Sildenafil je nejznámější a nejpoužívanější lék k léčbě poruch erektilní dysfunkce, tj. Neschopnosti dosáhnout nebo udržet erekci vhodnou pro uspokojivou sexuální aktivitu.
Aby sildenafil fungoval, je nutná také sexuální stimulace, jinak by jeho použití bylo zbytečné.
Jak to funguje
Fyziologický proces zodpovědný za erekci penisu zahrnuje uvolňování určitého množství oxidu dusnatého (NO) v těle kavernózy během sexuální stimulace. Oxid dusnatý zase aktivuje enzym zvaný guanyl-cykláza, který způsobuje zvýšení hladin cyklického guanosinmonofosfátu (cGMP), což vyvolává uvolnění hladkých svalů těla kavernózy a tím umožňuje průtok krve do penisu.,
Narození Viagry
Sildenafil byl vytvořen a syntetizován skupinou chemiků patřících do britské výzkumné kanceláře farmaceutické společnosti Pfizer v Kentu v Anglii.
Zpočátku byl sildenafil koncipován a testován pro léčbu arteriální hypertenze a anginy pectoris. Od prvních klinických studií provedených v nemocnici Morrison v Swansea vědci zjistili, že léčivo má téměř nevýznamné léčivé účinky, pokud jde o léčbu anginy pectoris, ale indukuje masivní erekce u pacientů, kterým byla podávána, aby se léčila. angina pectoris. V tomto bodě se farmaceutická společnost Pfizer rozhodla, že uvede lék na trh pro léčbu erektilní dysfunkce, spíše než pro léčbu anginy pectoris, což z něj činí jeden z nejprodávanějších léků všech dob. Molekula sildenafilu byla patentována v roce 1996 a byla schválena pro použití u pacientů trpících erektilní dysfunkcí v březnu 1998 Úřadem pro potraviny a léčiva (FDA). léčení erektilní dysfunkce ve Spojených státech amerických.
Sildenafil byl uváděn na trh ve Spojených státech několik měsíců poté, co ho schválil FDA, pod registrovaným názvem a nyní známý všem Viagra® . Komercializace sildenafilu se ukázala být velkým úspěchem nejen ve Spojených státech, ale po celém světě, což každoročně přineslo milionům dolarů farmaceutické společnosti Pfizer, která patent stále vlastní. Přiřazení vynálezu sildenafilu bylo předmětem diskuse mezi farmaceutickou společností Pfizer a britským tiskem, podle které vynálezci sildenafilu jsou Peter Dunn a Albert Wood, jehož jméno se objevuje v patentu pro výrobu léku, zatímco farmaceutická společnost popírá a prohlašuje Nicholase Terretta a Petera Ellise za vynálezce sildenafilu, jehož jméno doprovází původní patent na syntézu léčiva. Další zvědavost týkající se marketingu Viagry spočívá v tom, že ačkoli lék podléhá lékařskému předpisu, a to zejména na začátku jeho uvedení na trh, byl inzerován přímo v televizi s použitím velmi známých postav, jako je například brazilský fotbalista Pelè. Sildenafil byl po mnoho let jediným lékem na trhu používaným k léčbě erektilní dysfunkce ústní dutiny, takže v roce 2000 obsadil 92% receptů na léčbu erektilní dysfunkce, zatímco v roce 2007 toto procento kleslo na 50%. %; sestup byl způsoben především marketingem jiných podobných léků, ale i jiných příčin.
Koupit viagra na internetu
Po celá léta, popularita Viagra také dobyl internetové stránky, z nichž mnohé nabízejí sildenafil bez nutnosti lékařského předpisu, po registraci a on-line platby, s dodáním léku přímo do osoby doma. Jedná se o vysoce odrazující praxi, protože před užitím sildenafilu je nutné provést lékařské prohlídky, aby se předešlo riziku vedlejších účinků. Dalším důvodem, proč se nákup sildenafilu prostřednictvím internetu nedoporučuje, je skutečnost, že v oběhu je mnoho padělaných léků, na kterých příslušné orgány neprovedly žádnou kontrolu. Aby se usnadnil prodej sildenafilu a také aby se zabránilo jeho získání prostřednictvím internetu, uvažují již několik let o prodeji drogy jednoduše po konzultaci s lékárníkem a v některých zemích, například v Anglii, například v tomto systému. již ve vybraných městech. Výroba a obchod sildenafilu (Viagra) jsou chráněny dvěma patenty farmaceutického podniku Pfizer. Platnost patentu společnosti Pfizer na Viagra ve Spojených státech skončila v roce 2012, ale v srpnu 2011, poté, co byl dům požádán, federální soud odložil vypršení platnosti patentu do roku 2019.
Farmakodynamika a bezpečnost použití
Co je sildenafil speciality, je jeho selektivita na fosfodiesterázu typu 5 (PDE 5), enzym zapojený do procesu erekce penisu. Ze studií in vitro bylo zjištěno, že afinita sildenafilu k jiným fosfodiesterázám je obecně nízká a liší se podle typu uvažované fosfodiesterázy. Například selektivita pro PDE 6, která se podílí na procesech fosfotransdukce v sítnici, je 10krát nižší než selektivita pro PDE 5, zatímco selektivita sildenafilu pro PDE 3 je přibližně 4000 krát nižší než ukázaná selektivita. k PDE 5.
Byly provedeny další klinické studie s cílem posoudit časový interval od okamžiku, kdy je léčivo užíváno až do doby, kdy začne působit sildenafil; protože pacient nemusí vždy vědět, zda bude potřebovat pomoc s lékem, bylo by velmi užitečné znát délku tohoto intervalu. Po podání sildenafilu pacientům na lačný žaludek byl výskyt požadovaného účinku pozorován v rozmezí od 12 do 37 minut, v průměru 25 minut, zatímco doba trvání pozitivního účinku léčiva na erekci byla stanovena. může pokračovat až 4-5 hodin od doby příjmu, vždy když máte sexuální podnět. Byly provedeny další studie s cílem pozorovat účinky sildenafilu na kardiovaskulární systém. Obecně bylo zjištěno, že sildenafil nezpůsobuje žádnou změnu srdečního výdeje a nijak neovlivňuje krevní oběh koronárními tepnami. Ve skutečnosti podávání sildenafilu v dávkách do 100 mg u zdravých dobrovolníků nemělo žádný klinicky významný účinek na elektrokardiogram. Podávání léčiva bylo také prováděno u subjektů trpících závažným onemocněním koronárních tepen, aby se studovaly možné negativní účinky; u těchto pacientů bylo po podání sildenafilu zaznamenáno pouze mírné snížení systolického a diastolického tlaku, kromě snížení průměrného systolického plicního tlaku o přibližně 9%. Asi po jedné hodině od podání dávky 100 mg sildenafilu byl u některých jedinců pozorován zvláštní nežádoucí účinek: mírná změna chromatického vnímání, konkrétně modře a zeleně, což je účinek připsaný sildenafil inhibice PDE 6 enzymu, který, jak jsme viděli, je součástí kaskádového fototransdukčního procesu v sítnici. Tento účinek spontánně zmizel během dvou hodin po podání léku.
V jiné studii byl studován pozitivní účinek sildenafilu na léčbu erektilní dysfunkce u pacientů trpících různými patologiemi, které ohrožují erekci a sexuální život samotného pacienta. V této studii bylo zváženo přibližně 3 000 pacientů ve věku 19 až 87 let, kteří měli zdravotní stav, jako je hypertenze, kardiovaskulární onemocnění a ischemická choroba srdeční, diabetes mellitus, poranění míchy, hyperlipidemie, deprese a transuretrální resekce prostaty. Pacienti zmínění výše, po podání sildenafilu, vykazovali významné zlepšení v dosažení erekce; přesněji 62% pacientů již pozitivně reagovalo na dávku 25 mg sildenafilu, 74% pacientů reagovalo pozitivně na dávku 50 mg a 82% pacientů reagovalo pozitivně na dávku 100 mg sildenafilu.,
