitou. Díky této zajímavé vlastnosti se tato účinná látka úspěšně používá při léčbě methemoglobinémie.

Hore: chemická struktura methylioniniumchloridu. Spodní část: methylenová modř padá do zkumavky naplněné vodou

Použití methylenové modři není omezeno na oblast medicíny. Ve skutečnosti je tato sloučenina také používána v analytické chemii jako indikátor redox reakcí, v sulfidové analýze a jako peroxidový generátor.

Methylenová modř se pak používá v akvakultuře jako baktericidní a antipotozoální činidlo a používá se také jako barvivo, a to jak v biologické oblasti, tak v textilním a potravinářském průmyslu.

Příklady léčivých přípravků obsahujících methylenovou modř

  • Methylthioninium chloride Proveblue®
  • Methylthioninium chloride Monico®
  • Methylthioninium chlorid SALF®

indikace

Pro to, co používá

Použití methylenové modři je indikováno pro akutní symptomatickou léčbu methemoglobinémií vyvolanou léčivem nebo chemickými látkami.

Kromě toho lze methylthioniniumchlorid použít jako diagnostiku renálních funkcí pro výpočet glomerulární filtrace.

varování

Methylenová modř musí být injikována pouze intravenózně a velmi pomalu, aby nedošlo k dosažení vysokých lokálních koncentrací, což může způsobit další methemoglobinemii.

Při použití methylenové modři je třeba postupovat opatrně, protože tato sloučenina může způsobit exacerbaci hemolytické anémie a zvýšení tvorby Heinzova těla.

Vzhledem k tomu, že methylenová modř může podporovat vznik srdečních arytmií a hypotenzí, je nutné sledovat léčbu krevním tlakem a EKG během léčby lékem.

Methylenová modř dodává moči, stolici a kůži modrozelenou barvu. Takové zabarvení kůže by mohlo bránit diagnóze cyanózy (ve skutečnosti jednomu z hlavních symptomů methemoglobinémie), proto je třeba dbát zvýšené opatrnosti.

Methylenová modř může vyvolat nežádoucí účinky, které mohou ovlivnit schopnost řídit a obsluhovat stroje, proto je třeba se těmto aktivitám vyhnout.

interakce

U pacientů, kteří již jsou léčeni léky schopnými zvyšovat serotonergní přenos, je třeba se vyvarovat použití methylenové modři, jako jsou:

  • Selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu (nebo SSRI);
  • venlafaxin;
  • buspiron;
  • mirtazapin;
  • klomipramin;
  • Bupropion.

Před podáním methylenové modři je však vždy dobré informovat svého lékaře, pokud užíváte nebo jste v nedávné době užíval (a) léky jakéhokoli druhu, včetně léků bez lékařského předpisu, rostlinných přípravků a homeopatických přípravků.,

Vedlejší účinky

Methylenová modř může vyvolat několik nežádoucích účinků, i když ne u všech pacientů. Typ nežádoucích účinků a intenzita, s jakou se vyskytují, se mohou u jednotlivých pacientů lišit, také v závislosti na citlivosti každého jedince na stejný lék.

Hlavní vedlejší účinky, které se mohou objevit po použití methylenové modři, jsou uvedeny níže.

Poruchy krve a lymfatického systému

Po užití methylenové modři se může objevit:

  • Hemolytická anémie;
  • bilirubin;
  • Methemoglobinemie (pouze po podání dávek vyšších nebo rovných 7 mg / kg tělesné hmotnosti).

Kardiovaskulární poruchy

Methylenová modř může způsobit srdeční arytmie, hypertenzi nebo hypotenzi.

Poruchy nervového systému

Po podání methylenové modři se mohou objevit bolesti hlavy, závratě a třes.

Poruchy dýchacích cest

Podávání methylenové modři může napomoci vzniku hypoxie, tachypnoe nebo dušnosti.

Další nežádoucí účinky

Další nežádoucí účinky, které se mohou objevit po podání methylenové modři, jsou:

  • Anafylaktické reakce u citlivých jedinců;
  • Úzkost, zmatenost a neklid;
  • mydriáza;
  • pocení;
  • kopřivka;
  • Změny barvy kůže, stolice a moči;
  • Bolest na hrudi;
  • Nekróza měkkých tkání v místě injekce.

Mechanismus akce

Jak bylo uvedeno, methylenová modř je sloučenina se silnou redukční aktivitou.

Methemoglobinemie spočívá v přítomnosti vysokého množství methemoglobinu v našem těle. Methemoglobin se liší od hemoglobinu v důsledku oxidačního stavu železa obsaženého v jeho hemové skupině. Ve skutečnosti je v hemoglobinu železný ion (Fe2 +), který umožňuje transport kyslíku; v methemoglobin je na druhé straně přítomen železitý ion (Fe3 +), zcela neschopný přenášet kyslík.

Vzhledem k tomu, že je methylenová modř silným redukčním činidlem, uplatňuje svou aktivitu prostřednictvím redukce železitého iontu na železný ion, čímž se snižují hladiny methemoglobinu v krvi, tedy symptomy spojené s methemoglobinemií.

Způsob použití - Dávkování

Methylenová modř by měla být podávána pouze intravenózně a pouze specializovaným personálem. Léčivo nesmí být za žádných okolností podáno subkutánně nebo intratekálně.

Symptomatická léčba methemoglobinémie

Pokud se methylenová modř používá pro akutní symptomatickou léčbu methemoglobinemie, dávka obvykle podávaná u kojenců s více než třemi měsíci života u dětí, mladistvých a dospělých (včetně starších osob) je 1-2 mg / kg. tělesné hmotnosti. Obecně platí, že doba trvání léčby je jeden den.

U kojenců s méně než třemi měsíci života je na druhé straně obvykle používaná dávka 0, 3-0, 5 mg / kg tělesné hmotnosti.

U pacientů s selháním ledvin se může lékař rozhodnout podat nižší dávku léku, než je popsáno výše.

Diagnostika funkce ledvin

Pokud se jako diagnostické činidlo použije methylenová modř pro stanovení rychlosti glomerulární filtrace, dávka obvykle podávané účinné složky je 50 až 100 mg.

Těhotenství a laktace

Údaje o použití methylenové modři během těhotenství u lidí nejsou k dispozici. Studie na zvířatech však ukázaly, že sloučenina má reprodukční toxicitu. Z tohoto důvodu je užívání léku těhotnými ženami obecně kontraindikováno, s výjimkou případu, kdy to lékař nepovažuje za naprosto nezbytné (například pokud je pacient v nebezpečí smrti).

Pokud jde o kojení, není známo, zda se methylenová modř vylučuje do mateřského mléka, ale potenciální riziko pro kojence nelze zcela vyloučit. Proto je preventivní opatření pro užívání kojících matek kontraindikováno.

V případě, že je nutné užívat lék, musí být kojení přerušeno nejméně šest dní po ošetření.

kontraindikace

Použití methylenové modři je kontraindikováno v následujících případech:

  • Známá přecitlivělost na samotnou methylenovou modř nebo na jakoukoli jinou barvící látku s thiazinovou strukturou;
  • U pacientů s nedostatkem enzymu glukóza-6-fosfátdehydrogenáza (G6DP) nebo enzymu NADPH reduktázy;
  • U pacientů trpících methemoglobinemií způsobenou dusitanem sodným používaným k léčbě otravy kyanidem;
  • U pacientů s methemoglobinemií vyvolanou otravou chlorečnanem;
  • U pacientů trpících těžkou renální insuficiencí;
  • V těhotenství;
  • Během kojení.